Search

Ципрофлоксацин

Ципрофлокацин - антибиотик друге генерације флуорокинолона, ефикасна у лечењу одређених инфекција изазваних бактеријама. Спектар његове активности садржи значајан део сојева бактеријских патогена невиних у инфекција уринарног и респираторног тракта, гастроинтестинални тракт и у абдоминалну дупљу, укључујући грам негативна (Хаемопхилус инфлуензае, Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла пнеумониае, Моракелла цатаррхалис, Легионелла пнеумопхила, Псеудомонас аеругиноса и Протеус мирабилис), и грам-позитивне (метицилин-осетљиви али не метицилин-резистентни Стапхилоцоццус ауреус, Стрептоцоццус пнеумониае, Стапхилоцоццус епидермидис, Ентероцоццус фаецалис и Стрептоцоццус пиогенес) бактеријски патогени. Ципрофлоксацин, као и други флуороквинолоне, вреднује за широк спектар деловања, одличне пенетрације ткива и приступачности у облику оралних и интравенске формулације.

Ципрофлоксацин сам или у комбинацији са другим антибактеријским лековима у емпиријском третману инфекција за које није идентификован бактеријски патоген, укључујући инфекције уринарног тракта и абдоминалне инфекције, између осталог. Такође се користи за лечење инфекција изазваних специфичним патогенима за које се зна да су осетљиве.

Ципрофлоксацин је најчешће коришћени лек из друге генерације кинолонских антибиотика, који је ушао у клиничку праксу крајем осамдесетих и почетком деведесетих. У 2010. години, написано је више од 20 милиона амбулантних рецептура за ципрофлоксацин, чинећи их 35-ом најчешће прописаним лековима и пети најчешће прописаним лековима у Сједињеним Државама. Ципрофлоксацин је први пут патентирао Баиер АГ 1983. године, а потом је 1987. одобрио ФДА (Управа за храну и лекове). Ципрофлоксацин одобрава ФДА за 12 ветеринарских апликација, али се често користи и за неодобрену употребу (не за његову намену).

Уопште, сигурност ципрофлоксацина и других флуорокинолона, очигледно, слична је и другим антибиотиком, али у случају озбиљних штетних ефеката. Постоје нека неслагања у литератури о томе да ли флуорокинолони изазивају озбиљне штетне ефекте на вишу стопу од других антибиотика широког спектра. ФДА је на етикету додала упозорење о повећаном ризику од оштећења и / или руптуре тетиве и погоршања слабости мишића код пацијената са мијастенијом, врстом неуролошког поремећаја.

Медицинске апликације

Ципрофлокацин се користи за лечење различитих инфективних проблема, укључујући инфекције костију и зглобова, ендокардитис, гастроентеритиса, малигни спољашњег отитис, инфекције респираторног тракта, запаљенске целулитиса, инфекција уринарног тракта, простатитис, антракса и цханцроид.

Ципрофлоксацин лечи бактеријске инфекције, не лечи вирусне инфекције, као што је обична прехлада. Иако се за неке примјене, укључујући акутни синуситис, доње респираторне инфекције и некомпликоване гонореје, ципрофлоксацин не сматра првим ланцем.

Овај антибиотик је важно у препорукама лечења које издаје главних медицинских удружења у вези са озбиљним инфекцијама, посебно оне које могу бити узрокована Грам-негативне бактерије, укључујући и Псеудомонас аеругиноса. На пример, у комбинацији са метронидазоле, ципрофлоксацин је једна од неколико прве линије антибиотске агенсе према препорукама Америчког удружења заразних болести за лечење стомачних инфекција заједници стечена код одраслих. Такође заузима истакнуто место у смерницама за лечење акутног пијелонефритиса, компликовано, или инфекције болничких уринарног тракта, акутног или хроничног простатитис, неке врсте ендокардитисом, одређених инфекција коже и инфекције протетичких зглобова.

У другим случајевима, треатмент гуиделинес су строжи у већини случајева препоручују да се старији лекови са уском спектру могу користити као прва линија терапије мање тешким инфекцијама, да минимизира развој отпорности на флуорохинолоне. На пример, Америцан Социети заразних болести препоручује се употреба флуороквинолоне ципрофлоксацин и других инфекција уринарног тракта поштована случајеви су или очекиване отпорност на лекове уском спектру, укључујући нитрофурантоин или триметоприм-сулфаметоксазол. Према препорукама Европског удружења за урологију, ципрофлоксацин може да се користи као алтернатива у некомпликованим инфекција уринарног тракта, међутим, треба узети у обзир потенцијални негативни догађаји.

Иако ципрофлоксацин је одобрен од стране регулаторних органа за лечење респираторних инфекција, што се не препоручује за респираторних инфекција у већини смерницама у дијелу због његовог скромног акцију против заједничког респираторног патогена пнеумокока. Респираторни хинолони попут левофлокацин имају већу активност против овог патогена се препоручују као прве линије агената пнеумоније код болесника са значајним коморбидним стањима пацијената потребна хоспитализација (Америцан Социети заразних болести, 2007. ИГ). Слично томе, ципрофлоксацин се не препоручује као средство првог реда за акутни синуситис.

Ципрофлоксацин се одобрава за лечење гонореје у многим земљама, али се ова препорука сматра широко застарела због развоја отпора.

Ципрофлоксацин за системску примену је доступан као таблета са хитним отпуштањем, као таблета са продуженим ослобађањем, као орална суспензија и као интравенски инфузиони раствор. Такође је доступан и за локалну администрацију у облику капљица за очи и капи за уши.

ФДА класификује ципрофлоксацин у категорију Ц за трудноћу. Ова категорија обухвата лекове за које не постоји адекватни и добро контролисане студије људске трудноће, а за које испитивања на животињама су показала потенцијалну штету по фетус, али потенцијалне користи може оправдати употреба лека код трудница, упркос потенцијалним ризицима. У поступку испитивања објављених података о искуствима употребе ципрофлоксацина током трудноће проводи тератоген информациони систем, закључено је да је мало вероватно да представљају значајан тератогено ризик (квантитет и квалитет података = труе) терапијске дозе током трудноће, али ови подаци нису довољно да се свађам да нема ризика.

Две мале постмаркетиншке епидемиолошке студије углавном краткорочне изложености у првом тромесечју утврдиле су да флуорокинолони нису повећали ризик од озбиљних развојних дефеката, спонтаних абортуса, прераног порођаја и смањене телесне тежине. Међутим, примећено је да ове студије нису довољне да поуздано процене коначну сигурност или ризик од мање честих дефеката од ципрофлоксацина код трудница и фетуса који се развијају.

Такође је пријављено да су флуорокинолони присутни у мајчином млеку и преносе се до бебе. ФДА је препоручује да због ризика од развоја озбиљних нежељених догађаја (укључујући оштећења зглобова) за бебе доје, мајке узимају ципрофлоксацин, треба да одлучи да ли да се заустави храњење или да се обустави лека, узимајући у обзир његов значај мајке.

Ципрофлоксацин за оралну и интравенску примену одобрава ФДА за употребу код дјеце само за двије индикације због ризика од хроничног оштећења мишићно-скелетног система:

  1. Плућни антракс (након контакта)
  2. Компликоване инфекције уринарног тракта и пијелонефритис због Есцхерицхиа цоли, али не као лекови прве линије. Садашње препоруке Америчке академије за педијатрију истичу да системска примјена ципрофлоксацина код деце треба ограничити на инфекције изазване патогенима који су отпорни на лекове или у одсуству доступних сигурних или ефикасних алтернатива.

Видео о ципрофлоксацину

Нежељени ефекти ципрофлоксацина

Уопште, сигурност ципрофлоксацина и других флуорокинолона изгледа слична другим антибиотиком, али у случају појаве постоје озбиљни нежељени ефекти. Неке контроверзе су описане у литератури о томе да ли флуорокинолони производе озбиљније нежељене догађаје у већој мери него други антибиотици широког спектра.

У клиничким студијама, пре добијања одобрења, 49038 пацијената је лијечено ципрофлоксацином. Већина нежељених догађаја се разликовала само у благу или умереној тежини и ослабила се убрзо после заустављања лека и није захтевала лечење. Ципрофлоксацин је прекинут због нежељених дејстава код 1% пацијената који узимају лек перално. Најчешће пријављени такви догађаји односе се на лекове из клиничких испитивања свих формулација, све дозе, све периоде трајања терапије и све индикације терапије ципрофлоксацином, као мучнина (у 2,5% случајева), дијареја (у 1,6% случајева), абнормални тестови функције јетре (1,3%), повраћање (1%) и осип (1%). Други нежељени догађаји су износили

Ципрофлоксацин

Опис активности

Флуорокинолон, синтетски хемотерапеутски агенс, дериват налидиксне киселине са широким антимикробним спектром. Дизајниран за оралну и парентералну употребу. Има бактерицидни ефекат, који зависи од концентрације на месту инфекције. Механизам бактерицидног дејства подразумева блокирање репликације ДНК везивањем на ДНК-гираз. Флуорокинолони имају 100 пута већи афинитет са бактеријским жиразом у поређењу са хомологним ензимом сисара. Антимицробиал ацтивити армирани циклопропан прстен у положају 1, а флуоровани угљеника у положају 6 и пиперазин прстена на 7-позицији има постантибиотицски ефекат који је 1-6 сата грам-негативним бактеријама. Антибактеријска Спецтрум: аеробне грам-негативне бактерије из породице Ентеробацтериацеае, Вибрио, Х. инфлуензае, укључујући β-лактамазе сојева и другим врстама фамилије Хаемопхилус, Н. гоноррхоеае, Н. менингитидис, М. цатаррхалис, Цампилобацтер, Х. пилори (брзо настати резистентни сојеви), П. аеругиноса, Ацинетобацтер, Мицопласма (нешто нижу активност), Бруцелла, Цхламидиа, Легионелла, Мицобацтериум фортуитум, Мицобацтериум интрацеллуларе, ентерококи (изузев Ентероцоццус фаециум) - нешто нижу активност; стафилококе, укључујући и сојеве метицилин отпорна Стрептоцоцци - активност лека против Стрептоцоццус пнеумониае није довољна да постигне терапеутски ефекат, анаеробна стрептокока. Није активан против: Ксантхомонас (Стенотропхомонас) малтопхилиа, Буркхолдериа цепациа, Ноцардиа, Ентероцоццус фаециум, Уреапласма, недовољне активности против анаеробних грам-негативним бактеријама (Бацтероидес) и бацили Цлостридиум диффициле. Неефикасан против Трепонема паллидум. Па апсорбован из гастроинтестиналног тракта. Биолошка доступност након оралне примјене је 70-85%, а код старијих особа биолошка доступност је већа. тмак - 1-2 сата. 20-30% везаних за протеине плазме. Пролази у ткива и органе, укључујући унутрашњост ћелије. Концентрација у цереброспиналној течности је 20% концентрације у серуму, концентрација у ткиву плућа и простате је много пута већа од концентрације антибиотика у серуму. Пенетрира кроз плаценту и у мајчино млеко (75% концентрације у серуму). Након оралног давања 500 мг у интервалу од 12 сати, вредност АУЦ је била иста након примене 400 мг ципрофлоксацина интравенозно инфузијом, која је трајала 60 минута и примењена је у истом интервалу. т1 / 2 је 4-7 сати, а код бубрежне инсуфицијенције пролази на 12 сати. До 4 метаболита се метаболизира у јетри, приближно 18% лека се конвертује. Умерено спречава изоензим ЦИП1А2. Излази из тела непромењен (око 45% бубрезима у урину, 25% у фецесу) иу облику метаболита (око 11% у урину, 8% у фецесу).

Ципрофлоксацин: упутство за употребу

Одрасли. Некомплициране и компликоване инфекције респираторног тракта (укључујући пнеумонију) узроковане микроорганизмима осетљивим на ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин се не сме користити као лек првог избора у лечењу пнеумоније стечене у заједници узрокованом Стрептоцоццус пнеумониае (ниска активност против пнеумококса). Лек се може користити у лечењу пнеумоније узрокованих Клебсиелла, Ентеробацтер, Протеус, Е. цоли, Псеудомонас, Хаемопхилус, Бранхамелла, Легионелла и Стапхилоцоццус. Отитис медиј, синуситис, инфекције узроковане грам-негативним микроорганизмима укључујући Псеудомонас и Стапхилоцоццус. Инфекције очију, инфекције бубрега и уринарног тракта, гениталије, на пример, упала додатака, гонореја, простатитис. У абдоминалној шупљини - интестиналне бактеријске инфекције, инфекције билијарног тракта и перитонитиса. Инфекције коже и меких ткива, костију и зглобова, сепса, превенцију или лечење инфекције код имунокомпромитованих пацијената (нпр, узимајући имуносупресива или неутропенија), селективне интестиналне деконтаминацију у пацијената који се подвргавају имуносупресивне терапије. Деца Погоршање респираторне инсуфицијенције код цистичне фиброзе изазване пиозијанским штапом код деце 5-17 година. Плућни антракс код деце и одраслих. Ако је потребно, ципрофлоксацин се може користити код деце и адолесцената са сложеним инфекцијама уринарног тракта или пијелонефритом, у изузетним случајевима и са другим индикацијама. У облику капљица за очи: поврхне инфекције очију, инфекције додиривања очију и улкуса рожњаче узроковане микроорганизмима осјетљивим на ципрофлоксацин.

Контраиндикације

Преосетљивост на ципрофлоксацин или друге кинолоне, епилепсију, недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе, често излагање сунцу. Не користите паралелно са тизанидином. Треба водити рачуна код болесника са церебралном артериосклерозе, болести централног нервног система са подложности нападима, аритмија, пацијената са депресијом и психозе (у случају третмана психозе треба прекинути) суицидал, старијих пацијената, пацијената са миастхениа гравис, бубрежне и / или отказивање јетре. Деца и адолесценти треба да започну терапију ципрофлоксацином тек након пажљиве процене односа ризика и користи због могућих нежељених ефеката везаних за зглобове и / или околна ткива; са већином индикација се не препоручује за дјецу. У облику капљица за очи, не примењујте се на дјецу млађу од 1 године живота. Пацијенти са симптомима неуропатије, као што су бол, опекотина, трепавица, утрнутост и / или слабост, треба да прекину третман како би спречили развој неповратних промена. У случајевима тешке и продужене дијареје, која може настати током лијечења ципрофлоксацином или након његовог завршетка, треба размотрити дијагнозу псеудомембранозног колитиса; у овом случају, престаните узимати лек и применити симптоматску терапију. Такође, не користите лек у пацијентима са болестима тетива повезаним са претходним третманом са кинолонима; запаљење или оштећење тетива понекад може настати, посебно код старијих особа и пацијената који истовремено користе кортикостероиде; у случају сумње на тендонитис треба престати узимати лек, избегавати физички напор и примијенити одговарајућу терапију. Пацијенти који примају ципрофлоксацин требају избјећи директну сунчеву свјетлост или ултраљубичасто зрачење, у случају реакције преосјетљивости, лијечење треба прекинути. Пацијенти који користе ципрофлоксацин требају узимати велику количину течности и избјећи повишене нивое алкалије у урину. У случају симптома дисфункције јетре (на пример: недостатак апетита, жутица, тамни урин, свраб, бол у стомаку), третман треба зауставити. Пацијенти са недостатком глукозе-6-фосфат дехидрогеназе требају избјећи кориштење лијека, ако потенцијална корист не прелази ризик, пацијент треба надгледати током лијечења у случају хемолизе. Активност Ципрофлоксацина против Мицобацтериум туберцулосис може довести до лажних негативних бактериолошких налаза.

Интеракција са другим лековима

Ципрофлокацин инхибира Изозимска ЦИП1А, дакле, може да повећа концентрацију у плазми истовремено користе лекове метаболишу овим ензимом (нпр, теофилин, клозапин, такрин, ропинирол, тизанидин) зато треба пажљиво пратити код пацијената који узимају ове лекове истовремено са ципрофлоксацином случај повећане нежељене ефекте и појаву клиничких знака предозирања; одређивање концентрације серума и прилагођавање дозе може бити неопходно. Не користите паралелно са тизанидином. Интеракција са теофилином у веома ретким случајевима може бити опасна по живот или смрт; Ако истовремена примена ових лекова морају бити контролисати концентрацију теофилина у плазми и тиме се смањује примењује дозу. Уз истовремену употребом клозапин и ропинирол треба да надгледа споредне ефекте, дозирање модификовани током и након третмана са ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин такође утиче на метаболизам кофеина. Заједничка употреба високих доза флуорохинолона и одређених НСАИД (осим аспирина) може изазвати нападе. Приликом истовремене употребе ципрофлоксацина и циклоспорина запазили пролазно повећање серумског креатинина; из тог разлога препоручује се често праћење овог параметра (2 × / седмично). Комбинована употреба ципрофлоксацина и варфарина може повећати ефекат варфарина. У ретким случајевима, истовремено кориштење ципрофлоксацина и глибенкламид поспешује хипогликемијску дејство глибенкламида. Омепразол благо смањује Цмак и АУЦ ципрофлоксацина. Метоклопрамид убрзава апсорпцију ципрофлоксацина, дати орално. Ципрофлокацин може довести до повећања Цмак и АУЦ дулоксетином. Пробенецид утиче на излучивање ципрофлоксацина бубрезима. Истовремена примена пробенецида и ципрофлоксацина повећава концентрацију ципрофлокацин у серуму. Размена ципрофлоксацина и мексилетин може довести до повећане концентрације мексилетин. Истовремена употреба ципрофлоксацина и фенитоина може довести до повећати или смањити ниво фенитоина у крви. У паралелном примени ципрофлоксацина и метотрексата може да повећа ризик од токсичности повезане са метотрексатом, јер ципрофлоксацин спречава његово излучивање преко бубрега; ови лекови се не препоручују за употребу истовремено. Соли гвожђа, алуминијума, калцијума и магнезијума, поливалентне катјонима, Суцралфате, антациди, лекови са капацитетом хигх тампон редукују апсорпцију ципрофлоксацин, тако да је препоручљиво да се пријаве за 1-2 сата пре пријема наведене лекове или 4 сата после. У случају инфекција повезаних са анаеробним бактеријама, лек препоручује се користити у комбинацији са клиндамицин, ципрофлоксацин комбиновање са аминогликозидима и п-лактама има синергистички ефекат. Истовремена употреба ципрофлоксацина са концентрацијом азлоцилин повећава и дуже држи ципро серум. Ципрофлокацин у облику парентералних раствора није компатибилан са лековима који су физички и хемијски нестабилан у пХ опсегу 3.9-4.6, на пример, са решењима пеницилина, хепарина. Требало би избегавати употребу ципрофлоксацина са млечним производима или пића пију припрему обогаћену минералима (нпр млеко, јогурт, сок од поморанџе, калцијум обогаћена), јер ови производи могу смањити апсорпцију ципрофлоксацина; међутим, калцијум присутан у производима нема значајан утицај на апсорпцију лека. Ципрофлокацин може смањити клиренс золмитриптан, међутим приликом истовремена примена ових лекова треба смањити дозу Золмитриптан. Није препоручљиво користити истовремено са ципрофлокацин формулације опијата, седацијом групу или сложених припреме за седацију садржи опијате са антихолинергици (нпр атропин или ХИОСЦИНЕ) у вези са смањењем серумским концентрацијама ципрофлоксацина. Истовремена употреба ципрофлоксацина и бензодиазепина међутим не утичу на концентрацију у плазми ципрофлоксацин, као што је повећање концентрације мидазолам и смањио клиренс и продужи т1 / 2 од диазепама током паралелне употребе, препоручује да контролише ниво бензодиазепина, када се користи у премедикације. Познати случајеви Тонично клонични напади, појачан је истовремену примену ципрофлоксацина и антивирусних лекова, нарочито фоскарнет. Ципрофлокацин смањује стопу елиминације алкохола, тако да би требало избегавати конзумирања алкохола током терапије антибиотицима.

Ципрофлоксацин: нежељени ефекти

Обично: мучнина, дијареја, осип. Није уобичајена: абдоминални бол, гљивичне инфекције, малаксалост, умор, повећање трансаминаза (АСТ, АЛТ) и алкалне фосфатазе, абнормални резултати узорака јетре, повраћање, диспепсија, анорексија, надимање, билирубинемиа. Раре: орал кандидијаза, жутица, холестатска жутица, псеудомембранозни колитис, тромбофлебитис, еозинофилија, леукопенија, повећањем концентрације креатинина и урее у крви, бол у зглобовима, главобоља, вртоглавица, несаница, ексцитација држава, укуса поремећаји, пруритус, мацулопапулар осип, уртикарија, иритација на месту ињекције, аритмије, мигрену, синкопа, вазодилатацију (валунзи), анемија, гранулоцитопенија, леукоцитоза, промене у протромбинског времена, анемије, тромбоцитозе, алергијски реакције, дрога грозница, анафилактички реакције, едем (периферни, васкуларне, лица едем), хипергликемије, бол у мишићима, заједнички оток, халуцинације, знојење, пецкање у рукама и ногама, анксиозности, поремећаја спавања (ноћне море), депресија, потреса, конвулзије, тинитус, губитак слуха, Трансиент (нарочито при високој фреквенцији), замагљен вид, диплопију, поремећену перцепцију боја, губитак укуса, диспнеја, ларинкса едем, акутни застој бубрега, бубрежна дисфункција, вагинална кандидијаза, хематурија Ја, цристаллуриа, интерстицијални нефритис, фотоосетљивост реакција. Врло ретко, екхимозе, еритем, еритема нодозум, Стевенс-Јохнсон-ов синдром, токсична епидермална некролиза, гљивична обољења гастроинтестиналног тракта, хепатитис, некроза јетре, васкулитис (петехијама, хеморагични пликови, папуле), хемолитичке анемије, апластична анемија, агранулоцитоза, анафилактички шок, серумска болест симптоми, сврби осип, напади, напади, поремећаји хода, психозе, повећан интракранијални притисак, мирисни халуцинације, аносмија (обично реверзибилна након престанка третмана), Запаљење тетива (обично Ахилова тетива), делимична или потпуна руптура тетива (обично Ахилова тетива), погоршање миастхениа гравис. Реакције на мјесту ињекције примећене су чешће када је интравенозна инфузија трајала око 30 минута. У облику капи за очи: гори, свраб, нелагодност у едема ока и хиперемијом на коњунктиву. У случају предозирања, може доћи до бубрежне инсуфицијенције. Не постоји специфичан антидот. Симптоматски третман у вези са надгледањем функције бубрега. Само = 2 мг / 100 мл, максимална дневна доза треба да буде 400 мг интравенски. У случају реналне дисфункције у хемодијализе и максималној дневној дози би требало да буде 400 мг, на дане дијализе - након поступка. Бубрежне инсуфицијенције, а континуиране амбулантне перитонеалне дијализе: интраперитонеалне примене сваких 6 сати, 50 мг ципрофлоксацина по литру дијализе течности. У случају абнормалне функције јетре, прилагођавање дозе није потребно. Оралли. Инфекције респираторних органа: зависно од стања пацијента, 500-1000 мг / дан у 2 одвојене дозе. Акутни, некомпликоване уринарног тракта, компликује циститиса у пременопаузи жена: од 250 мг / дан за 2 подељеним дозама до 250-500 мг 1 × / дневно у подељеним дозама 2 или 500-1000 мг / дан у 2 подељене дозе. Гонореја: једнократна доза од 250-500 мг; компликована гонореја 250 мг / дан у 2 подељене дозе. Дијареја: 500-1000 мг 1 × / дан или у 2 подељене дозе. Друге инфекције: 1000 мг / дан у 2 подељене дозе. Веома тешке, по живот опасних инфекција: рекурентне инфекције цистичне фиброзе, инфекције костију и зглобова, сепсе, перитонитис, изазване врстом бактерије: Псеудомонас, Стапхилоцоццус, Стрептоцоццус: 1500 мг / дан у 2 подељене дозе. Уколико пацијента или других разлога утрудниаиут употребе таблета, лек се препоручује да се ординирати интравенозно. Деца Погоршање респираторне инсуфицијенције у цистичном фиброзом проузроковане П. аеругиноса инфекције код деце 5-17 година старости: 20 мг / кг телесне тежине 2 × / дан (максимално 1500 мг / дан). Пулмонални антракс. Одрасли: 500 мг орално 2 × / дан, деца (6-17 година): 15 мг / кг телесне тежине 2 × / дан. Максимална појединачна доза је 500 мг, а максимална дневна доза је 1000 мг. Пацијенти са оштећеном реналном функцијом: клиренс креатинина оф 31-60 мЛ / мин / 1,73 м2, концентрација креатинина у серуму је у опсегу 1.4-1.9 мг / 100 мл, максимална дневна доза буде 1.000 мг орално. Ако клиренс креатинина = 2 мг / 100 мл, максимална дневна доза треба бити 500 мг орално. У случају реналне дисфункције у хемодијализе и максималне дневне дозе треба да буде 500 мг орално, у данима дијализе - након поступка. Ципрофлоксацин се може користити без обзира на оброк. Одрасли и деца преко 1 године. Површне бактеријске инфекције очију. У облику капи за очи: обично 1-2 капи у коњуктивно кесе од 4-6 × / дан. Код тешких инфекција: у прва 2 дана третмана, доза се може повећати 1-2 капи на свака 2 сата дању активности пацијента. У облику масти за очи: 1,25 цм масти 3 × / дан за 2 дана, а затим 2 к / дан током 5 дана. Корнеални улкуси. У облику капи за очи: први дан за првих 6 сати 2 капи сваких 15 минута током остатка дана, а ноћу - 2 капи сваких 30 минута. Другог дана лечења, 2 капи се примењују сваког сата. Дан 3-14: 2 капи сваких 4 сата. Ако после 14 дана није обновљена рожњаче епител, одлука да се настави са терапијом се лекару. У облику масти за очи: 1,25 цм масти сваких 1-2 сата 2 дана, онда свака 4 сата током 12 дана или дуже. Можете поднијети капи током дана, и масти ноћу.

Напомене

Да би се избегла брза селекција отпорних сојева, кинолони се примењују у стационарним условима под строгим надзором медицинског особља. Ципрофлоксацин се може користити парентерално, након побољшања клиничког стања пацијента, терапија се може наставити употребом лијека орално (тзв. Секвенцијалног третмана). Избегавајте излагање сунцу док користите ципрофлоксацин. Лек може негативно утицати на психомоторне функције и ограничити способност вожње возила и одржавање механичке опреме. Код пацијената са чирем рожњаче, као и код пацијената који често користе лек, беле депозите се могу посматрати на површини ока, која пролази током даљег третмана. Њихово присуство не искључује могућност лечења и нема негативан ефекат на зарастање улкуса или на квалитет вида после терапије. Контактне сочива не треба носити приликом наношења капи или масти.

Антибиотик Ципрофлоксацин: принцип деловања, форма ослобађања и фармаколошки параметри

Све већи број различитих бактеријских лезија урогениталног тракта, коже и других унутрашњих органа присиљавају љекара да траже нове, све ефикасније антибиотике.

С једне стране, ово проширује могућности терапије, с друге стране, доводи до развоја отпорности бактеријске флоре до деловања дроге.

Посебан изузетак је антибиотик Ципрофлоксацин, који припада другој генерацији флуорокинолон класе.

Међутим, у смислу клиничке ефикасности, значајно премашује своје сазивце.

Ово узрокује широку дистрибуцију у медицинској пракси за лечење различитих бактеријских инфекција, укључујући венеричне болести урогениталног подручја.

У складу са међународним препорукама Европске асоцијације за урологију 2016, Ципрофлоксацин је лек за прву линију за лечење компликованих и некомпликованих облика инфекција уринарног тракта.

Главна компонента лека је антибактеријска компонента истог имена, која има бактерицидни ефекат. Због инхибиције синтезе ДНК - гиразе патогене ћелије, процеси репродукције, репликације и дистрибуције заразне флоре су суспендовани. Лек има широк спектар антимикробних активности.

"Под видом" падом антибиотика:

  • Грам-негативне бактерије, посебно Е. цоли, Схигелла, Клебсиелла, ентеробацтериа, протеа, Иерсиниа, итд.;
  • грам-позитивни микроорганизми, укључујући и већину сојева стафилококуса, стрептококуса;
  • други патогени, укључујући кламидију, анаеробусе, микоплазме.

Посебну пажњу треба обратити на активност Ципрофлоксацина у односу на Псеудомонас аеругиноса, што је узрок већине компликација заразних болести урогениталног система код мушкараца и жена.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различитим трговачким називима доступан је у облику:

  • ињекциони раствор са концентрацијом активног састојка 2 или 4 мг на 1 мл лека;
  • капљице за лечење бактеријских лезија органа вида и слуха (0,3%);
  • таблете са садржајем активне супстанце од 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактеријска активност лека због његових фармаколошких својстава. Одликује се висока биорасположивост (до 80%) и брза апсорпција из гастроинтестиналног тракта. Максимална концентрација у крви се јавља 1-2 сата након примене пилуле и 60 минута након ињекције. Према експертима, лек се брзо дистрибуира скоро свим ткивима и биолошким срединама тела.

За разлику од других антибиотика, Ципрофлоксацин брзо ствара терапеутске активне концентрације у простату, бубрезима, бешику, уретри итд. (премаши садржај лека у плазми до 12 пута). Излази кроз бубреге, делимично метаболизиране у јетри. Полу-живот просечно износи од 3 до 6 сати. Када се бубрежна инсуфицијенција овај пут удвостручи.

Отпорност патогене флоре на деловање Ципрофлоксацина практично се не развија (осим случајева непоштовања дозирања препоручених према упутствима). То је због брзог бацања бактерија с једне стране и недостатка деструктивних ензима са друге стране.

Индикације за ципрофлоксацин су све инфекције изазване подложним дејству флоре дроге.

Међу њима су:

  • инфекције горњег и доњег дела урогениталног система, укључујући циститис, уретритис, пиелонефритис;
  • бактеријски простатитис;
  • бактеријске лезије дигестивног тракта, укључујући инфективну дијареју (укључујући путну дијареју), салмонела, тешки колитис итд.;
  • инфекције коже и меких ткива, укључујући пиодерму, изазвано грам-позитивном флору, пиоцијанским штапом;
  • инфламаторне болести карличних органа, укључујући оне које су изазване сексуално преносивим инфекцијама, посебно гонококом;
  • лезије горњег респираторног тракта и доњег респираторног тракта.

Употреба Ципрофлоксацина је ограничена на:

  • трудноћу и дојење (у овом случају, препоручује се замена са сигурнијим лековима из групе цефалоспорина);
  • детета и адолесценције (лек је прописан само пацијентима старијим од 18 година, иако у медицинској литератури описује употребу лека код 15-годишњака);
  • преосјетљивост на компоненте лекова, а листа контраиндикација укључује историју пацијента о алергији на друге флуорокинолоне.

Ципрофлоксацин негативно утиче на формирање мишићно-скелетног система у раном добу. Због тога је његова употреба код деце могућа само под строгим индикацијама.

С обзиром на карактеристике метаболизма лека, потребно је прилагодити дозе код пацијената са бубрежном и хепатичном инсуфицијенцијом, старијих пацијената. Поред тога, као и сваки други антибиотик, Ципрофлоксацин треба узимати само на начин који је усмерен и под надзором лекара.

Ципрофлоксацин: са чиме помаже, карактеристике употребе и дозе, интеракција са другим лековима

За лечење некомпликованих бактеријских инфекција, Ципрофлоксацин се прописује у облику таблета у дозама од 0,25 до 0,75 двапут дневно. Трајање терапије зависи од врсте бактерије која је узрочник и локализације запаљеног процеса и може бити до 4 недеље.

Најчешћи режими лечења су:

  • акутна некомпликована гонореја - 0,5 г једном дневно једном, с компликованом формом, доза лека остаје иста, али лечење се продужава на 7 дана;
  • бактеријски простатитис - 1 г дневно током 4 недеље;
  • инфекције доњих делова уринарног тракта - на 0,5-1 г једном дневно (дозвољена је подела дозе у две дозе - 0,25 и 0,5 г, респективно) током 3-10 дана;
  • лезије коже - 1-1,5 г једном дневно (или 0,5-0,75 г двапут на дан) током 1-2 недеље.

Без обзира на то шта помаже Ципрофлоксацин, дневна доза не би требало да прелази 1,5 г.

У случају тешких бактеријских болести, антибиотик се прописује у облику ињекција током првих неколико дана терапије. Затим, одлуком доктора, могуће је пребацити пацијента на пилулу. Ципрофлоксацин се примењује интравенозно у облику капалице. Дозирање је од 0,2 до 0,4 г двапут дневно. За локални третман бактеријских лезија органа вида и слуха, антибиотик се прописује у облику капљица. У почетној фази терапије, 1-2 капи се инсталирају сваких 1-2 сата. Након побољшања, интервал између употребе лека се повећава.

Када се узимају истовремено са другим лековима, могу се развити следеће компликације:

  • антациди, агенси који покривају цревне зидове, мултивитамини и други лекови који садрже једињења алуминијума, магнезијума, гвожђа, цинка, калцијума - смањују апсорпцију Ципрофлоксацина из дигестивног тракта;
  • антикоагуланси - могуће је повећати њихову ефикасност и ризик од крварења;
  • лекови за анестезију - смањити концентрацију Ципрофлоксацина у крви;
  • хипогликемични агенси, нарочито, Глибенкламид - смањена ефикасност, која захтева контролу нивоа гликемије;
  • стимуланси цревне мотилитете - повећавају концентрацију Ципрофлоксацина у крви;
  • лекови за лечење протина - повећава токсични ефекат антибиотика на бубреге;
  • Теофилин и његови групни аналоги - могуће је повећати концентрацију у плазми;
  • НСАИДс (са изузетком Аспирина) - повећани нежељени ефекти на централни нервни систем;
  • имуносупресиви - корекција њихове дозе је потребна у време узимања Ципрофлоксацина.

Ако се не придржавате препоручене дозе, може се развити:

  • мучнина;
  • повраћање;
  • поремећај свести;
  • конвулзивни напади;
  • повреде срца, јетре, бубрега.

Ако имате знаке предозирања дроге, хитно је консултовати лекара. Не постоји дефинитиван антидот. Пацијенту се даје више течности и симптоматски третман се обавља док се стање не нормализује.

Ципрофлоксацин: нежељени ефекти, аналоги, трошкови и прегледи

Упркос широком спектру антимикробних активности, изразито дејство на тело и обимну листу индикација, лек ретко узрокује нежељене ефекте.

Лекари најчешће истичу:

  • мучнина, у ретким случајевима - повраћање, губитак апетита;
  • вртоглавица, главобоља;
  • алергијске реакције;
  • тахикардија, краткоћа даха.

Код парентералне администрације бол се може појавити на мјесту производње капилице, благо отицање, флебитис.

Од аналога Тсипрфлоксатсина са истим спектром антимикробне активности, лекар може препоручити:

  • Куинтор (Индија);
  • Инфитпро (Индија);
  • Тсепрова (Индија);
  • Зипринол и продужени облик Зипринол ЦП (Словенија);
  • Тсипробаи (Немачка);
  • Дигран (Индија).

Корошкин Петер Васиљевич, лекар - терапеут. "Препоручио сам ципрофлоксацин ретко. Међутим, то није због ниске ефикасности лека, већ супротно, с широким спектром антимикробних активности. Препоручио сам је пацијентима са посебно отпорним облицима инфекције. Лијек помаже брзо, ретко изазива компликације. "

Андрев, 38 година. "Доктор је прописао Ципрофлоксацин када је дијагноза гонореје. С обзиром на њено стање, једва сам веровао да ће само једна пилула помоћи. Али заиста, било је довољно да симптоми болести брзо нестану. "

Ципрофлоксацин, чији су нежељени ефекти прилично ретки, а листа контраиндикација је довољно мала, ефикасан је антибиотик који се користи за лечење различитих инфекција. Најјефтинији домаћи лек (трошак варира од 40-50 рубаља). Међутим, страни аналоги такође нису веома скупи, на пример, израелски Ципрофлоксацин Тева кошта око 130 рубаља за 10 таблета од по 0,5 г.

Ципрофлоксацин: упутство за употребу

Ципрофлоксацин таблете су антибактеријски агенс за флуорокинолонску групу. Користе се за лечење различитих заразних патологија изазваних бактеријама које су подложне активној супстанци лијека.

Дозирање, састав

Ципрофлоксацин таблете су прекривене ентеријским филмским премазом. Имају бијеле боје и глатку површину. Главни активни састојак лека је ципрофлоксацин. Његов садржај у једној таблети је 250 и 500 мг. Такође укључује помоћне компоненте, које укључују:

  • Колоидни анхидрит силицијум.
  • Повидоне.
  • Метилен хлорид.
  • Микрокристална целулоза.
  • Магнезијум стеарат.
  • Изопропил алкохол.
  • Хидроксипропилметилцелулоза.
  • Пречишћени талк.
  • Натријум скробни гликолат.

Таблете Ципрофлоксацин пакују у блистер од 10 комада. Паковање кутије садржи 1 блистер са пилулама, као и упутства за употребу.

Терапијски ефекат

Главна активна компонента таблета Ципрофлоксацин припада антибактеријским агенсима флуорохинолона. Има бактерицидни ефекат, који доводи до смрти осетљивих бактерија. Таква акција је реализована захваљујући супресији каталитичке активности ензимске бактеријске ћелије ДНК гиразе. То доводи до поремећаја процеса репликације (удвостручавања) ДНК и смрти бактеријске ћелије. Лек има довољну активност против активних (дељених) и неактивних бактеријских ћелија. Има бактерицидни ефекат против знатног броја грам-позитивних (стафилококи, стрептокока) и грам-негативних (Е. цоли, пиоцианиц бациллус, Протеус, Клебсиелла, Иерсиниа, Салмонелла, Схигелла, гоноцоцци) бактерија. Такође, лек доводи до смрти специфичних бактерија које су интрацелуларни паразити (Мицобацтериум туберцулосис, легионелла, мицопласма, уреапласма, цхламидиа). Активност таблета Ципрофлоксацин против бледог трепонема (узрочника сифилиса) и даље није у потпуности схваћена.

Након узимања таблете Ципрофлоксацин унутар активног састојка добро се апсорбује у системску циркулацију и равномерно се распоређује у ткива, где има терапеутски ефекат.

Индикације

Узимање таблета Ципрофлоксацин је индицирано за етиотропну терапију (третман у циљу уништавања узрочног средства инфективног процеса) различитих инфекција узрокованих бактеријама које су подложне активној компоненти лека:

  • Лезија горњег, доњег респираторног тракта.
  • Инфламаторни бактеријски процеси горњих дисајних путева.
  • Инфекције уринарног тракта и структура бубрега.
  • Специфичне и неспецифичне инфекције гениталних органа.
  • Инфективни процеси дигестивног система, укључујући зубе и чељусти.
  • Инфламаторни процеси локализовани у жучној кеси и другим шупљим структурама хепатобилиарног система.
  • Инфекције и гнојни-инфламаторни процеси коже, поткожног ткива и меких ткива различите локализације.
  • Пурулентно-инфламаторни процеси структура мускулоскелетног система, укључујући остеомиелитис.
  • Сепсис (бактеријска оштећења крви) и перитонитис (запаљен процес у перитонеуму).

Такође, лек се користи за спречавање инфективних процеса код пацијената са смањеном активношћу имуног система.

Контраиндикације

Узимање таблета Ципрофлоксацин је контраиндиковано у трудноћи у било ком тренутку током дојења (период лактације) код деце млађе од 18 година, као иу случају нетолеранције за ципрофлоксацин или друге представнике групе флуорокинолона. Пре него што је прописао таблете Ципрофлоксацин, лекар је убеђен да нема контраиндикација.

Дозирање

Ципрофлоксацин таблете су намењене за оралну примену на празном стомаку. Гутају их целом, не жвакају и опере довољно воде. Режим дозирања и дозирање зависе од природе и тежине процеса инфекције. Са некомплицираним током процеса инфекције, таблете Ципрофлоксацин се обично користе у дози од 250 мг 2 пута дневно. Са компликованим или тешким током, као и оштећењем костију, гениталија - 500 мг 2 пута дневно. Код старијих пацијената, а такође и на основу изразитог истовременог смањења функционалне активности бубрега, смањује се дозирање јетре. Просјечно трајање терапије је 7-10 дана, у случају тешког тока инфективног процеса, може се повећати. У већини случајева, начин употребе, дозирање и трајање терапије, лекар поставља појединачно за сваког пацијента.

Нежељени ефекти

Приликом узимања таблета Ципрофлоксацин могуће је развити негативне патолошке реакције различитих органа и система:

  • Дигестивни систем - мучнина, праћена периодичном повраћањем, проливом, болом у абдомену, развојем псеудомембранозног колитиса.
  • Нервни систем - главобоља, повремена вртења различите тежине, замор, разни поремећаји спавања, ноћне море, несвестица, поремећаји вида, слушне или визуелне халуцинације.
  • Кардиоваскуларни систем - повећање срчаних контракција (тахикардија) уз поремећај ритма (аритмија), смањење нивоа системског артеријског притиска (хипотензија).
  • Уринарни систем - кршење излучивања урина (дисурија, задржавање урина), појављивање кристала (кристалурије), крв (хематурија) и протеина (албуминурија) у урину, упале у бубрезима (гломерулонефритис, интерстицијски нефритис).
  • Крв и црвена коштана срж - смањење броја леукоцита (леукопенија), тромбоцита (тромбоцитопенија), неутрофилија (неутропенија) у крви, повећање броја еозинофила (еозинофилија).
  • Мускулоскелетни систем - болови у зглобовима (артралгија), губитак чврстоће лигамената и тетива мишићно-скелетног система, праћен упалом и патолошким руптурима.
  • Лабораторијски индикатори - повећање концентрације креатинина, уреје у крви, повећање активности ензима јетре хепатичне трансаминазе (АЛТ, АСТ).
  • Кожа и њени додаци - развој фотосензитивности (повећана осетљивост коже на светлост).
  • Алергијске реакције - осип на кожи, свраб, карактеристичне промене које подсећају на опекотине копривнице (копривница), обележено отицање меких ткива лица и екстерних гениталних органа (ангиоедем Куинцкеа), некротичних лезија коже (Стевенс-Јохнсонов синдром, Лиеллов синдром).

Уколико постоје знаци развоја негативних патолошких реакција код пацијената који примају таблете Ципрофлоксацин, обратите се лекару.

Функције апликације

Пре него што преписује таблете Ципрофлоксацин, лекар мора обратити пажњу на неколико карактеристика правилне употребе лека, који су назначени у сажетку:

  • Са екстремним опрезом, лек се користи код пацијената са истовременом епилепсијом, присуством конвулзивних напада од различитих порекла, као и са позадином атеросклеротских лезија церебралних артерија. У овом случају, таблете ципрофлоксацина се прописују само из здравствених разлога.
  • Развој дуготрајне дијареје на позадини терапије са овим леком је основа за додатна истраживања како би се искључио псеудомембранозни колитис. Ако се дијагноза потврди, лек се одмах откаже.
  • Са појавом бола у лигаментима или тетивима, лек се отказује, посебно код старијих пацијената, који је повезан са високим ризиком од развоја патолошких руптура.
  • Није препоручљиво обављати тежак физички посао узимајући Ципрофлоксацин таблете.
  • Препоручује се да се избегне директно излагање сунца кожи током терапије овом леком.
  • Узимајући таблете Ципрофлоксацин, требало би да користите довољно воде да бисте смањили вероватноћу кристалурије.
  • Уношење алкохола је искључено током терапије лековима.
  • Активна компонента таблета Ципрофлоксацин може да ступи у интеракцију са лековима других фармаколошких група, дакле, ако се користе, лекару треба упозорити на то.
  • Током терапије треба посебно бити опрезан приликом обављања потенцијално опасног рада који захтијева високу концентрацију пажње и довољну брзину психомоторних реакција.

У апотекарској мрежи таблете Ципрофлоксацин доступне су на рецепт. Њихов независни пријем без одговарајућег лекарског рецепта је искључен, јер то може проузроковати негативне здравствене ефекте.

Прекомерна доза

У случају значајног вишка препоручене терапеутске дозе Ципрофлоксацин таблета, мучнине, повраћања, главобоље, вртоглавице, поремећаја свести различите тежине, мишићних грчева, халуцинација. У том случају се испирају желудац и црева, препоручује се цревни сорбенти и, ако је потребно, врши се симптоматска терапија, јер нема специфичног антидота за овај лек.

Аналоги таблета Ципрофлокацин

Слично композицији и терапијским ефектима за таблете Ципрофлоксацин су лекови Ецоцифол, Ципробаи, Ципринол, Ципролет.

Складиштење

Рок употребе таблета Ципрофлоксацин је 2 године од датума производње. Треба их чувати у неоштећеном паковању, у тамном, сувом, ван домашаја деце, на температури ваздуха која није већа од + 25 ° Ц.

Ципрофлоксацин цена

Просечна цена таблета Ципрофлоксацин у апотекама у Москви зависи од дозе:

  • 250 мг, 10 таблета - 18-20 рубаља.
  • 500 мг, 10 таблета - 29-31 рублеј.

Дијагноза Простатитис

Компликације Простатитис