Search

Флуорокинолони: опис и класификација флуорокинолона

Објављено: 05/02/2015
Кључне речи: деривати кинолона, лекови, механизам деловања, налидиксична киселина.

Флуорокинолони су синтетичка антимикробна средства која садрже несупституисани или супституисани пиперазински прстен на позицији 7 кинолонског језгра и атом флуора на положају 6.

Ови лекови су настали током проучавања деривата кинолона (видети налидиксову киселину). Испоставило се да додавање флуорног атома у структуру кинолона значајно повећава антибактеријски ефекат лека. Данас су флуорокинолони један од најактивнијих хемотерапеутских средстава, а не на губитку моћ најјачих антибиотика.

Препоручљиво је препоручити лекове ове групе за тешке инфекције као што су сепса, перитонитис, менингитис, остеомиелитис, туберкулоза итд. Флуорокинолони су такође индиковани за инфекције уринарног тракта, гастроинтестиналног тракта, коже и меких ткива, костију и зглобова.

Класификација флуорохинолона

Постоји неколико класификација флуорокинолона. Према једном од њих, сви флуорокинолони су подељени са бројем атома флуора:

Садржи 1 атом флуора: ⁎ ципрофлоксацин (ципробај, ципролет); ⁎ пефлоксацин (абактал, пелок); ⁎ офлокацин (тарвиде, заноциде); ⁎ норфлоксацин (номицин, нолитсин); ⁎ ломефлоксацин (макаквин, ксенаквин). Садржи 2 атома флуора: ⁎ левофлоксацин (таваник); Спарфлоксацин (Спарфло). Садржи 3 атома флуора: ⁎ моксифлоксацин (авелок); ⁎ гатифлокацин; ⁎ хемифлоксацин; ⁎ надифлоксатсин.

Према другој класификацији (Куинтиллиани Р. ет ал., 1999), флуорокинолони су подељени генерацијама:

  • Генерација флуорохинолона И (налидиксична киселина, оксолинска киселина, пипемидоваја киселина).
  • Генерација флуорохинолона ИИ (ломефлоксацин, норфлокацин, офлокацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин).
  • Генерација флуорохинолона ИИИ (левофлоксацин, спарфлоксацин).
  • Генерација флуорохинолона ИВ (моксифлоксацин).

Механизам антимикробног дејства флуорокинолона

Међу познатим синтетичким антимикробним агенсима, флуорохинолони имају најшири спектар деловања и значајну антибактеријску активност. Они су активни против грам-позитивних и грам-негативних цоцци, Есцхерицхиа цоли, Салмонелла, Схигелла, Протеус, Клебсиелл, Хелицобацтер пилори, Псеудомонас аеругиноса. Одвојени лекови (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) дјелују на Мицобацтериум туберцулосис и могу се користити у комбинованој терапији за туберкулозу отпорну на лекове (видети отпорност на лекове за туберкулозу).

Спирохете, Листериа и већина анаеробуса нису осетљиве на флуорокинолоне. Флуорокинолони дјелују на екстрацелуларним и интрацелуларно локализованим микроорганизмима. Отпор микрофлора на флуорокинолоне се развија релативно споро.

Антимикробна дејства флуорокинолона заснована су на блокади два витална бактеријска ћелијска ензима: ДНК гираза (тип ИИ) и топоизомераза типа ИВ. Да би се разумела биолошка улога ових ензима, неопходно је подсјетити да је ДНК прокариота двоструко везана прстенаста затворена структура, слободно лоцирана у цитоплазми ћелије. Две ћелије молекула ДНК су ковалентно повезане једни према водоничним везама и чврсто упаковане у спиралну структуру. Под одређеним условима, ДНК жиле се могу одвести и постати одвојене. Узроци ове појаве могу бити и физиолошки и патолошки: синтеза молекула РНК на матрици ДНК, оштећење егзогених фактора, зрачење, мутације итд. Топоизомераза се одржава и обнавља структуром ДНК. У овом случају, тип топоизомеразе типа ИВ враћа ковалентно затварање ДНК жљебова и елиминише дефекте у молекулу. ДНК гираза је ензим који такође припада класи топоизомеразе и обезбеђује суперкалибрацију, уз одржавање чврсто упаковане спиралне ДНК структуре.

На пример: пречник ћелије Е. цоли је 1 нм, док је дужина њеног ДНК у проширеном облику једнака 1000 нм. Наравно, у кавезу је врло чврсто спојено. Дакле, ДНА гираза и тип топоизомеразе ИВ обезбеђују процесе неопходне за нормално функционисање бактеријске ћелије и за одржавање стабилности његових ћелијских структура. Поремећај функционисања ових ензимских система доводи до отклањања молекула ДНК, која узима сјајни изглед. Ћелија не може постојати у таквим условима, апоптоза се активира и умире.

Нежељени ефекти флуорокинолона

Селективност антимикробног дејства флуорокинолона је због чињенице да у ћелијама микроорганизма нема топозаромазе типа ИИ. Међутим, с обзиром на блиски структурни и функционални афинитет ензимских система прокариотских и еукариотских ћелија, флуорокинолони често губе своју селективност деловања и оштећују ћелије микроорганизма, узрокујући бројне нежељене ефекте. Други обухватају: фототоксичност, поремећај развоја ткива хрскавице, храм, инхибицију метаболизма теофилина и повећање његове концентрације у крви.

С обзиром на горе поменуту артротоксичност, флуорокинолони су контраиндиковани за труднице и децу, јер могу довести до оштећења скелета код деце. Треба пажљиво комбиновати са другим лековима, јер су флуорокинолони инхибитори цитокрома П450.

Поред тога, ови лекови могу изазвати промене у крвној слици, диспепсије и алергијске реакције и неуролошке поремећаје. С тим у вези, употреба флуорокинолона је ограничена.

Извори:
1. Предавања у фармакологији за вишу медицинску и фармацеутску едукацију / В.М. Бриукханов, Иа.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Иу. Зхариков, О.С. Талалаева - Барнаул: Издавачка кућа Спектр, 2014.
2. Фармакологија са формулацијом / Гаиеви МД, Петров ВИ, Гаеваиа ЛМ, Давидов ВС, - Москва: ИЦЦ март, 2007.

Флуорокинолонски антибиотици

Флуорокинолони су антибиотици широког спектра антибиотика. Грам-негативна, грам-позитивна и атипична микрофлора показују осетљивост на лекове који садрже антибиотике с листе флуорокинолона.

Флуорокинолонска група

Флуорокинолони су група антибактеријских лекова који се добијају флуоринацијом (додавање атома флуора) молекула кинолона - оксолинске, налидиксичке, пипемидовој киселине. Антибиотици су ушли у медицинску праксу 80-тих година прошлог века.

Флуорокинолони дјелују бактерицидно, инхибирајуци активност неколико бактеријских ензима неопходних за репродукцију заразних средстава.

Антибиотици дуго времена остају активни након уношења у крв или гутања. Ово вам омогућава да користите лек са фреквенцијом од 1 до 2 пута дневно.

Широк спектар антимикробних активности и изражених бактерицидних особина омогућавају употребу флуорокинолона као монотерапије, без прописивања антимикробних средстава других класа.

Биолошка употребљивост антибиотика је 80 - 100%. Јело не смањује биодоступност лекова у таблетама, иако успорава апсорпцију лекова.

Класификација

Флуорокинолони су деривати кинолона. У класификацији антимикробних средстава, квинолони / флуорокинолони квинолони се сматрају 1. генерацијом.

У класификацији кинолона / флуорокинолона групишу средства као дроге:

  • 1генерације - кинолони (препарати Палин, Неграм, Невигремон);
  • 2 генерације - офлокацин, пефлоксацин, норфлокацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 генерације - левофлоксацин, спарфлокацин, хемифлоксацин;
  • 4 генерације - моксифлоксацин.

Антибиотичка употреба

Флуорокинолони су ефикасни против патогена заразних болести:

  • респираторни органи - доњи, горњи респираторни тракт;
  • кожа, везивно ткиво;
  • генитоуринарски систем;
  • дигестивни органи;
  • кости, зглобови;
  • око;
  • нервни систем.

Најизраженија бактерицидна својства у односу на:

  • грам-негативна микрофлора - салмонела, гонококус, шигела, ентеробактер, псеудомонас, хемофилус бацилли;
  • атипична микрофлора - кламидија, микоплазма, микобактерије.

Против грам-позитивних стафилококова, стрептококса, пнеумококса, активност је нижа код лекова друге генерације. Флуорохинолони од 2, 3 генерације нису ефикасни против инфекција изазваних анаеробном микрофлору.

3. и 4. генерација високо активна за стафилококе, пнеумококе, стрептококе. Нови флуорокинолони се зову респираторни флуорокинолони и широко се користе против болести плућа, бронхитиса и ЕНТ код одраслих.

Флуорокинолони 2 генерације

Најпроученији и често коришћени флуорокинолони су офлокацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Рани флуорокинолони се углавном користе против инфекција црева, третирају полно преносиве болести, болести уринарног система.

Ципрофлоксацин се прописује углавном против инфекција црева, гнојни пијелонефритис, циститис, инфекције узроковане плавим гнојним бацилусом. Прочитајте више о овој групи антибиотика на страници "Ципрофлоксацин".

Офлокацин

Фармацеутска индустрија производи офлоксацине у облику таблета, масти за очи, решења за инфузију, што им омогућава да се широко користе у медицинској пракси против болести различитих органа система.

Листа офлокацина - антибиотика друге генерације флуорокинолонске групе, укључује лекове са називима:

Лекови који садрже офлокацин третирају инфекције изазване атипичном микрофлора, туберкулозом, гонорејом, простатитисом.

Офлокацини се користе у облику мазила за очи и за лечење очних болести. Офлокацин мазило за очи је прописано за дјецу од 1 године.

Међутим, таблете, иноксирање офлокацина су дозвољене, према инструкцијама, тек након 18 година.

Пефлоксацин

Листа пефлоксацина укључује лекове:

  • Пефлоксацин-АКОС - у облику таблета, концентрат за ињекције;
  • Перти;
  • Уницпеф;
  • Пелок;
  • Абактал.

Пефлоксацини се користе против:

  • холециститис;
  • аднекитис;
  • перитонитис;
  • простатитис;
  • ЕНТ болести - отитис, синуситис, фарингитис, тонзилитис.

Пефлоксацин-АКОС је прописан против инфекција изазваних грам-негативним аеробама - Е. цоли, Клебсиелла, хемофилном бацилу, Хелицобацтер пилори.

Грам-позитивни аеробни микроорганизми - стафилококи, стрептококи и интрацелуларни паразити, који укључују легионелу, микоплазму, кламидију, такође су осетљиви на антибиотике.

Пефлоксацини су доступни у облику таблета и раствора за ињекције. Због тога се могу користити у корацима терапије, почевши од интравенских ињекција и затим преласком на узимање пилула.

Ломефлоксацини

Ломефлоксацини укључују:

  • Ломефлокс;
  • Максаквин;
  • Ломефлокацин хидроцхлориде;
  • Ксенакуин;
  • Ломацин.

Ломефлоксацини се препоручују за употребу против инфекција бубрега, бешике, уретера и билијарног тракта. Ефикасни су против гурних кожних инфекција, заражених опекотина, отворених рана.

Уз лошу подношљивост рифампицина - главног антибиотика који убија туберкулозни бацилус, ломефлоксацини се користе у лечењу туберкулозе заједно са изониазидом, етамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином.

Норфлокацин

Група норфлоксацина укључује лекове:

Норфлокацини углавном третирају уринарни тракт и инфекције црева, пошто се у тим органима лекови акумулирају у терапеутским концентрацијама.

Антибиотици ове групе користе се против простатитиса, уретритиса, салмонелозе, шигелозе. У облику капи за очи, антибиотик је прописан за блефаритис, кератитис, коњунктивитис.

Како Нормакс норфлокацин уво пада, он је прописан за децу са отитисом, почев од 12 година.

Трећа генерација флуорокинолона

Флуорокинолонски антибиотици треће генерације пронашли су практичну примену против:

  • болести изазване Псеудомонас аеругиноса;
  • респираторне болести.

Таваниц, Авелок прописан за хронични бронхитис, тешка пнеумонија. Што се тиче ефикасности, ови антибиотици нису инфериорни према третману цефалоспорина треће генерације у комбинацији са макролидима.

Нови флуорокинолони су ефикасни против сексуално преносивих инфекција, као што су гонореја, кламидија.

Левофлоксацини

Третмани који садрже левофлоксацин укључују:

Препарати са овог списка су прописани за благу и умерену тежину инфекција респираторног, уринарног тракта, простатитиса.

Антибиотици се такође користе у лечењу чир на желуцу, ако се појави као резултат инфекције бактеријом Хелицобацтер пилори.

Левофлоксацин је прописан за улцерације заједно са амоксицилином и омепразолом или његовим еквивалентом. Ако сте алергични на пеницилине, амоксицилин замењује Тинидазол.

Спарфлокацин

Спарфлоксацини су представљени једним лекаром таблете Спарфло. Производња Респара и Спарбацт, претходно коришћена, прекинута.

Спарфло прописан одраслима након 18 година са болестима:

  • ЦОПД;
  • пнеумонија;
  • абдоминалне инфекције;
  • отитис, синуситис изазван, укључујући, пиоцијанске штапове, стафилококе;
  • кожне инфекције;
  • остеомиелитис;
  • лепра;
  • туберкулоза.

Спарфлокацин је најефикаснији код болести коже узрокованих стапхилоцоццал инфекције и микобактеријама.

Хемифлоксацин

Хемифлоксацини укључују лијек Фитив. Антибиотик је прописан за пнеумонију, хронични бронхитис и акутни синуситис код одраслих.

Дјечије таблете Фактив забрањене су до 18 година. При узимању пилула, поред заједничких нежељених ефеката са флуорокинолонима, могућа су:

  • оштећења тетиве, посебно у старости;
  • аритмија, ако пацијент има абнормалност ЕКГ у облику проширеног КТ интервала.

Спектар активности хемифлоксацина, у поређењу са другим флуорохинолонима, проширује се због активности против стрептококса отпорних на пеницилине, цефалоспорине, макролиде.

Лек се прописује једном дневно, ток терапије пнеумоније траје од 7 до 14 дана. Трајање лечења хроничног бронхитиса или акутног синуситиса је 5 дана

Четврта генерација флуорокинолона

Препарати који садрже моксифлоксацин као активни састојак:

Мокифлоксацини су доступни у таблетама и у облику раствора за интравенозну примену, што је погодно за употребу у постепеном третману респираторних инфекција.

Антибиотици који садрже моксифлоксацин се третирају због пнеумоније изазване типичном и атипичном микрофлора, укључујући хемопхилус бацилли, микоплазме, кламидију, клебсиелла.

Мокифлоксацини се користе у акутним, тешким условима, од синузитиса, бронхитиса, перитонитиса.

Контраиндикације за антибиотике

Забрањени флуорокинолони у пилуле и ињекције:

  • испод 18 година;
  • труднице;
  • током лактације;
  • са епилепсијом, хемолитичком анемијом, бубрежном инсуфицијенцијом;
  • у случају алергије на флуорокинолоне.

Током лечења не можете возити аутомобил и радити са покретним машинама. Антибиотици могу да изазову смањење способности концентрирања, успоравају брзину реакције.

При лечењу флуорокинолона повећава се ризик од рака тетива код свих пацијената. У посебној групи ризика:

  • људи преко 60 година;
  • жене;
  • особе које узимају глукокортикостероиде;
  • пацијенти са реуматоидним артритисом;
  • пацијенти након бубрега, срца, трансплантација плућа.

Да би се елиминисала могућност руптуре тетиве, приликом узимања антибиотика потребно је смањити физичку активност.

Нежељени ефекти флуорокинолона

Најчешће притужбе при употреби флуорокинолона су повезане са повредом дигестивног система. Пацијент може доживети:

  • мучнина;
  • горушица;
  • упсет стоол;
  • слаб аппетит;
  • повраћање;
  • абдоминални бол.

Нежељени ефекат узимања антибиотика може бити пораст хрскавице, тетива. Овај нежељени ефекат је чешћи код старијих особа, али се понекад дешава у младости.

Могуће реакције нервног система, које се манифестују:

  • вртоглавица;
  • поремећај сна;
  • главобоља;
  • ретко са грчевима.

Током лечења потребно је ограничити изложеност сунцу, јер под дејством ултравиолетног зрачења може се развити болест коже фотодерматитиса.

Понекад постоји повећана токсичност флуорокинолона за јетру. Знаци оштећења јетре се манифестују:

  • најчешће - велика активност ензима јетре трансаминаза, који су асимптоматски;
  • мање често, холестатска жутица, хепатитис;
  • ретко - некроза јетре.

Продужена употреба флуорокинолона може довести до гљивичних инфекција (кандидиазе) слузокоже, мембранозног колитиса - акутног упала дебелог црева.

Могуће су промене у укупном броју крвних слика. Девијације су следећа листа болести:

  • хемолитичка анемија;
  • смањење броја леукоцита;
  • смањен број тромбоцита;
  • агранулоцитоза.

Карактеристике третмана са флуорохинолонима

У лечењу болести уринарног система, ципрофлоксацини, левофлоксацини, офлокацини, норфлокацини су се добро доказали.

Представници друге генерације флуорокинолона успешно се користе за лечење хроничног простатитиса. Абактал, Занотсин прописује 0,4 г двапут на дан, а именовање Максаквина узима само једну дозу са 0,4 г активног састојка ломефлоксацина дневно.

Флуорокинолони су добро успостављени у лечењу гонореје. Оне се истовремено прописују антибиотиком већег броја макролида као комплексне терапије.

Против бактеријског менингитиса су коришћени ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлокацин, левофлоксацин. Флуорокинолони се прописују ради спречавања менингитиса у случају тешких отитиса, синузитиса и других болести ЕНТ.

Флуорокинолонски лекови су прописани за антибиотике отпорне на пеницилин и неефикасну терапију са макролидима и цефалоспоринама. Средства за избор отпора патогене микрофлоре антимикробним агенсима других класа су хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Топикални препарати

За лечење очију користе се течни облици флуорокинолона у облику капљица. Припреме за вањску употребу произведе фармацеутска индустрија за лијечење дјеце и одраслих.

Капљице за очи имају другачију концентрацију активне супстанце, која може бити:

  • левофлоксацини - Синницеф капљице, Офтаквикс, Л-Оптик;
  • Моксифлоксацин - Вигамок, Макифлок;
  • Ломефлокацин - Лофок.

Отитис се третира коришћењем капака за уши који садрже офлокацин - Унифлок, Данзил - капи за уши и очи.

Инфекције коже третирају се употребом масти које садрже офлокацин - масти Флокал, Офлокацин, комбинованог лијека Офломелиде.

Офломелид, поред антибиотика, садржи анестетски лидокаин и средство за убрзавање поправке ткива. Ово омогућава ефикасно коришћење Офломелида у дубоким опекотинама, трофичним улкусима, леђима, фистулама код одраслих.

Како узимати антибиотике у пилуле

Примање таблета флуорокинолона не може се комбиновати са препаратима од гвожђа, бизмута, цинка.

Током дана, морате узети довољно течности, не мање од 1, 2 литра. Опрати антибиотску пилулу целом чашом воде.

Режим лечења мора бити стриктно поштован, али ако случајно прескочите лек, не можете удвостручити дози.

Током целокупног третмана и 3 дана након последње дозе лека, није могуће сунчати. Појава знакова који указују на могућност нежељених ефеката, служи као основа за повлачење лијека и посету лекару.

Лечење деце

Лијекови који садрже флуорокинолон су забрањени за лијечење дјеце због ризика од:

  • конвулзивни синдром;
  • успоравање раста костију;
  • негативне ефекте лијекова на хрскавицу, лигаменте, тетиве.

Међутим, због посебно тешких инфекција узрокованих Пусиллари Пилори, за цистичну фиброзу, лекар може прописати дијете са флуорокинолонима под сталним медицинским надзором.

Флуорокинолони током трудноће и дојења

Флуорокинолони имају тератогени ефекат, тј. Имају негативан ефекат на формирање фетуса, због чега је забрањен током трудноће. Ако жена узима антибиотике ове групе током лактације, тада дете може имати пролеће, а хидроцефалус избацује.

Тератогени ефекти током трудноће против моксифлоксацина нису доказани. Лекови који садрже моксифлоксацин могу се користити током трудноће под надзором лекара и узимајући у обзир могући ризик за фетус и користи за мајку.

Међутим, моксифлоксацин продире у мајчино млеко, због чега је привремено дојење прекинуто узимање антибиотика.

Архива

Примум нон ноцере

С обзиром на појаву првих флуорираних кинолона за клиничку употребу крајем осамдесетих, нова група антибиотика брзо је запала у блиској круг антибактеријских лекова. У почетку се претпостављало да ће бити прописане за инфекције уринарног тракта, међутим, веома повољне фармакодинамичке и фармакокинетичке особине, као и прилично широк спектар њихове антибактеријске активности заинтересовани доктори других специјалитета. Од тада су на тржишту појавили многи нови лекови, али су неки од флуорокинолона повучени из регистрације у различитим фазама, прије свега због изражених нежељених ефеката. Поједини нежељени ефекти флуорокинолона и даље остаје у центру пажње лекара, јер могу чак угрозити живот пацијента.

Флуорохинолони имају широку примену у медицини због побољшане активности против патогена како болници и инфекција у заједници стекао, повољне особине фармакокинетичких и у већини случајева, добар сигурносни профил. Следећи консензус Флуорокинолони препоручују као прва линија емпиријске лечења разних инфекција респираторног тракта и мокраћних путева, као и других инфекција.

Флуорокинолони, одобрени данас Управа од стране Фоод анд Друг Администратион (ФДА), су подељени у четири генерације (види. Таб.), Од којих је свака разликује од спектра антибактеријску активност. У поређењу са својим претходницима флуорохинолона трећа и четврта генерација нешто активна против Грам-негативних патогена и много је активан против грам-позитивних организама (нпр стрептокока), атипични патогена ау неким случајевима - против анаероба. Поред повећану активност нових лекова попут моксифлоксацином и тровафлоксацин, су веома активни против анаероба. Гатифлоксацин уведена 1999. за третман пнеумонија, синуситис, акутних погоршања хроничног бронхитиса, инфекција генитоуринарног система и меких ткива. Његов спектар антимикробне активности сличан оном моксифлоксацином и левофлоксацин. Безбедносни профил овог лека је генерално сматрао повољним. Ипак, постојао је велики број извјештаја о развоју озбиљних нежељених ефеката повезаних са узимањем овог лијека.

Табела Класификација флуорохинолона

Нежељени ефекти флуорокинолона

Флуорокинолони се генерално добро толеришу. Најчешћи нежељени ефекти долазе из гастроинтестиналног тракта и централног нервног система. Гастроинтестинални нежељени ефекти се јављају код 2-13% пацијената, укључујући мучнину, повраћање и дијареју. Нежељени ефекти ЦНС-а се примећују код 1-8% пацијената и укључују главобољу, вртоглавицу, агитацију и поремећаје спавања. Вероватноћа нежељених реакција повећава се с повећањем дозе лека и продужавањем времена лечења.

Сасвим озбиљне компликације су тендонитис и руптура тетиве. Постоје докази о руптура тетива руке, Ахилове тетиве и других тетива. О овој болести забележен је у лечењу старијих генерације лекова (норфлокацин, ципрофлоксацин и офлоксацина), али је вероватно да пријем нових флуорохинолона је повезан са истим ризиком од ових споредних ефеката. оштећење тетива може бити једносмеран или двосмеран, он се јавља у било које време од 1. до 90. дана након почетка терапије. Патогенеза ових појава је непозната: вероватно се јављају услед везивања магнезијума јона лека. Иако Флуорохинолони зависи тендинитиса одвија у року од недељу дана након прекида терапије, објављено је да је спонтана руптура дошло чак 9 месеци након престанка лека. Ови нежељени ефекти продужавају период инвалидности и понекад захтевају хируршку корекцију. Ризик се повећава уз истовремену употребу стероида, као иу старости.

Спарфлокацин повећава број реакција коже, укључујући осип, уртикарија, пруритус и ангиоедем јављају у 6,6% болесника, а 2-7% фотоосетљивост забележен је у току или након третмана.

ФДА извештава о случајевима сензорног или сензоримоторног аксона полинеуропатије манифестују парестезија, хипоестхесиа, диастезијом и слабост мишића током терапије Гатифлоксацин. Укључење гатифлоксацин слудует отказ пацијената жали бола, паљење, трњење, утрнулост и слабост, или у супротности са различитим врстама осетљивости.

ФДА сматра да узимање флуорокинолона у трудноћи под ризиком Ц; То значи да ови лекови могу изазвати тератогене или ембриогене ефекте. Именовање флуорокинолона код трудница се не препоручује, осим у случајевима када користи од лечења превладавају ризик за фетус. Ови лекови пенетрирају у мајчино млеко, па стога, ако је могуће, треба избјегавати њихово кориштење током дојења. Флуорокинолони такође нису одобрени за употребу код деце, мада постоје бројни извештаји о безбедном третману ових лекова за широк спектар озбиљних инфекција у педијатрији.

Последњих година, постојали су извештаји озбиљних нежељених ефеката повезаних са узимањем нових флуорокинолона. Сви савремени нежељени ефекти могу се поделити у три групе: срчано, хепатично и поремећаји глукозне хомеостазе.

Кардиолошки нежељени ефекти флуорокинолона

Пиротехна тахикардија је ретка вентрикуларна аритмија повезана са лековима који продужавају КТ интервал. Ова аритмија је клинички значајна јер може напредовати до вентрикуларне фибрилације и завршити смрћу. Постоје извештаји о случајевима тахикардије типа "пироуетте" против употребе флуорокинолона. С обзиром на то да степен продужења интервала КТ зависи од дозе лека, препоручена доза и брзина примене лијекова не треба прећи, нарочито код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

Продужење КТ интервала је такође могуће приликом узимања различитих антимикробних лекова, као што су еритромицин и триметоприм-сулфаметоксазол. Повећање проаритмичке активности са комбинацијом терфенадина и еритромицина је пример такмичења за систем цитокрома П450, што доводи до акумулације кардиотоксичних ефеката оба лека. Повлачење грепафлоксацина због појаве срчаних аритмија на позадини њеног уноса одражава значајне проблеме срчаних нежељених ефеката не-кардијалних лијекова.

Спарфлоксацин, као и најмање Гатифлоксацин у стању да продужи интервал КТ. Стога, ови лекови су контраиндикован код пацијената са продужење интервала, и пацијената који примају друге лекове који могу продужити КТ интервал или индукују тахикардија типа "пируету". Око 6-7% пацијената узимају спарфоксацин испољавају друге споредне ефекте кардиоваскуларног система, посебно хипотензије, срчане инсуфицијенције, васкуларна емболије и тахиаритмија.

Степен КТ интервала продужења код пацијената који примају различите флуорохинолона нису идентични. Проаритмички потенцијал ових антибиотика је такође различит. Све, постоје извештаји о могућем развоју вертрикуларним тахиаритмијама, тахикардија типа "пируета" или другим аритмија у лечењу спарфлоксацина, Гатифлоксацин, левофлоксацин и грепафлоксатсином. Постоје докази о случајевима синкопе након пријема Гатифлоксацин, затим тахиаритмија након узимања соталол. Гатифлоксацин утиче на брзо калијум канала миокарда, који одлаже на реполаризацију и може довести до коморе тахиаритмије.

Модерн студи пост-маркетинг надзор показала је да је инциденца вентрикуларне аритмије на 10 милиона антибиотика износи до 4 за моксифлоксацина, ципрофлокацин 9 до 15 за левофлоксацин, офлокацин фор 18, 18 за Гатифлоксацин, норфлоксацин 22, 38 за грепафлоксатсина, 145 спарфлоксацина.

Од 1996 до 2001 године око фреквенција типа тахикардија "пируета" који се односи на пријем и Гатифлоксацин левофлоксацин је, односно 90 и 18 пута већа него када се користи ципрофлокацин. Током исто време прима Гатифлоксацин у 5 пута веће шансе да доведе до таквих компликација у односу на левофлоксацин. Моксифлоксацин нема нежељених ефеката из срца, што указује на његову високу срчани сигурност. Гатифлоксацин не може прописати код пацијената са КТ интервал елонгације факторима ризика и препоручене дозе (400 мг / дан), не треба прекорачити.

У клиничком окружењу смрти повезаних са срчаним споредних ефеката флуорохинолоне забележено. ФДА препоручује избегавање ових лекова одредишне пацијената на класа ИА антиаритмици (кинин, процаинамид) или класе ИИИ (амјодарон, соталол). Такође, они не треба примењивати истовремено са су у стању да продужи КТ интервал лекова (нпр цисаприд, еритромицин, антипсихотика, трицикличних антидепресива) и код болесника са високим ризиком од аритмија (клинички значајног брадиаррхитхмиа, акутни инфаркт исхемије).

Ефекат флуорокинолона на јетру

Учесталост пријављене хепатотоксичности за сваки од флуорокинолона је различита. Ови случајеви се више баве тровафлоксацином, мање - гатифлоксацином.

У јуну 1999. године, ФДА је обавестио о ризику од фулминантним инсуфицијенције јетре изазваног пријема тровафлоксацин. Ова опасност је откривена после 14 случајева акутног инсуфицијенције јетре повезаних са узимањем лека, неке компликације довели до потребе за трансплантацију јетре, или чак и смрт. Од тада, ФДА препоручује да именује тровафлоксацин само Датабасе са тешким, опасним по живот инфекција, као и опасност од губитка удова, тј. Е., У случајевима где су потенцијалне користи јасно предност у односу на ризик.

Затим, од ФДА добијали извештаје од више од 100 случајева хепатотоксичности повезан са тровафлоксацин, 14 случајева резултирало неуспехом јетре, 4. пацијенти потребно трансплантацију јетре и 5 болесника су умрла. Тровафлоксацин-Хепатотоксичност изазвана може бити последица пре свега хепатиц метаболизма лекова, формирање неоантигенов индукцију реакције преосетљивости у јетри. У сваком случају, током лечења тровафлоксацин треба пратити ензиме јетре у крви за рано откривање хепатитиса или неуспеха јетре, и лечење не би требало да прелази 14 дана.

Молекул тровафлоксафина садржи дифлуорофенил групу, што је вероватно узрок хепатотоксичности. У структури гатифлоксацина ова група је одсутна, а до 1% лека се метаболише у јетри. Осим тога, за разлику од тровафлокацина, гатифлоксацин се благо метаболише у јетри (до 1%), а више од 80% лека се излучује бубрезима. Чини се да је ризик од хепатотоксичности низак? Међутим, ово је само теоретски, и заправо већ 2001. године, ФДА је пријавила 27 случајева хепатотоксичности повезаних са узимањем гатифлоксацина, од којих је 11 завршено смрћу због тешке хепатичне инсуфицијенције.

Упркос чињеници да је учесталост нежељених ефеката приликом употребе гатифлоксацина мања од тровафлокацина, сви практичари треба да буду свесни ове вероватноће и узети у обзир приликом избора лека. Ако је потребно, употреба ових флуорокинолона треба пажљиво пратити функцију јетре.

Поремећаји хомеостазе глукозе под утицајем флуорокинолона

Иако скоро сва упутства о употреби флуорокинолона садрже информације о томе да су хипогликемија и хипергликемија вероватни нежељени ефекти, али се ови феномени сматрали најневарнијим до недавно.

Године 2002. две независне групе доктора пријавиле су случајеве тешке хипогликемије са тешким клиничким симптомима због примене гатифлоксацина код пацијената са дијабетесом који су узимали оралне хипогликемије. Затим су постојали извештаји о таквим компликацијама, као и случајеви тешке хипергликемије из других извора. У Канади су усвојени захтеви да се ове информације укључе у упутства за пацијента, ау Јапану су забранили примену гатифлоксацина пацијентима са дијабетесом. У 2004. години примљено је укупно 568 извештаја о поремећајима хомеостазе глукозе (НГГ) узрокованих флуорокинолонима, од којих је 25 довело до смрти пацијената.

И опет, колико су другачији нежељени ефекти различитих флуорокинолона? Осамдесет одсто ових ефеката су последица гатифлоксацина. Учесталост НГГ у лечењу гатифлоксацина достигне 477 на 10 милиона лекова, а други флуорокинолони - само 8 на 10 милиона рецепта. Разлика је 56 пута!

НГГ чине 24% свих нежељених ефеката гатифлоксацина и само до 1,6% нежељених ефеката других флуорохинолона. Иако се хипогликемија развила пре свега код дијабетичара, хипергликемија се и даље јавила код људи без дијабетеса. На примјер, 2004. године појавила се порука о развоју хипергликемије код жене која не болује од дијабетеса трећег дана лијечења гатифлоксацином. Претходно пријављени случајеви хипергликемије настали су након дужег времена.

Нису сви случајеви токсичних ефеката могли приписати особинама свих лекова ове класе. Неки нежељени ефекти се развијају само или претежно у присуству једног лека. Ово се односи на гатифлоксатсину и НГГ. Захваљујући циљној претрази у 2004. години, пронађено је 15 случајева НГГ-а користећи флуорокинолоне, од којих се 13 односи на гатифлоксацин, 2 - ципрофлоксацин, а ниједан од њих - левофлоксацин или моксифлоксацин. Почетком 2005, на позадини гатифлоксацина било је још 2 извјештаја о НГГ. Примери ХХГ су могући чак и код препоручених 50% смањења дозе гатифлоксацина код бубрежне инсуфицијенције. Интеракција између гатифлоксацина и оралних хипогликемичних средстава може бити активнија него што је раније мислило.

Мета-анализа 30 студија моксифлоксацина у 2004. години уз укључивање 14731 пацијената није открила један случај хипогликемије у групама моксифлоксацина. Симултана примена моксифлоксацина и оралних хипогликемичних средстава не утиче на ниво глукозе у крви. Таква свеобухватна анализа моксифлоксацина указује на то да она нема клинички значајан утицај на ниво глукозе у крви.

Након што су се у клиници појавили извештаји о НГГ-у, научници су спровели студије на животињама да би проучили нежељене ефекте описаних флуорокинолона. Експериментално је проучаван ефекат три лекова (левофлоксацин, гатифлоксацин и темафлоксацин) на секрецију инсулина и активност АТП канала панкреасних бета ћелија. Показано је да последња два лекова стимулишу секрецију инсулације инхибирајући активност АТП канала бета ћелија панкреаса и овај процес зависи од дозе и може изазвати хипогликемију код пацијената. У другој експерименталној студији потврђено је да гатифлоксацин стимулише секрецију инсулина, који такође зависи од дозе, а левофлоксацин има само мали утицај на овај процес. Остали истраживачи су показали да гатифлоксацин код мишева узрокује смањење нивоа глукозе, а левофлоксацин и моксифлоксацин немају овакав ефекат. Резултати студија на животињама показали су да доза моксифлоксацина, чак и значајно виша од терапијских, не утичу на ниво глукозе у крви.

Извештаји о хипогликемији / хипергликемији указују на то да лекови који се сматрају "безбедним" након клиничких испитивања код младих волонтера могу узроковати озбиљне, смртоносне нежељене ефекте када се дају старијим особама уз истовремену употребу других лекова или у присуству неких истовремених болести.

Сходно томе, који практични закључци се могу извући на основу информација о НГГ-у? Највероватније су три закључка. Прва је избегавање прописивања гатифлоксацина у целини, јер се нежељени ефекти често развијају у позадини. Друго, не препоручујте гатифлоксацин дијабетичарима који узимају оралне хипогликемије. Треће, избегавајте прописивање гатифлоксацина свим дијабетичарима (овај приступ се користи у Јапану). Последња два тактичка потеза смањуће ризик од хипогликемије код дијабетичара, али неће бити могуће искључити могућност хипергликемије код пацијената без дијабетеса.

Приликом избора флуорокинолона узимају се у обзир многи фактори, међу којима су најважније сигурност и толерантност. Међутим, у пракси, доктори понекад узимају у обзир само високу клиничку или бактериолошку ефикасност, без обзира на ризик од нежељених ефеката.

Профил нежељених ефеката флуорокинолона варира зависно од структуре сваког лека и прилично је индивидуалан. Високо-безбедносни флуорокинолони остају доступни са прилично повољним спектром антибактеријских активности и одличним фармакодинамичним својствима.

Ниједна група антибактеријских лекова није била окарактерисана тако великим повлачењем са тржишта након имплементације због озбиљних нежељених ефеката. Темафлоксацин је уведен 1992. године, али неколико месеци касније већ је забрањен јер је изазвао имуно-посредовано хемолитичку анемију, пропраћено поремећеном функцијом бубрега и имао значајну хепатотоксичност. Грефафоксацин је повучен из продаје 1999. године јер је изазвао срчане аритмије због продуженог КТ интервала. До данас су индикације за употребу тровафлоксацина због тешке дисфункције јетре на позадини његове употребе биле оштро ограничене.

миЛор

Хладно и лијечење грипа

  • Хоме
  • Све
  • Контраиндикације на употребу флуорокинолона

Контраиндикације на употребу флуорокинолона

Последњих година, синтетички антибактеријски лекови се све више користе за лечење различитих инфекција. То је због чињенице да многи микроорганизми производе отпорност на природне антибиотике. Осим тога, заразне болести постају све теже, и није увијек одмах могуће одредити патогене. Због тога постоји све већа потреба за антибактеријским лековима широког спектра, на које би већина микроорганизама била осјетљива. Једна од група најефикаснијих лекова са таквим особинама су флуорокинолони. Ови препарати се добијају синтетички и познати су од 80-тих година 20. века. Клинички резултати коришћења ових лекова показали су да су ефикаснији од најпознатијих антибиотика.

Антибиотици су лекови који имају антимикробну активност и најчешће имају природно порекло. Формално, флуорокинолони не припадају антибиотици. То су лекови синтетичког порекла, добијени од кинолона додавањем атома флуора. У зависности од њихове количине, они имају различиту ефикасност и период елиминације.

Једном у телу, лекови флуорокинолона се дистрибуирају у свим ткивима, улазе у течности, кости, продиру у плаценту и крвно-мождану баријеру, али и у ћелије бактерија. Они имају способност да инхибирају рад главног ензима микроорганизама, без којег синтеза ДНК престане. Ова јединствена акција изазива смрт бактерија.

Пошто се ови лекови брзо дистрибуирају по целом телу, они су ефикаснији од већине других антибиотика.

Ово су лекови широког спектра. Верује се да су ефикасни против већине грам-позитивних и грам-негативних бактерија, микоплазме, кламидије, микобактерије туберкулозе и неких протозоа. Они уништавају интестиналне, псеудомускуларне и хемофилске бациле, пнеумоцоке, салмонеле, шигеле, листерије, менингококе и друге. Интрацелуларни микроорганизми који је тешко руковати другим лијековима такође су осјетљиви на њих.

Само различите гљивице и вируси, као и узрочници сифилиса, неосетљиви су на ове лекове.

Многе озбиљне и мешовите инфекције могу лечити флуорокинолоне. Припреме које су се користиле за ово раније сада све више постају неефикасне. У поређењу са њима, пацијенти се лакше толеришу флуорокинолони, брзо се апсорбују, а микроорганизми још увек не могу развити отпор према њима. Поред тога, дроге у овој групи имају и друге предности:

Антибиотици су лекови који узрокују многе нежељене ефекте. А сада су многи микроорганизми постали неосетљиви на таква средства. Због тога су флуорокинолони постали одлична алтернатива антибиотици у лечењу заразних болести. Имају јединствену способност да зауставе репродукцију бактеријских ћелија, што доводи до њихове последње смрти. Ово може објаснити високу ефикасност лекова групе флуорокинолона. Посебности њихове акције такође укључују високу биорасположивост. За 2-3 сата продиру у све ткива, органе и течности људског тела. Ови лекови настају углавном у урину. И много чешће, него антибиотици, узрокују нежељене ефекте.

Флуорокинолонски антибактеријски лекови се широко користе за носокомијалне инфекције, тешке заразне болести респираторног тракта и генитоуринарни систем. Чак и озбиљне инфекције као што су антракс, тифусна грозница и салмонелоза се лако могу лечити. Они могу заменити већину антибиотика. Флуорокинолони су ефикасни за лечење таквих болести:

  • хламидоза;
  • гонореја;
  • заразни простатитис;
  • циститис;
  • пиелонефритис;
  • тифусна грозница;
  • дизентерија;
  • салмонелоза;
  • пнеумонија или хронични бронхитис;
  • туберкулоза.

Флуорокинолони најчешће се производе у облику таблета за оралну примену. Али постоји решење за интрамускуларно убризгавање, као и капљице у очима и ушима. Да бисте добили жељени терапеутски ефекат, морате пратити све препоруке лекара о дозама и особинама лекова. Таблете морају бити опране водом. Важно је одржати потребни интервал између две дозе. Ако се деси да када се лек промијени, потребно је да узмете лека што је пре могуће, али не истовремено са следећом дозом.

Приликом узимања лекова групе флуорокинолона потребно је пратити препоруке доктора о њиховој компатибилности са другим лековима, јер неки од њих могу смањити антибактеријски ефекат и повећати могућност нежељених ефеката. Не препоручује се дуго времена током лечења на сунчевој светлости.

Сада најсигурнији бактерицидни агенси су флуорокинолони. Ови лекови су прописани многим категоријама пацијената који су контраиндиковани у другим антибиотиком. Али ипак постоје одређена ограничења у њиховој употреби. У таквим случајевима забрањени су флуорохинолони:

Када се прописују флуорокинолони заједно са анти-киселим лековима, њихова ефикасност се смањује, па је потребно одмор од неколико сати између њих. Међутим, ако се користе ова средства заједно са метилксантинама или препаратима гвожђа, токсични ефекат кинолона се повећава.

Од свих антибактеријских средстава, најлакше се толеришу флуорокинолони. Ови лекови могу повремено узроковати само такве нежељене ефекте:

  • бол у стомаку, згага, поремећаји црева;
  • главобоља, вртоглавица;
  • поремећаји спавања;
  • грчеви, тремови мишића;
  • смањен вид или слух;
  • тахикардија;
  • поремећена функција јетре или бубрега;
  • гљивичне болести коже и мукозних мембрана;
  • преосетљивост на ултраљубичасто зрачење.

Сада у овој групи има четири генерације лекова. Почели су синтетизовати 60-тих година, али су стекли славу тек крајем века. Постоје 4 групе флуорокинолона, у зависности од времена појављивања и ефикасности.

  • Прва генерација је агенс за ниску ефикасност против грам-позитивних бактерија. Ови флуорокинолони укључују препарате који садрже оксолинску или налидиксну киселину.
  • Припреме друге генерације су активне против бактерија без осетљивости на пеницилине. Они такође дјелују на атипичним микроорганизмима. Често уз тешке инфекције респираторног тракта и дигестивног тракта користе се ти флуорокинолони. Припреме за ову групу укључују следеће: "Ципрофлоксацин", "Офлокацин", "Ломефлокацин" и други.
  • Флуорокинолони 3 генерације се такође зову респираторним, јер су посебно ефикасни против инфекција горњег и доњег респираторног тракта. То су "Спарфлокацин" и "Левофлокацин".
  • Четврта генерација дроге у овој групи се појавила недавно. Они су активни против анаеробних инфекција. До сада је дистрибуиран само један лек - Мокифлокацин.

Прва помињања ове групе лекова могу се наћи у 60-им годинама 20. века. У почетку су такви флуорокинолони коришћени против инфекција репродуктивног тракта и црева. Лекови, чија листа је сада позната само лекарима, пошто се скоро никада не користе, имала су ниску ефикасност. То су лекови засновани на налидиксичној киселини: Неграм, Невигремон. Ови лекови прве генерације били су названи кинолони. Они су изазвали нежељене ефекте, а многе бактерије су биле неосетљиве према њима.

Но, студије о овим лековима су наставиле, а након 20 година појавили су се флуорокинолони друге генерације. Они су добили своја имена због увођења атома флуора у молекул кинолона. То је повећало ефикасност лекова и смањило број нежељених ефеката. Друга генерација флуорокинолона укључује:

  • "Ципрофлоксацин", познат и под називом "Ципробаи" или "Тсипринол";
  • "Норфлокацин" или "Нолитсин".
  • "Офлокацин", који се може купити под именом "Офлоксин" или "Таривид".
  • "Пефлоксатсин" или "Абактал".
  • "Ломефлоксацин" или "Максаквин".

Студије о овим лековима настављене су. А сада су најефикаснији модерни флуорохинолони. Списак лекова треће и четврте генерације још увијек није велики, јер нису сви прошли клиничка испитивања и одобрени су за употребу. Имају високу ефикасност и способност да брзо продре у све органе и ткива. Због тога се ови лекови користе за тешке инфекције респираторног тракта, урогениталног система, дигестивног тракта, коже и зглобова. То укључује "Левофлоксацин", познат и под називом "Таваниц". Чак је и ефикасан за лечење антракса. Препарати флуорокинолона четврте генерације укључују Мокифлокацин (или Авелок), који је активан против анаеробних бактерија. Ови нови лекови су лишени већине недостатака других лекова, лакши су за пацијенте и ефикаснији.

Флуорокинолони су један од најефикаснијих третмана за тешке заразне болести. Али могу се примјењивати само након рецепта.

Поштовани апотекари, здраво!

Недавно смо анализирали најпопуларније антибиотске групе.

Данас бих желео да се задржим на другој групи изузетно популарних антибактеријских средстава. Говорим о флуорохинолонима.

Они нису антибиотици јер немају природних колега. Али они нису инфериорнији у ефикасности.

Више не можете прочитати ако брзо одговорите на питања:

  • Колико генерација флуорокинолона тренутно постоји на тржишту?
  • Име најмање једног лека сваке генерације ове групе.
  • Како се генерације разликују једни од других?
  • Које од флуорокинолона се користе, пре свега, код инфекција урогениталног система?
  • Назовите ретки нежељени ефекат изазван овом групом лекова.
  • У којој доби се могу користити флуорокинолони и зашто?

Па, како? Јеси ли то урадио?

У супротном, наставите разговор.

"Родитељи" флуорокинолона су кинолони - налидиксична киселина (Неграм, Неуграммон), пимемидна киселина (Палин) итд.

Сигуран сам да ћете га назвати када се користе.

Тако је. Пожељно, са инфекцијама уринарног тракта. Кинолони су у суштини уросептици, тј. лекове, ослобађајући бактеријске освајаче из бешике, бубреге, уретере.

Недавно су ова средства именована мање и мање, јер се тржиште појавило много ефикаснијим лековима.

Кинолони су случајно синтетизовани током студије антималаријалног лека под називом Хлорокуине.

Неколико година након њиховог открића, један од научника дошао је до идеје да додати атом флуора кинолонској формули и да види шта се дешава. И испоставило се потпуно нова група антибактеријских агенаса, што је успјешно упоредиво са цефалоспоринама.

У неким публикацијама, кинолони се узимају у обзир заједно са флуорохинолонима и упућени међу прву генерацију.

Дошло је до неких врста смећа: кинолони су прва генерација флуорокинолона.

Али група се показала потпуно другачијом, са различитим карактеристикама и индикацијама!

Зато ћу причати, како ми говори здрав разум.

Данас постоје три генерације флуорокинолона:

Генерације флуорокинолона се разликују једни од других у свом спектру антибактеријских активности.

Свака нова генерација на неки начин превазилази претходну.

Генерација 1 се зове "грам-негативна" јер лекови који припадају овој генерацији дјелују на широком спектру грам-негативних бактерија. И од грам-позитивних само на малом шаку: неколико врста стафилококуса, Листериа, Цоринебацтериум., Туберцле бациллус.

Подсећа на грам-негативне бактерије: Псеудомонас аеругиноса, гонококе (гонореја), менингококне болести (патогена гнојних менингитиса), Е. цоли, Салмонелла, Схигелла, Протеус, Клебсиелла, Ентеробацтер, Хаемопхилус инфлуензае, и друге.

Припреме прве генерације могу се поделити у две групе:

Системски: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлокацин. Они продиру у различите органе и ткива, тако да се користе у различитим локацијама инфекција: респираторни тракт, уха, ока, синуса, носа, урогениталног сфери, гастроинтестиналног тракта, коже, костију и других.

Уросептици: Норфлокацин и Пефлокацин. Ови фондови стварају високе концентрације у урину, тако да се најчешће користе за инфекције урогениталног система.

Али лекови ове генерације имају мало ефекта на пнеумоцокус, кламидију, микоплазму, анаеробусе.

Норфлокацин је такође укључен у капи за очи и капљице уха званом Нормакс.

Друга генерација је названа "респираторна", јер агенси који се односе на њега дјелују не само на оне патогене као и 1. генерацију, већ и на већину патогена респираторних инфекција (пнеумоцоццус, Мицопласма пнеумониае, итд.).

Добро се баве истим непријатељима људи као 1. генерацијом, али и са пнеумококама, кламидијом и микоплазмама.

Трећа генерација - назваћу је "олуја анаероба".

Приликом прикупљања материјала за овај чланак, упознао сам неколико представника ове генерације, али их нисам видио у асортиману апотека. Не видим разлог да говорим о "мртвим душама". Зовем се најпопуларније: Мокифлокацин (трговачко име Авелок).

Лекови, односно, лек, трећа генерација флуорокинолона дјелује на истим патогеном као претходна два, плус може уништити анаеробне бактерије. Сећаш се ко су они?

То су нежни микроби који, за разлику од њихове браће на уму, не требају кисеоник за пун живота.

Они узрокују тешке инфекције. Њихови токсини су екстремно агресиван, могао да погоди виталне органе и изазвати перитонитис, апсцесе унутрашњих органа, сепсе, остеомијелитиса и других озбиљних слабости.

Анаеробне бактерије су такође одговорне за тетанус, гасну гангрену, ботулизам и токсикозне инфекције у прехрамбеном стању.

Стога, од генерације до генерације, спектар антибактеријских активности флуорокинолона се шири.

Ви сте, вероватно, приметили да су припреме ове групе волели многи лекари, па су они врло често прописани.

Каква су им добра у њима нашли?

Наведимо њихове предности.

  1. Имајте широк спектар деловања.
  2. Дубоко продире у различита ткива.
  3. Имају дуг полупан, тако да се могу користити 1-2 пута дневно.
  4. Па апсорбују се у гастроинтестиналном тракту, дакле, доступни су у облику оралних форми, што је много погодније и пријатније за многе пацијенте.
  5. Високо ефикасан.
  6. Добро се толерише.

Флуорокинолони имају бактерицидни ефекат. Они инхибирају ензиме који су неопходни за синтезу ДНК бактеријских ћелија ћерке. Шта је ДНК? Ово је "срце" ћелије, ово је његов генетски код, "упутство" како живети и бити добар. Нема "инструкција" - нема живота.

Флуорохинолони имају широку, чак бих рекао, најшири спектар индикација:

  • Болести горњег и доњег респираторног тракта.
  • Инфекције уринарног тракта и простате: циститис, уретритис, пијелонефритис, простатитис. Посебно се добро носите са њима норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонореја, кламидија, микоплазмоза.
  • Интраабдоминалне инфекције (перитонитис, холециститис, итд.)
  • Интестиналне инфекције (салмонелоза, дизентерија, колера, итд.)
  • Инфекције коже, меких ткива, костију и зглобова.
  • Сепсис
  • Менингитис
  • Туберкулоза.
  • Инфекције очију, вањско ухо (норфлокацин).

Избор групе флуорокинолона зависи од врсте и јачине болести, трајања, врсте патогена и ефикасности претходно коришћених лекова.

Сваки лек има своје предности. На пример:

Ципрофлоксацин је најактивнији од флуорокинолона против грам-негативних бактерија. Она надмашује своје "колеге" у акцији на плавом гнојном бацилу. Користи се у комбинованој терапији туберкулозе отпорних на лекове.

Офлокацин - од 1 генерације је најактивнији против пнеумококса и кламидије, али слабији од лекова од 2 и 3 генерације.

Норфлокацин и пефлоксацин су посебно добри за инфекције уринарног тракта и простате.

Пефлоксацин, поред тога, продире у крвно-мождану баријеру боље од других флуорокинолона, стога се користи у менингитису (за ово постоји облик концентрата за интравенозну примену).

Спарфлокацин је супериорнији од других лекова у овој групи током трајања деловања. Примењује се једном дневно.

Левофлоксацин је изомер офлокацина, али је 2 пута активнији и бољи толерантнији.

Мокифлоксацин из целе групе је најактивнији против пнеумококса, кламидије, микоплазме, анаеробуса. Може се користити емпиријски (тј. Слепо, без сјемења бактерија) код тешких инфекција на различитим локацијама.

  • Трудноћа
  • Дојење
  • Алергијске реакције на флуорокинолоне,
  • Деца и адолесценција.

Флуорокинолони су контраиндиковани до 18 година, као иу експериментима на животињама, истраживачи су забележили кашњење у развоју ткива хрскавице. Према томе, они, по правилу, нису прописани до краја формирања скелета. Иако, у неким случајевима, лекари под њиховом надлежношћу прописују флуорохинолоне за дјецу. На пример, код цистичне фиброзе или нетолеранције другим антибактеријским агенсима.

Дакле, приликом продаје дроге из ове групе, морате понудити заштитну маску за заштиту од сунца. Нарочито током лета и сунчаних регија.

Више од других, ломефлоксацин (Ломфлок) и спарфлокацин (Спарфло) разликују се у својој способности да индукују фотодерматозу.

  1. Унапређење хепатичне трасаминазе. То значи да су лекови хепатотоксични. Због тога би било добро да узмете лек из групе флуорокинолона у комбинацији са хепатопротектора. Ретко се јавља медицински хепатитис.
  2. Повећан КТ интервал на ЕКГ. За здравих људи то није страшно. А ако лијек узима особа која има озбиљне проблеме са срцем, може доћи до аритмије. Али то се десило када узимате велике дозе лека.
  1. Ретки нежељени ефекат је тендонитис, тј. запаљење тетиве и његову руптуру. Најчешће трпи Ахилова тетива. То се углавном дешава код старијих.

Тендинити се јављају јер флуорокинолони инхибирају активност ензима неопходног за синтезу протеина колагена. И то је основа тетива и заиста везивно ткиво.

Важно је:

Ако се флуорокинолони узимају истовремено са антацидним и витаминско-минералним комплексом, формирају се нерастворни комплекси, а лек неће имати жељени ефекат. Према томе, пауза између њихових техника треба да буде најмање 4 сата.

А сада се сећамо свих горе наведених и изнесемо листу препорука купцу.

Ако продате лек из групе флуорокинолона:

  1. Понудите сунцање. Говорите овако: "Овај лек повећава осетљивост коже на сунчеву светлост и може изазвати осип. Стога вам саветујем да купите други производ како бисте заштитили своју кожу од сунца. "
  2. Ако особа одбије од тачке 1, упозорите: "Избјегавајте се на сунцу током читавог периода лијечења и још 3 дана након завршетка."
  3. Понуди хепатопротектора ("Да ли вам је лекар дао нешто да заштити јетру?")
  4. Реците да морате узети лек након оброка, пити пуно течности да бисте смањили његов иритантни ефекат на стомак.
  5. Ако особа, заједно са леком групе флуорокинолона, стиче други антацидни препарат или витаминско-минерални комплекс, препоручује се њихово разблаживање у времену (најмање 4 сата паузе).

То је све за данас. Како вам се допао чланак, пријатељи?

Ако имате нешто да додате, коментирате, упишите у поље за коментаре доле.

Био бих вам захвалан ако дијелите везу са чланком са колегама.

Видимо се поново на блогу "Апотека за човека"!

Са љубављу према теби, Марина Кузнетсова

П.С. Ако нисте већ претплаћени на нове чланке у блогу, можете то учинити управо тако што ћете потрошити само неколико минута. Да бисте то урадили, попуните образац за претплату, који видите на крају сваког чланка и десно на врху странице. Не заборавите да потврдите претплату у долазном слову. Након тога добићете е-пошту са линком за преузимање корисних варалица.

Ако нисте примили слово, проверите мапу нежељене поште.

Да ли је нешто погрешно? Погледајте упутства.

У сваком случају, неуспешно? Напиши. Разумемо!

Флуорокинолони - лекови припадају групи кинолона и имају антибактеријска својства. Користе се у клиничкој пракси пулмонологије, отоларингологије, урологије, нефрологије, дерматологије, офталмологије. Широкост употребе захваљујући спектру деловања, ефикасности ових лекова. Истовремено, имају и бројне негативне утицаје. Правовремена рецептура антибиотика строго према индикацијама, у правилним дозама, узимајући у обзир контраиндикације, осигурава ефикасност као и сигурност терапије.

Приступи систематизацији

Списак лекова различитих флуорокинолона и кинолона има око 4 десетина алата. Они су одвојени присуством или одсуством атома флуора, по количини у молекулу (монофлуорохинолони, дифлуутохинолони), преференцијалним спектром деловања (грам-негативни, анаеробни), поља употребе (респираторни).

Најкомплетнија слика је садржана у класификацији кинолона у одвојене генерације. Овај приступ је уобичајен у пракси.

Општа класификација кинолона:

  • 1. генерација (не-флуорирани): налидиксична киселина, оксолинска киселина;
  • 2. генерација (грам-негативна): ципрофлоксацин, норфлокацин, офлокацин, ломефлоксацин;
  • 3. генерација (респираторна): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4. генерација (респираторна и анти-анаеробна): моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Разлике у хемијским карактеристикама, спектар патогена, у интеракцији са телом пацијента одређују место сваког лека у терапији.

Механизам дјеловања лекова услед дејства на бактеријске ензиме укључене у формирање ДНК и РНК. Резултат је неповратни поремећај синтезе протеинских молекула микробиолошке ћелије. Његова одрживост се смањује, активност токсичних и ензимских структура се смањује, повећава се вероватноћа да ће бактеријска ћелија узети фагоцитом (елементом људског система одбране).

Флуорокинолони инхибирају одвајање бактеријских ћелија

Представници свих група флуорокинолона имају утјецај на активну бактеријску ћелију, а такође могу ометати било коју фазу њеног животног циклуса. Делују на растућим микроорганизмима, на ћелијама у миру, када већина дрога није ефикасна.

Терапеутски ефекат флуорокинолона је:

  • бактерицидна дејства;
  • пенетрација унутар бактеријске ћелије;
  • наставак антимикробног ефекта након престанка контакта са молекулом лека;
  • стварање високих концентрација у ткивима и органима пацијента;
  • продужено уклањање лека из тела.

Налидиксична киселина је први кинолон. Други лек је био оксолинска киселина, која је имала активност 3 пута више од свог претходника. Међутим, након стварања друге генерације флуорокинолона (ципрофлоксацин, норфлокацин), овај алат практично се не користи.

Од кинолона се тренутно користи само налидиксична киселина (невиграмон). Индицира се за инфекције уринарног тракта (пијелитис, циститис, простатитис, уретритис), за превенцију интраоперативних компликација у бубрезима, уретеру, бешику. Узима се до 4 пута дневно (пилуле).

Флуорокинолони, као и следећа генерација кинолона, показују промене у спектру осетљивих микроба, као и фармакокинетичка својства (апсорпција, дистрибуција и елиминација из тела).

Опште предности флуорокинолона у поређењу са кинолонима:

  • широка антимикробна активност;
  • ефикасне концентрације у унутрашњим органима када се користи облик таблета, а не зависи од уноса хране;
  • добар продор у респираторни систем, бубрези, уринарни систем, ЕНТ органе;
  • да би се одржала терапеутска концентрација у погођеним ткивима, довољно је да се преписује 1-2 пута дневно;
  • нежељени ефекти у облику поремећаја органа за варење, нервни систем се јављају често;
  • користи се за оштећену функцију бубрега, мада њихова екскреција успорава ову патологију.

До данас постоје четири генерације представника ове групе.

Примена у клиничкој пракси

Лекови имају веома широк опсег, делују на већини микроорганизама. Припреме друге генерације углавном утичу на аеробне грам-негативне бактерије (Салмонелла, Схигелла, Цампилобацтер, гонореа патхоген), Грам-позитивни (Стапхилоцоццус ауреус, патогени туберкулозе).

Истовремено, пнеумоцокус, опортунистички патогени (кламидија, легионела, микоплазме), као и анаероби су неосетљиви према њима. Пошто је пнеумоцокус главни узрочник плућа и често утиче на ЕНТ органе, употреба ових лекова у отоларингологији и пулмонологији има ограничења.

Норфлокацин (друга генерација) има широк спектар ефеката, међутим, он ствара високе терапеутске концентрације само у уринарном систему. Стога је њено подручје ограничено на нефролошку, уролошку патологију.

Респираторни флуорокинолони (трећа генерација) имају исти аспект утицаја као лекови претходне групе, а такође имају утјецај на пнеумоцоке, укључујући стабилне форме, на атипичне микробе (кламидију, микоплазме). Ово је омогућило широку употребу ове групе за лечење респираторног система (респираторних органа), као иу општој терапијској пракси.

Флуорокинолони 3 генерације се користе за лечење инфекција:

  • респираторни систем;
  • бубрежно ткиво;
  • уринарни систем;
  • око;
  • параназални синуси;
  • коже и масног ткива.

Флуорохинолони 4. генерације, последња генерација до данас, имају ефекат на грам-позитивну, грам-негативну флору, а такође су ефикасни против анаеробова који нису способни спорулације. Ово проширује обим њихове примене, омогућава коришћење дубоких лезија коже уз развој анаеробних инфекција, аспирационе пнеумоније, интраабдоминалних, карличних инфекција.

Предност модерних флуорокинолона је способност да се користи само овај лек (монотерапија).

Они су назначени за исте болести као и респираторни флуорокинолони. Истовремено, москифлоксатсин утиче на резистентне сојеве стафилококе, тако да се може користити у лечењу најтежих болести стечених пнеумонијом.

Велика предност ових лекова (левофлоксацин, пефлоксацин) је могућност њихове употребе не само за оралну примену, већ и за интравенозну примену. Ово осигурава брзу испоруку лека ткивима који су погођени, што може бити пресудно за тешке пацијенте. Такође је могуће користити тзв. Степ терапију. Када, по пријему позитивног резултата из инфузионог метода за примену лека, преносе се у облике таблета. Висока доступност флуорокинолона овим методом примјене обезбеђује ефикасност и помаже у избјегавању негативних ефеката уношења великих количина лијекова интравенозно.

Нежељени ефекти и контраиндикације

Као и сви лекови, флуорокинолонски антибиотици имају низ нежељених ефеката. Треба их разликовати од промена стања пацијента који су узроковани основним болестима (на примјер, привремени пораст телесне температуре) и указују на терапеутски ефекат лијекова.

Списак нежељених ефеката:

  • нелагодност, бол у стомаку, губитак апетита, згага, мучнина, повраћање, поремећаји столице попут дијареје;
  • поремећаји спавања, главобоље, вртоглавица, замућени вид и слух, промене у осетљивости, кретање;
  • запаљење хрскавице, руптуре тетиве;
  • бол мишића;
  • прелазна запаљења бубрежног ткива, углавном интерститиум (нефритис);
  • промене на електрокардиограму, што може довести до аритмија;
  • кожни осип, који може бити праћен србењем, алергијским едемом;
  • развој повећане осетљивости на сунчеву светлост;
  • кршења структуре микробиолошке флоре тијела, развој гљивичних инфекција оралне слузокоже, гениталних органа.

Такође је изузетно ретко код псеудомембранозног колитиса да се развије цревна клостридија код пацијената са израженом дисбактериозом и интестиналним лезијама. Ово је озбиљна и опасна болест црева. Због тога, када промене у столици, крвавим или другим нечистоћама у фецесу, температурни таласи, који се не могу објаснити основном болешћу, хитно треба консултовати од стране лекара.

  • трудноћу у било ком тренутку;
  • период дојења;
  • узраст испод 18 година;
  • алергија или реакција на кинолон и флуорокинолон у прошлости.

Флуорокинолони за лечење деце се не користе због израженог негативног ефекта на ткиво хрскавице растућег организма.

Ако је потребно, ови лекови се замењују лековима са сличним спектром утицаја на патогене.

У случају болести срца са ризиком вентрикуларних аритмија, у патологији јетре и бубрега, потребно је пажљиво пратити стање ових органа.

Различити лекови имају низ могућих негативних ефеката. Стога, употреба ових алата треба да буде под строгим надзором лекара.

Употреба флуорокинолона за болести горњих дисајних путева

За инфламаторне болести назалних пролаза, орофаринкса, крајолика, параназалних синуса и уши инфективне природе користе се препарати пеницилина, макролиди, цефалоспорини и флуорокинолони. Коришћене дроге 3 и 4 генерације: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлокацин. Углавном средство ових генерација је да оне утичу на пнеумоцокце. Ови стрептококи су у већини случајева узрочни фактори или сами или у комбинацији са другим микробима запаљенских болести горњих дисајних путева, респираторног система.

Примјењује се са акутним и хроничним инфламаторним процесима узрокованим антибиотиком који су осјетљиви на флуорокинолоне.

Најчешће се користи у терапији:

  • болести параназалних синуса;
  • ринитис;
  • риносинуситис.

Флуорокинолони се користе у одсуству дејства лечења бета-лактама (пеницилини и цефалоспорини) и макролиди.

Дакле, лекови групе флуорокинолона спадају међу најчешће коришћене у модерном антибиотичкој терапији код одраслих. Пажљиво испитивање пацијента, идентификација ризика од негативног утицаја, најтачнији одабир лека под микробиолошким спектром патогена одређене болести, одређивање методе и начина примјене обезбеђује позитиван ефекат терапије, као и његову сигурност.

Фармакологија је подељена на неколико секција. Антимикробна средства су од велике важности у овој индустрији, од којих су неки флуорокинолони. Ови лекови се користе као антибактеријски агенси, јер су њихове акције сличне овој групи лекова (такође имају исте индикације за употребу), али су структура и порекло различити. Уколико су антибиотици засновани на природним, природним компонентама или су синтетички аналоги ових супстанци, онда су флуорокинолони синтетизовани, вештачки производи.

Ова група производа нема јасну, опћенито прихваћену класификацију. Али флуорокинолони су подељени генерацијама, као и бројем атома флуора присутних у сваком молекулу супстанце:

  • монофлуорохинолони (један молекул);
  • дифлуорохинолони (два молекула);
  • трифлуорокинолони (три молекула).

ВАЖНО. По први пут ове супстанце су добијене 1962. године. Њихова производња је еволуирала, а данас постоје четири генерације флуорокинолона.

Кинолони и флуорокинолони су подељени на респираторне флуорокинолоне (који се користе против кокци групе) и флуорирани, односно садрже молекул флуора. Али најчешћа класификација је подјела по генерацијама. Први тип укључује лекове као што су пефлоксацин и офлокацин. Група флуорокинолона друге генерације је ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлокацин, трећи - левофлокстсин и спарфлокацин.

Флуорокинолони четврте генерације су најшире представљени, а списак укључује:

  • моксифлоксацин;
  • хемифлоксацин;
  • гатифлоксацин;
  • ситафлокацин;
  • тровафлоксацин;
  • делафлокацин.

ВАЖНО. Са појавом друге генерације флуорокинолона, лекови који садрже респираторне флуорокинолоне, оксолинску и пептидидну киселину, изгубили су клинички значај.

Данас се флуорокинолони користе чешће од антибиотика, због мањег броја контраиндикација на њихову употребу, као и мање посматраних нежељених ефеката. Развој ове класе антимикробних супстанци у фармацеутској индустрији даје се повећана пажња, јер су од великог значаја за борбу против системских заразних болести.

Кинолони су прва класа супстанци која не садрже молекул флуора. Препарати ове групе садрже налидикс кинолон, чија је употреба назначена за грам-негативне бактерије (Салмонелла, Схигелла, Клебсиелла, Псеудомонас бациллус), за кокалне инфекције и анаеробно стабилне болести.

Иако је клинички ефекат ових лекова веома велик, они их не толеришу добро, нарочито ако су примењени пре оброка. Дакле, пацијенти су често имали тешке реакције дигестивног система: мучнина, повраћање, проблеми са цревом. У врло ријетким случајевима евидентирано је смањење нивоа хемоглобина (анемија) или недостатак других компонената крвотока (цитопенија). Најчешће, пацијенти су суочени са превеликим деловањем нервног система, наиме, конвулзије и холестаза - стагнација жучи.

Припреме ове групе је забрањено користити истовремено са нитрофуранима (антибиотици), јер је ефекат третмана кинолона знатно смањен. Ови лекови се обично прописују за борбу против инфекција генитоуринарног система у педијатрији, главне индикације:

  • циститис;
  • спречавање хроничне упале бубрега;
  • шигелоза.

ВАЖНО. За одрасле ове лекове су неефикасне, тако да се флуорохинолони користе за борбу против истих болести.

Контраиндикације укључују акутни пијелонефритис и бубрежну инсуфицијенцију.

Ова класа супстанци укључује лекове који узимају у обзир недостатке претходне генерације кинолона. Свака друга генерација алата има шири спектар деловања, односно омогућава вам да се бори са великим бројем бактерија и вируса. Дакле, списак представника патогене микрофлоре допуњују се стафилококи, грам-негативни кокци, грам-позитивне шипке. Такође, неки од алата у овој групи могу бити повезани са анти-туберкулозним лијековима, док други могу бити успешно кориштени против интрацелуларних микроорганизама.

Лекови друге генерације добро се толеришу од стране тела, без обзира на то у које време су узети: њихова концентрација у крви је иста када се убризгава и ординира орално. Флуорокинолонски молекули имају повећану пропустљивост у ткива виталних органа за третман за које су намењени. Њихова главна предност је трајање акције - од 12 до 24 сата.

Када се користи друга генерација кинолона, нежељене реакције из гастроинтестиналног тракта и централног нервног система примећују се много ређе: бубрежна инсуфицијенција није контраиндикација за њихову намјеравану употребу. Недостаци ове врсте супстанци су ниска осетљивост на флуорокинолоне великог броја стрептококса, као и недостатак ефекта у борби против спиротехника, листерије и анаеробуса.

Нежељени ефекти у апликацији укључују:

  1. Успоравају формирање ћелија артичног ткива, тако да ови лекови нису прописани женама током трудноће. Одлуку о именовању друге генерације флуорокинолона за дјецу доноси лијечник, упоређујући користи лијечења са ризиком за развој бебе.
  2. Уочени су случајеви развоја запаљенских процеса лигаментног апарата (Ахилова тетива), који су пратили руптура лигамената уз повећану физичку активност пацијента.
  3. Пријављени су случајеви аритмија вентрикула срчаног мишића.
  4. Фотодерматитис.

Имена друге генерације кинолонских препарата садрже деривате њихових главних активних састојака. То су ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлокацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Посебна карактеристика кинолона треће генерације је повећана антимикробна акција против таквих представника патогене микрофлоре као пнеумоцокци, микоплазме и кламидија. Када се ординише орално, супстанца је потпуно апсорбована гастроинтестиналним трактом и улази у циркулаторни систем. Његова максимална концентрација се примећује један сат након узимања, а делује од шест до осам сати.

Лекови ове класе успешно се користе у заразним болестима горњег и доњег респираторног тракта, укључујући и њихове акутне манифестације и погоршања хроничних облика болести. Такође су прописали ове лекове за борбу против инфламаторних процеса заразне природе који су погодили органе урогениталног система пацијента. Висока ефикасност примећују дерматолози који преписују ове лекове за инфективне лезије коже и меких ткива тела. За борбу против вируса антракса користе се флуорокинолони треће генерације, укључујући и спречавање његовог изгледа.

Четврта генерација флуорокинолона су значајно супериорне од претходних класа лекова, јер су у могућности да се носе са анаеробним инфекцијама.

ВАЖНО. У третману бактеријских болести изазваних растом грам-негативних патогених микроорганизама или Псеудомонас аеругиноса, боље је дати предност другој генерацији флуорокинолона. Када се апсорбује кроз дигестивни систем, око 10% волумена корисне супстанце се губи, због тога се препоручује за акутне облике болести, препоручује се интравенозна примена лекова.

Индикације за употребу најновије генерације флуорокинолона су сличне онима треће класе лекова, изузев лечења и превенције антракса.

Пенетрирајући у крв, кинолони почињу да синтетишу посебне супстанце - ензиме који продиру у структуру ДНК вируса или бактерија, уништавају их, водећи представника патогене микрофлоре до смрти. Ово је њихова главна разлика од антимикробних средстава која спречавају даље раст и репродукцију вируса. Такође, флуорокинолони делују на мембранама штетних ћелија, нарушавајући њихову стабилност, успоравајући процесе своје виталне активности. Дакле, патогена ћелија је потпуно уништена и не замрзава у очекивању повољних услова за накнадну активацију.

Ако упоредимо кинолоне и флуорокинолоне, онда сви лекови, почев од друге генерације, имају шири спектар деловања. То је омогућило да флуорокинолони узму облик не само пилуле или ињекције, већ и средства намијењена локалном лијечењу - капи који се користе за лијечење офталмолошких и отоларинголошких болести.

Већина фармацеутских производа намењених за оралну примену добро се апсорбују слузом мембране гастроинтестиналног тракта (запремина апсорпције достиже 90-100%). Већ након једног сата, клинички тестови крви показују присуство максималне концентрације активне супстанце. Пошто флуорокинолони практично нису везани за протеине крвотока, они лако продиру у ткива и унутрашње органе, укључујући јетру, бубреге, простате. Очигледно кретање према месту лезије, концентришу се што је више могуће у захваћени орган, с којима се суочава чак и са интрацелуларним микроорганизмима, чија је сензитивност за већину антибиотика смањена.

Ако се лек узима након оброка, његова апсорпција ће бити нешто спора, али ће у потпуности ући у крв, мада са благим одлагањем. Висока биорасположивост флуорокинолона омогућава им да лако превазиђу чак и плацентну баријеру, тако да је третман забрањен током њиховог рођења, као и током храњења (они се могу акумулирати у мајчином млеку).

Уринарни систем је одговоран за уклањање активних супстанци из тела: кинолони остављају тело урином скоро непромењеном. Ако је рад бубрега оштећен или успорен, онда се кинолони тешко уклањају из тела, што ће довести до њихове повећане концентрације. Али флуорокинолони ће лако оставити унутрашње органе, без обзира на квалитет људских "филтера".

Узимање лекова који садрже кинолоне и флуорокинолоне често су праћене непожељним реакцијама тела. Са појавом лекова друге и следеће генерације, број нежељених ефеката, као и учесталост њиховог изгледа, значајно је смањен. Али пацијент који је преписао ове лекове треба припремити за следеће поремећаје.

  • Дакле, дигестивни систем тврди поремећаји диспечета, појаву згорева, бол у стомаку и стомаку. Поред мучнине, повраћања, констипације или дијареје, пацијенти су се жалили на губитак апетита, промену укуса. Централни нервни систем реагује и на синтетичке супстанце. Њено повећано узбуђење манифестује поремећај сна, губитак снаге, поспаност. Случајеви акутне главобоље, вртоглавица, смањена визуелна функција, "шум" у ушима. Често се пацијенти жалили на конвулзије горњег и доњег екстремитета, ручног тремора, повећане осјетљивости на кожу (утрнулост, мршавост, "гоосебумпс").
  • Алергијске реакције су такође карактеристичне за ову групу лекова, у присуству индивидуалне нетолеранције активној супстанци или другим компонентама лека намењеног стварању. Алергија се изражава црвенилом коже, уртикаријом (мали осип), пецкањем и сврабом, отицањем горњег респираторног тракта. За одређене врсте лекова карактерише повећана осетљивост коже или мукозних мембрана тела до ултраљубичастих зрака (фотосензибилност).

Ретко се јављају нежељене реакције од узимања флуорокинолона:

  • Поремећаји мишићно-скелетног система. Ово је развој таквих патологија као што је оштећење зглобних зглобова, руптура тетива, споро формирање одређених врста ткива, бол у мишићима, дегенерација тетивног ткива.
  • Патологија бубрега: уролитијаза, запаљенски процес у бубрезима.
  • Поремећаји кардиоваскуларног система: формирање крвних угрушака у венским судовима доњих екстремитета, срчаних аритмија.
  • Појава "дрвећа". Кандидија може доћи и на мукозну мембрану вагине код жене, иу оралну или носну шупљину оба пола.

Контраиндикације за именовање свих врста флуорокинолона укључују:

  • тешка церебрална атеросклероза;
  • присуство индивидуалне нетолеранције овој групи синтетичких супстанци;
  • трудноћу и лактацију код жена.

Дијагноза Простатитис

Компликације Простатитис