Search

Флуорокинолонски антибиотици

Алергија. Пређите на све препарате кинолона.

Трудноћа Нема поузданих клиничких података о токсичним ефектима кинолона на фетус. Постоје спорадични извјештаји о хидроцефалусу, повећан интракранијални притисак и испупчење фонтанела код новорођенчади чије су мајке узимале налидиксску киселину током трудноће. Због развоја експеримента артропатије код незрелих животиња, не препоручује се коришћење свих кинолона током трудноће.

Дојење. Кинолони у малим количинама пенетрирају у мајчино млеко. Постоје извјештаји о хемолитичкој анемији код новорођенчади чије су мајке узимале налидиксову киселину током лактације. У експерименту, кинолони су узроковали артропатију код незрелих животиња, стога је, када их је прописивао мајкама дојамом, препоручено да се дете пренесе на вештачко храњење.

Педијатрија На основу експерименталних података, употреба кинолона се не препоручује током периода формирања остеоартикуларног система. Оксолинска киселина је контраиндикована код деце млађе од 2 године, пипемидоваиа - до 1 године, налидиксик - до 3 месеца.

Флуорокинолони се не препоручују за дјецу и адолесценте. Међутим, клиничка искуства и посебне студије коришћење флуорохинолона у педијатрији нису потврдили ризик од оштећења костију и зглобова, а самим тим дозвољено именовање флуорохинолона деце из здравствених разлога (погоршања инфекција у цистичном фиброзом, тешких инфекција различитих локализација узроковане Мултирезистентна бактерија, инфекција током неутропенија ).

Гериатрицс Код старијих особа постоји повећан ризик од рака тетива када се користе флуорокинолони, посебно у комбинацији са глукокортикоидима.

Болести централног нервног система. Кинолони имају стимулативни ефекат на централни нервни систем, тако да се не препоручују за употребу код пацијената са историјом конвулзивног поремећаја. Ризик од напада се повећава код пацијената са поремећајима церебралне циркулације, епилепсијом и паркинсонизмом. Код употребе налидиксичне киселине може се повећати интракранијални притисак.

Оштећена бубрежна функција и јетра. Хинолони И генерација не може применити у случају бубрежне инсуфицијенције јетре и, као резултат акумулације лекова и њихових метаболита повећава ризик од токсичних ефеката. Дозе флуорокинолона са тешком бубрежном инсуфицијенцијом подлежу корекцији.

Акутна порфирија. Кинолони се не смеју користити код пацијената са акутном порфиријом, јер имају порфириногене ефекте код експеримената на животињама.

Интеракције лекова

Док употребе антацида и другим производима који садрже магнезијум јона, цинка, гвожђа, бизмут, може смањити биорасположивост кинолоне нонабсорбабле због формирања хелат комплекса.

Пипемидинска киселина, ципрофлоксацин, норфлокацин и пефлоксацин може успорити укидање Метилксантини (теофилин, кофеина) и повећати ризик од токсичних ефеката.

Ризик од неуротоксичних ефеката кинолона се повећава када се користи заједно са НСАИДс, дериватима нитроимидазола и метилксантинама.

Кинолони показују антагонизам са дериватима нитрофурана, због чега се избегавају комбинације ових лекова.

И генерација хинолони, ципрофлоксацин и норфлокацин су индиректни антикоагуланси поремети метаболизам у јетри, што доводи до повећања протромбинског времена и ризик од крварења. Код истовремене употребе, можда ће вам требати подешавање дозе антикоагуланта.

Флуорокинолоне треба опрезно прописати у исто време као и лекови који продужавају КТ интервал, јер се повећава ризик од развоја срчаних аритмија.

Истовремена употреба глукокортикоида повећава ризик од рака тетива, нарочито код старијих особа.

Када користите ципрофлоксацин, пефлоксацин и Норфлокацин заједно са лековима, урином алкализирајуће (инхибитора карбоанхидразе, цитрати, натријум бикарбонат), повећава ризик од цристаллуриа и нефротоксичним ефеката.

Уз истовремену употребу са азлоцилином и циметидином услед смањења тубуларне секреције, елиминација флуорокинолона се успорава и њихова концентрација у крви се повећава.

Информације о пацијенту

Лекови кинолон када се гутање узима с пуним чашом воде. Узимати најмање 2 сата пре или 6 сати након узимања антацида и препарата од гвожђа, цинка, бизмута.

Строго придржавајте се режима и режима лечења током читавог терапијског поступка, немојте прескочити дозу и узимати у редовним интервалима. Ако пропустите дозу, узмите је што је прије могуће; Не узимајте ако је готово време да узмете следећу дозу; не удвостручите дози. Да се ​​издржи трајање терапије.

Немојте користити лекове који су истекао.

Током периода лечења треба посматрати одговарајући водни режим (1,2-1,5 л / дан).

Немојте бити изложени директном сунчевом зрачењу и ултраљубичастим зрацима током употребе лекова и најмање 3 дана након завршетка терапије.

Обратите се лекару ако се побољшање не појави у року од неколико дана или се појављују нови симптоми. Уколико дође до болова у тетивима, уверите се да је бол у зглобу у стању мировања и да се обратите лекару.

Детаљи о флуорокинолонским антибиотикима и именима лекова

Савремени ритам живота слаби имунитет човека, а узрочници заразних болести мутирају и постају отпорни на главне хемијске препарате пеницилин класе.

Ово се дешава због ирационалне неконтролисане употребе и неписмености становништва у питањима медицинске природе.

Откриће средине прошлог вијека - флуорокинолони - омогућава вам успешно суочавање са многим опасним болестима уз минималне негативне посљедице по тело. Шест модерних лекова чак је укључено у листу есенцијалних.

Флуорокинолони антибиотици: имена лекова, њихова дејства и аналоги

Комплетна слика о ефикасности антибактеријских средстава помаже у доњој табели. Колумне наводе све алтернативне трговачке називе за кинолоне.

Карактеристике хемијске структуре активне супстанце за дуго времена нису дозволиле да добију течне дозне облике серије флуорокинолона, а произведене су само у облику таблета. Модерна фармацеутска индустрија нуди солидан избор капи, масти и других врста антимикробних средстава.

Флуорокинолонски антибиотици

Једињења у питању су антимикробни лекови који су веома активни против грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама (тзв. Широког спектра). Антибиотици у строгом смислу речи нису, јер се добијају хемијском синтезом. Али, упркос разликама у структури, пореклу и недостатку природних аналога, њима се приписују због њихових својстава:

  • Високе бактерицидне и бактериостатске перформансе захваљујући специфичном механизму: инхибира се ДНА-гиразни ензим патогених микроорганизама, што спречава њихов развој.
  • Најшири спектар антимикробних дејстава: активни су против већине грам-негативних и позитивних (укључујући анаеробне) бактерије, микоплазме и кламидије.
  • Висока биорасположивост. Активне супстанце у довољним концентрацијама пенетрирају у сва ткива тела, пружајући снажан терапеутски ефекат.
  • Дуги полупивот и, сходно томе, пост-антибиотски ефекти. Због ових особина, флуорокинолони се могу узимати највише два пута дневно.
  • Непрекидна ефикасност у отклањању болести и системских инфекција стечених у заједници од било које тежине.
  • Добра подношљивост због ниске тежине нежељених догађаја.

Ове хемикалије се систематизују на основу разлика у хемијској структури и спектру антимикробних активности.

Класификација: четири генерације

Не постоји јединствена строга систематизација хемијских производа ове врсте. Подијељени су према положају и броју атома флуора у молекулу у моно-, ди- и трифлуорохинолоне, као и на респираторне и флуориране врсте.

У процесу истраживања и побољшања првих кинолонских антибиотика добијене су 4 генерације лека. значи.

Не-флуорирани кинолони

Међу њима су Неграм, Невигремон, Грамурин и Палин, добивени на бази налидиксске, пипимидовој и оксолинске киселине. Куинол антибиотици су хемијски препарати који се користе у лечењу бактеријских инфламација уринарног тракта, где досегну максималну концентрацију, јер се излучују непромењене.

Оне су ефикасне против салмонеле, шигеле, клебсиеле и других етеробактерија, али не продиру добро у ткива, што спречава употребу кинолона за системску антибиотску терапију, ограничену на неке интестиналне патологије.

Грам-позитивни кокци, пио-пурулентни бацил и сви анаероби су отпорни. Поред тога, постоји неколико изражених споредних ефеката у облику анемије, диспепсије, цитопеније и штетног ефекта на јетру и бубрезима (кинолон је контраиндикована код пацијената са дијагностификованим патологијама ових органа).

Грам-негативни

Скоро две деценије истраживања и експериментисања за побољшање довеле су до стварања друге генерације флуорокинолона.

Први је био Норфлокацин, добијен притиском атома флуора у молекул (на 6 положају). Способност продирања у тело, достижући повећане концентрације у ткивима, омогућила је да се користи за лечење системских инфекција које су покренули Стапхилоцоццус ауреус, многи грамски микроорганизми, и неки грам + шипке.

Нежељени ефекти су мали, што доприноси добром толеранцији пацијента.

Респираторни

Ова класа је добила име због своје високе ефикасности против болести доњег и горњег респираторног тракта. Бактерицидна активност против резистентног (на пеницилин и његове деривате) пневмококи је гаранција за успјешно лијечење синуситиса, пнеумоније и бронхитиса у акутној фази. У медицинској пракси, Левофлокацин (Офлокацин је леви-изомер), Спарфлокацин и Темафлокацин се користе.

Њихова биорасположивост је 100%, што вам омогућава успешно лијечење заразних болести било које тежине.

Респираторни анти-анаеробни

Мокифлокацин (Авелок) и Хемифлокацин се одликују истим бактерицидним дејством као и флуорокинолонске хемикалије претходне групе.


Они сузбијају виталну активност пнеумококија отпорних на пеницилин и макролиде, анаеробне и атипичне бактерије (кламидију и микоплазму). Ефективно против инфекције доњег и горњег респираторног тракта, упале меких ткива и коже.
То укључује и Грепофлокацин, Цлинофлокацин, Тровафлокацин и још неке. Међутим, у клиничким испитивањима идентификована је њихова токсичност и, последично, велики број нежељених ефеката. Дакле, ова имена су повучена са тржишта и данас се не користе у медицинској пракси.

Историја стварања

Пут до добијања савремених високо ефикасних лекова класе флуорокинолона био је прилично дугачак.

Све је почело 1962. године, када је налидиксична киселина случајно добијена из хлороквина (антималаријалне супстанце).

Као резултат тестирања, ово једињење је показало умерену биоактивност против грам-негативних бактерија.

Апсорпција из дигестивног тракта је такође била ниска, што није дозвољавала употребу налидиксинске киселине за лечење системских инфекција. Међутим, лек је достигао високе концентрације у фази елиминације из тела, због чега је коришћен за лечење урогениталне сфере и неке заразне болести црева. Киселина није добила широку употребу у клиници, пошто су патогени микроорганизми брзо развили отпор према њему.

Налидиксић је добио мало касније пимемидне и оксолинске киселине, као и лекове засноване на њима (Росоксацин, Тсиноксатсин и други) - кинолонски антибиотици. Њихова мала ефикасност довела је научнике да наставе истраживање и креирају ефикасније опције. Као резултат бројних експеримената 1978. године, Норфлокацин се синтетисао притиском атома флуора на молекул кинолона. Његова висока бактерицидна активност и биорасположивост пружили су шири спектар употребе, а научници су озбиљно заинтересовани за изгледе за флуорокинолоне и њихово побољшање.

Од почетка осамдесетих, добивени су многи лекови, од којих је 30 прошло клиничких испитивања, а 12 се широко користе у медицинској пракси.

Примена по областима медицине

Ниска антимикробна активност и сувише уски спектар деловања лекова прве генерације су дуго ограничили употребу флуорокинолона на искључиво уролошке и цревне бактеријске инфекције.

Међутим, каснији развој омогућио је да добију високо ефикасне лекове који се данас такмиче са пеницилинским антибактеријским лековима и макролидима. Модерне флуориране респираторне формуле нашли су своје место у различитим областима медицине:

Гастроентерологија

Запаљења доњих црева изазвана ентеробактеријама су успјешно третирана са Невиграмоном.

Као што су креирани напреднији лекови ове групе, који су активни против већине бацила, створени су опсег примјене.

Венереологија и гинекологија

Активност антимикробних таблета флуорокинолона у борби против многих патогена (нарочито атипичних) узрокује успешну хемотерапију сексуално преносивих инфекција (као што је микоплазмоза, кламидија), као и гонореја.

Бактеријска вагиноза код жена, узрокована врстама отпорним на пеницилин, такође добро реагује на системски и локални третман.

Дерматологија

Упала и интегритет епидерма изазваних стафилококима и микобактеријама третирају се одговарајућим лековима класе (Спарфлокацин).

Користе се како системски (таблете, ињекције), тако и за локалну употребу.

Отоларингологија

Хемијски препарати треће генерације, високо ефикасни у односу на већину патогених бацила, широко се користе за лечење органа ЕНТ. Левофлоксацин и његови аналоги брзо заустављају запаљење параназалних синуса (синуситис).

Ако је болест узрокована сојом микроорганизама који је отпоран на већину флуорокинолона, препоручљиво је користити Моки- или Хемифлокацин.

Офталмологија

Дуго времена научници нису успјели добити стабилна хемијска једињења погодна за стварање течних дозних облика. Ово је отежавало употребу флуорокинолона као актуелних лекова. Међутим, даљим побољшањем формулација, било је могуће добити масти и капи за очи.

Ломефлокацин, Левофлокацин и Мокифлокацин су индиковани за лечење коњунктивитиса, кератитиса, постоперативних инфламаторних процеса и за превенцију последњег.

Пулмонологија

Флуорокинолон таблете и други облици дозирања, који се зову респираторни, су одлични у ублажавању запаљења доњег и горњег респираторног тракта изазваног пнеумококом. Када су заражени са макролидом и сенама отпорним на пеницилин, обично се прописују Гемифлокацин и Мокифлокацин. Одликује их мала токсичност и добро се толеришу. У комплексној хемиотерапији туберкулозе успешно се користе Ломефлоксацин и Спарфлокацин. Последње, међутим, чешће узрокује негативне ефекте (фотодерматитис).

Урологија и нефрологија

Флуорохинолони су лекови који се одлучују у борби против заразних болести уринарног система. Они ефикасно се суочавају са грам-позитивним и грам-негативним патогеном, укључујући оне који су отпорни на друге групе антибактеријских средстава.

За разлику од кинол антибиотика, лекови 2 и следеће генерације нису нетоксични за бубреге. Пошто су нежељени ефекти блага, Ципрофлоксацин, Норфлокацин, Ломефлокацин, Офлокацин и Левофлокацин болесници добро толеришу. Именовани у облику таблета и раствора за ињекције.

Терапија

Као и сви антибактеријски лекови, хемијски препарати ове групе захтевају пажљиво коришћење под медицинским надзором. Могу их доделити само стручњаци који могу правилно израчунати дозе и трајање терапије. Независност у избору и поништењу није дозвољена овде.

Индикације

Позитивни резултат антибиотске терапије зависи углавном од тачне идентификације патогена. Флуорокинолони су високо активни против следеће патогене микрофлоре:

  • Грам-негативни - Стапхилоцоццус ауреус, Есцхерицхиа, Схигелла, Цхламидиа, патогени антракса, Псеудомонас аеругиноса и други.
  • Грам-позитивни - стрептококи, клостридија, легионела и други.
  • Мицобацтериа, укључујући туберцулар бацилли.

Таква разноврсна антибактеријска активност доприноси широко распрострањеној употреби у различитим областима медицине. Флуорохинолон лекови успешно лечи урогениталног инфекција, полно преносиве болести, упале плућа (укључујући атипично), погоршање хроничног бронхитиса, упале параназалних синуса, око болести бактеријске порекла, остеомијелитиса, ентероколитиса, дубоко оштећења коже, у пратњи Суппуратион.

Списак болести које се могу лечити флуорохинолонима је веома широко. Поред тога, ови лекови су оптимални у случају неефикасности пеницилина и макролида, као иу тешким облицима цурења.

Контраиндикације

Да би антибиотска терапија донела искључиво користи, неопходно је узети у обзир контраиндикације ове групе хемијских препарата. Налидиксичке и оксолинске киселине су отровне за бубреге и, сходно томе, забрањене су за употребу код људи са бубрежном инсуфицијенцијом. Још модернији лекови такође имају неколико строгих ограничења.

Серија антибиотика флуорохинолона има тератогени ефекат (узрокује мутације и недостатке интраутериног развоја) и стога је забрањено током трудноће. Током периода лактације може се изазвати отицање фонтанела и хидроцефалуса код новорођенчета.

У младим и средњем веку под утицајем химпрепаратов података успорава раст костију, тако да се може доделити само као последње средство (када су терапијске предности надмашују могућу штету). Старији људи имају повећан ризик од руптуре тетиве. Осим тога, није препоручљиво користити ову групу антимикробних таблета у дијагнозираном конвулзивном синдрому.

Да не бисте узроковали непоправљиву штету свом телу, стриктно морате пратити медицинске рецепте и никад се не користити сами!

На нашем сајту можете се упознати са већином група антибиотика, комплетним списковима њихових лекова, класификација, историје и других важних информација. Да бисте то урадили, креирајте одјељак "Класификација" у горњем менију сајта.

Обавестите здравствене раднике! Направите заказани састанак да видите најбољег лекара у вашем граду управо сада!

Добар доктор је специјалиста опште медицине који ће, на основу ваших симптома, дати тачну дијагнозу и прописати ефикасан третман. На нашој веб страници можете изабрати доктора из најбољих клиника у Москви, Санкт Петербургу, Казану и другим градовима Русије и добити попуст до 65% на рецепцији.

* Притисак на дугме ће вас одвести на посебну страницу сајта са образцем за претрагу и снимањем специјализованог профила који вас занима.

Листа флуорохинолона антибиотика

Кинолови се широко користе у медицини од 1962. године због њихове фармакокинетике и биорасположивости. Киноли су подељени у две главне групе:

За флуорокинолоне, карактеристичан је антибактеријски ефекат, који је омогућио да их примјењује локалним третманом у облику капљица за очи и уши.

Ефикасност флуорокинолона је последица механизма њихове акције - они инхибирају ДНК гиразу и топоизомеразу, што нарушава синтезу ДНК у патогеној ћелији.

Предности флуорокинолона у поређењу са природним антибиотиком су неспорне:

  • Широки спектар;
  • Висока биорасположивост и пенетрација ткива;
  • Дуги период излучивања из тела, који даје пост-антибиотски ефекат;
  • Лака апсорпција слузокоже гастроинтестиналног тракта.

Флуорокинолони - антибиотици (лекови)

Класификација флуорокинолона је генерација, од којих се сваки карактерише напреднијим антимикробним деловањем:

  1. 1. генерација: оксолинска киселина, пипемидо киселина, налидиксична киселина;
  2. 2. генерације: ломефлокоцин, пефлокоцин, офлокоцин, ципрофлокоцин, норфлокоцин;
  3. 3. генерација: левофлоксацин, спарфлокацин;
  4. 4. генерација: моксифлоксацин.

Најјачи антибиотици

Човечанство стално тражи најснажнији антибиотик, јер само такав лек може гарантовати лек за многе смртоносне болести. Најефикаснији се сматрају антибиотици широког спектра - они могу утицати на грам-позитивне и грам-негативне бактерије.

Цефалоспорини

Цефалоспорински антибиотици имају широк спектар деловања. Механизам њихове акције повезан је са инхибицијом развоја ћелијских мембрана узрочне ћелије. Ова серија антибиотика има минималне нежељене ефекте и не утиче на имунитет особе.

Једна од недостатака цефалоспорина може се сматрати њиховом неефикасношћу против не-узгојних бактерија. Најјачи лек у овој серији је Зефтера, произведен у Белгији и произведен је у ињекционом облику.

Мацролидес

Макролиди су антибиотични лекови, од којих се једна од предности сматра ниском токсичношћу организма и, у зависности од дозирања, може имати бактериостатски и бактеријски утицај на микроорганизме.

Флуорокинолони

Флуорокинолони показују високу ефикасност у различитим инфекцијама и њиховим локализацијама. Флуорокинолони су једини антибиотици који се могу такмичити са лековима Б-лактама.

Лекови задње генерације су левофлоксацин, спарфлокацин и моксифлоксацин - чија је карактеристика повећани ефекат на узрочник плућа.

Карбапенемс

Карбапенеми су група антибиотика која припада Б-лактамима. Припреме ове серије се обично сматрају резервним лековима, али у посебно тешким случајевима постају основа терапије. Карбапенеми се убризгавају због своје мале апсорбљивости у стомаку, али имају добру биорасположивост и широку дистрибуцију у телу.

Бројне нежељене реакције и нежељене реакције уравнотежене су ефикасношћу употребе антибиотика. Карбапенеми се морају узимати под строгим надзором лекара, јер могу изазвати конвулзије, нарочито болести бубрега. У случају било каквих промена у добробити пацијента, ово треба узети у обзир код лекара који долази.

Пеницилини

Пеницилин антибиотици су бактерицидни Б-лактам. Није препоручљиво користити пеницилине истовремено са другим антибиотиком. Већина пеницилинских антибиотика се убризга само због високог ризика од уништења лека у киселом окружењу стомака.

Како увек довести девојку у оргазам?

Није тајна да скоро 50% жена не доживљава оргазам током секса, а то је веома тешко и за мушко достојанство и за односе са супротним полом. Постоји само неколико начина, као и увек, да доведеш свог партнера у оргазам. Ево најефикаснијих:

  1. Ојачајте своју моћ. Омогућава вам да продужите сексуални однос од неколико минута до најмање сат времена, повећавају осетљивост жена на милост и омогућавају јој да доживи невероватно снажне и дуготрајне оргазме.
  2. Истраживање и примена нових позиција. Непредвидљивост у кревету увијек узбуђује жене.
  3. Такође, не заборавите на друге осјетљиве тачке на женском тијелу. А прва је дот-г.

На страницама нашег портала можете научити остале тајне незаборавног секса.

Неки препарати пеницилина су већ изгубили ефикасност и тренутно их не користе клиничари због њихове беспомоћности у односу на неке врсте бактерија које су мутиране и изгубиле су осјетљивост на такву антибактеријску терапију.

Које болести се користе за флуорокинолоне антибиотике?

Спектар болести за које се користе антибиотици групе флуорокинолона је следећи:

  • Сепсис;
  • Гоноррхеа;
  • Простатитис
  • Инфекције уринарног тракта карличних органа и органа;
  • Интестиналне инфекције;
  • Инфекције горњег и доњег респираторног тракта;
  • Менингитис;
  • Антракс;
  • Туберцулосис;
  • Инфекције код пацијената са дијагнозираном цистичном фиброзом;
  • Препарати на бази флуорохинолона се широко користе у лечењу очних болести, што је олакшано високим степеном пенетрације лека у очно ткиво, чак и кроз нетакнуту рожњачу.

Терапеутски значајна концентрација се постиже за неколико минута када се нанесе топично.

Употреба флуорокинолона је индикована за различите инфекције очних капака, коњунктива, болести рожњаче, а такође и као профилакса након механичких траума и операције.

Контраиндикације за употребу флуорокинолона могу бити:

  1. ризик од алергијске реакције;
  2. трудноћа;
  3. лактација;
  4. деца и адолесценти.

Флуорокинолони се углавном излучују бубрезима и јетром, а самим тим и код пацијената са смањеном функцијом бубрега или обољењем јетре, доза лека може захтевати прилагођавање.

Пнеумонија се сматра још једном невјероватном болешћу која тврди на хиљаде живота сваке године. Бактерије-патогени су отпорни на традиционалне антибиотике, тако да клиничари прибегавају употреби лекова који садрже флуорокинолон.

Ране генерације флуорокинолона нису дале жељени резултат због слабе природне активности против пнеумококуса, главног узрочника плућа. Међутим, четврта генерација флуорираних кинолона је ефикасна против пнеумоније, а нарочито лијека левофлоксацин, која се издаје у два облика за ињектирање и орално давање.

Спарфлокацин је доступан само у облику таблета и није ни мање ефикасан у антибактеријској терапији.

Упркос значајним предностима употребе ових лекова, постоји и нежељена дејства која су повезана са њима:

  • Значајно повећање осетљивости коже на ултраљубичасту.
  • Промена срчаног удара која узрокује аритмију.
  • Узимајући у обзир ове факторе, лекове треба прописати током лечења темељном анализом користи и могућих ризика.

У лечењу урогениталних инфекција изазваних кламидијом, лечење се прописује флуорохинолонима у тандему са макролидима. Макролиди имају изражену анти-хламидијску активност, а најпознатија и често коришћена у овој серији је лек еритромицин.

Трајање терапије еритромицином је обично од једне до две недеље.

Флуорокинолони су мање активни у односу на кламидију, али раде одличан посао са инфекцијама узроковане гонорејом, различитим кокијем и штапићима, те су зато означене за комплексну терапију. Такође, за терапију бактеријског простатитиса предвиђени су препарати од неколико флуорокинолона и макролида.

Терапија током мјесец дана довела је до видљивих резултата - значајног смањења симптома и побољшане крвне слике.

Препарати (антибиотици) групе кинолон / флуорокинолон - опис, класификација, генерација

Флуорокинолони су подељени у неколико генерација, а свака следећа генерација антибиотика је јача од претходне.

И генерација:

  • пипемидоваиа (пипемидиевуиу) киселина;
  • оксолинска киселина;
  • налидиксична киселина.

ИИ генерације:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлокацин;
  • норфлокацин;
  • ломефлоксацин.

ИИИ генерације:

ИВ генерација (респираторна):

Савремени антибиотици су способни да се суоче са многим, понекад чак и смртоносним болестима, али заузврат за то захтевају пажљив и чак опрезни став и не опиру лакоћу.

У сваком случају пацијент не би требало самостално ангажовати на антибиотичкој терапији, а не знајући да су суптилности узимања лека може довести до катастрофалних последица.

Антибиотици - ово је поштовање одређене дисциплине - интервал између уноса одређених дрога мора бити строго исти, а поштовање антиалгионалне исхране, наравно, носи са собом неугодност, али ништа у поређењу са повратком здравља.

Флуорокинолонски антибиотици

Флуорокинолони су антибиотици широког спектра антибиотика. Грам-негативна, грам-позитивна и атипична микрофлора показују осетљивост на лекове који садрже антибиотике с листе флуорокинолона.

Флуорокинолонска група

Флуорокинолони су група антибактеријских лекова који се добијају флуоринацијом (додавање атома флуора) молекула кинолона - оксолинске, налидиксичке, пипемидовој киселине. Антибиотици су ушли у медицинску праксу 80-тих година прошлог века.

Флуорокинолони дјелују бактерицидно, инхибирајуци активност неколико бактеријских ензима неопходних за репродукцију заразних средстава.

Антибиотици дуго времена остају активни након уношења у крв или гутања. Ово вам омогућава да користите лек са фреквенцијом од 1 до 2 пута дневно.

Широк спектар антимикробних активности и изражених бактерицидних особина омогућавају употребу флуорокинолона као монотерапије, без прописивања антимикробних средстава других класа.

Биолошка употребљивост антибиотика је 80 - 100%. Јело не смањује биодоступност лекова у таблетама, иако успорава апсорпцију лекова.

Класификација

Флуорокинолони су деривати кинолона. У класификацији антимикробних средстава, квинолони / флуорокинолони квинолони се сматрају 1. генерацијом.

У класификацији кинолона / флуорокинолона групишу средства као дроге:

  • 1генерације - кинолони (препарати Палин, Неграм, Невигремон);
  • 2 генерације - офлокацин, пефлоксацин, норфлокацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 генерације - левофлоксацин, спарфлокацин, хемифлоксацин;
  • 4 генерације - моксифлоксацин.

Антибиотичка употреба

Флуорокинолони су ефикасни против патогена заразних болести:

  • респираторни органи - доњи, горњи респираторни тракт;
  • кожа, везивно ткиво;
  • генитоуринарски систем;
  • дигестивни органи;
  • кости, зглобови;
  • око;
  • нервни систем.

Најизраженија бактерицидна својства у односу на:

  • грам-негативна микрофлора - салмонела, гонококус, шигела, ентеробактер, псеудомонас, хемофилус бацилли;
  • атипична микрофлора - кламидија, микоплазма, микобактерије.

Против грам-позитивних стафилококова, стрептококса, пнеумококса, активност је нижа код лекова друге генерације. Флуорохинолони од 2, 3 генерације нису ефикасни против инфекција изазваних анаеробном микрофлору.

3. и 4. генерација високо активна за стафилококе, пнеумококе, стрептококе. Нови флуорокинолони се зову респираторни флуорокинолони и широко се користе против болести плућа, бронхитиса и ЕНТ код одраслих.

Флуорокинолони 2 генерације

Најпроученији и често коришћени флуорокинолони су офлокацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Рани флуорокинолони се углавном користе против инфекција црева, третирају полно преносиве болести, болести уринарног система.

Ципрофлоксацин се прописује углавном против инфекција црева, гнојни пијелонефритис, циститис, инфекције узроковане плавим гнојним бацилусом. Прочитајте више о овој групи антибиотика на страници "Ципрофлоксацин".

Офлокацин

Фармацеутска индустрија производи офлоксацине у облику таблета, масти за очи, решења за инфузију, што им омогућава да се широко користе у медицинској пракси против болести различитих органа система.

Листа офлокацина - антибиотика друге генерације флуорокинолонске групе, укључује лекове са називима:

Лекови који садрже офлокацин третирају инфекције изазване атипичном микрофлора, туберкулозом, гонорејом, простатитисом.

Офлокацини се користе у облику мазила за очи и за лечење очних болести. Офлокацин мазило за очи је прописано за дјецу од 1 године.

Међутим, таблете, иноксирање офлокацина су дозвољене, према инструкцијама, тек након 18 година.

Пефлоксацин

Листа пефлоксацина укључује лекове:

  • Пефлоксацин-АКОС - у облику таблета, концентрат за ињекције;
  • Перти;
  • Уницпеф;
  • Пелок;
  • Абактал.

Пефлоксацини се користе против:

  • холециститис;
  • аднекитис;
  • перитонитис;
  • простатитис;
  • ЕНТ болести - отитис, синуситис, фарингитис, тонзилитис.

Пефлоксацин-АКОС је прописан против инфекција изазваних грам-негативним аеробама - Е. цоли, Клебсиелла, хемофилном бацилу, Хелицобацтер пилори.

Грам-позитивни аеробни микроорганизми - стафилококи, стрептококи и интрацелуларни паразити, који укључују легионелу, микоплазму, кламидију, такође су осетљиви на антибиотике.

Пефлоксацини су доступни у облику таблета и раствора за ињекције. Због тога се могу користити у корацима терапије, почевши од интравенских ињекција и затим преласком на узимање пилула.

Ломефлоксацини

Ломефлоксацини укључују:

  • Ломефлокс;
  • Максаквин;
  • Ломефлокацин хидроцхлориде;
  • Ксенакуин;
  • Ломацин.

Ломефлоксацини се препоручују за употребу против инфекција бубрега, бешике, уретера и билијарног тракта. Ефикасни су против гурних кожних инфекција, заражених опекотина, отворених рана.

Уз лошу подношљивост рифампицина - главног антибиотика који убија туберкулозни бацилус, ломефлоксацини се користе у лечењу туберкулозе заједно са изониазидом, етамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином.

Норфлокацин

Група норфлоксацина укључује лекове:

Норфлокацини углавном третирају уринарни тракт и инфекције црева, пошто се у тим органима лекови акумулирају у терапеутским концентрацијама.

Антибиотици ове групе користе се против простатитиса, уретритиса, салмонелозе, шигелозе. У облику капи за очи, антибиотик је прописан за блефаритис, кератитис, коњунктивитис.

Како Нормакс норфлокацин уво пада, он је прописан за децу са отитисом, почев од 12 година.

Трећа генерација флуорокинолона

Флуорокинолонски антибиотици треће генерације пронашли су практичну примену против:

  • болести изазване Псеудомонас аеругиноса;
  • респираторне болести.

Таваниц, Авелок прописан за хронични бронхитис, тешка пнеумонија. Што се тиче ефикасности, ови антибиотици нису инфериорни према третману цефалоспорина треће генерације у комбинацији са макролидима.

Нови флуорокинолони су ефикасни против сексуално преносивих инфекција, као што су гонореја, кламидија.

Левофлоксацини

Третмани који садрже левофлоксацин укључују:

Препарати са овог списка су прописани за благу и умерену тежину инфекција респираторног, уринарног тракта, простатитиса.

Антибиотици се такође користе у лечењу чир на желуцу, ако се појави као резултат инфекције бактеријом Хелицобацтер пилори.

Левофлоксацин је прописан за улцерације заједно са амоксицилином и омепразолом или његовим еквивалентом. Ако сте алергични на пеницилине, амоксицилин замењује Тинидазол.

Спарфлокацин

Спарфлоксацини су представљени једним лекаром таблете Спарфло. Производња Респара и Спарбацт, претходно коришћена, прекинута.

Спарфло прописан одраслима након 18 година са болестима:

  • ЦОПД;
  • пнеумонија;
  • абдоминалне инфекције;
  • отитис, синуситис изазван, укључујући, пиоцијанске штапове, стафилококе;
  • кожне инфекције;
  • остеомиелитис;
  • лепра;
  • туберкулоза.

Спарфлокацин је најефикаснији код болести коже узрокованих стапхилоцоццал инфекције и микобактеријама.

Хемифлоксацин

Хемифлоксацини укључују лијек Фитив. Антибиотик је прописан за пнеумонију, хронични бронхитис и акутни синуситис код одраслих.

Дјечије таблете Фактив забрањене су до 18 година. При узимању пилула, поред заједничких нежељених ефеката са флуорокинолонима, могућа су:

  • оштећења тетиве, посебно у старости;
  • аритмија, ако пацијент има абнормалност ЕКГ у облику проширеног КТ интервала.

Спектар активности хемифлоксацина, у поређењу са другим флуорохинолонима, проширује се због активности против стрептококса отпорних на пеницилине, цефалоспорине, макролиде.

Лек се прописује једном дневно, ток терапије пнеумоније траје од 7 до 14 дана. Трајање лечења хроничног бронхитиса или акутног синуситиса је 5 дана

Четврта генерација флуорокинолона

Препарати који садрже моксифлоксацин као активни састојак:

Мокифлоксацини су доступни у таблетама и у облику раствора за интравенозну примену, што је погодно за употребу у постепеном третману респираторних инфекција.

Антибиотици који садрже моксифлоксацин се третирају због пнеумоније изазване типичном и атипичном микрофлора, укључујући хемопхилус бацилли, микоплазме, кламидију, клебсиелла.

Мокифлоксацини се користе у акутним, тешким условима, од синузитиса, бронхитиса, перитонитиса.

Контраиндикације за антибиотике

Забрањени флуорокинолони у пилуле и ињекције:

  • испод 18 година;
  • труднице;
  • током лактације;
  • са епилепсијом, хемолитичком анемијом, бубрежном инсуфицијенцијом;
  • у случају алергије на флуорокинолоне.

Током лечења не можете возити аутомобил и радити са покретним машинама. Антибиотици могу да изазову смањење способности концентрирања, успоравају брзину реакције.

При лечењу флуорокинолона повећава се ризик од рака тетива код свих пацијената. У посебној групи ризика:

  • људи преко 60 година;
  • жене;
  • особе које узимају глукокортикостероиде;
  • пацијенти са реуматоидним артритисом;
  • пацијенти након бубрега, срца, трансплантација плућа.

Да би се елиминисала могућност руптуре тетиве, приликом узимања антибиотика потребно је смањити физичку активност.

Нежељени ефекти флуорокинолона

Најчешће притужбе при употреби флуорокинолона су повезане са повредом дигестивног система. Пацијент може доживети:

  • мучнина;
  • горушица;
  • упсет стоол;
  • слаб аппетит;
  • повраћање;
  • абдоминални бол.

Нежељени ефекат узимања антибиотика може бити пораст хрскавице, тетива. Овај нежељени ефекат је чешћи код старијих особа, али се понекад дешава у младости.

Могуће реакције нервног система, које се манифестују:

  • вртоглавица;
  • поремећај сна;
  • главобоља;
  • ретко са грчевима.

Током лечења потребно је ограничити изложеност сунцу, јер под дејством ултравиолетног зрачења може се развити болест коже фотодерматитиса.

Понекад постоји повећана токсичност флуорокинолона за јетру. Знаци оштећења јетре се манифестују:

  • најчешће - велика активност ензима јетре трансаминаза, који су асимптоматски;
  • мање често, холестатска жутица, хепатитис;
  • ретко - некроза јетре.

Продужена употреба флуорокинолона може довести до гљивичних инфекција (кандидиазе) слузокоже, мембранозног колитиса - акутног упала дебелог црева.

Могуће су промене у укупном броју крвних слика. Девијације су следећа листа болести:

  • хемолитичка анемија;
  • смањење броја леукоцита;
  • смањен број тромбоцита;
  • агранулоцитоза.

Карактеристике третмана са флуорохинолонима

У лечењу болести уринарног система, ципрофлоксацини, левофлоксацини, офлокацини, норфлокацини су се добро доказали.

Представници друге генерације флуорокинолона успешно се користе за лечење хроничног простатитиса. Абактал, Занотсин прописује 0,4 г двапут на дан, а именовање Максаквина узима само једну дозу са 0,4 г активног састојка ломефлоксацина дневно.

Флуорокинолони су добро успостављени у лечењу гонореје. Оне се истовремено прописују антибиотиком већег броја макролида као комплексне терапије.

Против бактеријског менингитиса су коришћени ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлокацин, левофлоксацин. Флуорокинолони се прописују ради спречавања менингитиса у случају тешких отитиса, синузитиса и других болести ЕНТ.

Флуорокинолонски лекови су прописани за антибиотике отпорне на пеницилин и неефикасну терапију са макролидима и цефалоспоринама. Средства за избор отпора патогене микрофлоре антимикробним агенсима других класа су хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Топикални препарати

За лечење очију користе се течни облици флуорокинолона у облику капљица. Припреме за вањску употребу произведе фармацеутска индустрија за лијечење дјеце и одраслих.

Капљице за очи имају другачију концентрацију активне супстанце, која може бити:

  • левофлоксацини - Синницеф капљице, Офтаквикс, Л-Оптик;
  • Моксифлоксацин - Вигамок, Макифлок;
  • Ломефлокацин - Лофок.

Отитис се третира коришћењем капака за уши који садрже офлокацин - Унифлок, Данзил - капи за уши и очи.

Инфекције коже третирају се употребом масти које садрже офлокацин - масти Флокал, Офлокацин, комбинованог лијека Офломелиде.

Офломелид, поред антибиотика, садржи анестетски лидокаин и средство за убрзавање поправке ткива. Ово омогућава ефикасно коришћење Офломелида у дубоким опекотинама, трофичним улкусима, леђима, фистулама код одраслих.

Како узимати антибиотике у пилуле

Примање таблета флуорокинолона не може се комбиновати са препаратима од гвожђа, бизмута, цинка.

Током дана, морате узети довољно течности, не мање од 1, 2 литра. Опрати антибиотску пилулу целом чашом воде.

Режим лечења мора бити стриктно поштован, али ако случајно прескочите лек, не можете удвостручити дози.

Током целокупног третмана и 3 дана након последње дозе лека, није могуће сунчати. Појава знакова који указују на могућност нежељених ефеката, служи као основа за повлачење лијека и посету лекару.

Лечење деце

Лијекови који садрже флуорокинолон су забрањени за лијечење дјеце због ризика од:

  • конвулзивни синдром;
  • успоравање раста костију;
  • негативне ефекте лијекова на хрскавицу, лигаменте, тетиве.

Међутим, због посебно тешких инфекција узрокованих Пусиллари Пилори, за цистичну фиброзу, лекар може прописати дијете са флуорокинолонима под сталним медицинским надзором.

Флуорокинолони током трудноће и дојења

Флуорокинолони имају тератогени ефекат, тј. Имају негативан ефекат на формирање фетуса, због чега је забрањен током трудноће. Ако жена узима антибиотике ове групе током лактације, тада дете може имати пролеће, а хидроцефалус избацује.

Тератогени ефекти током трудноће против моксифлоксацина нису доказани. Лекови који садрже моксифлоксацин могу се користити током трудноће под надзором лекара и узимајући у обзир могући ризик за фетус и користи за мајку.

Међутим, моксифлоксацин продире у мајчино млеко, због чега је привремено дојење прекинуто узимање антибиотика.

миЛор

Хладно и лијечење грипа

  • Хоме
  • Све
  • Антибиотици Флуорокинолон

Антибиотици Флуорокинолон

Кинолови се широко користе у медицини од 1962. године због њихове фармакокинетике и биорасположивости. Киноли су подељени у две главне групе:

За флуорокинолоне, карактеристичан је антибактеријски ефекат, који је омогућио да их примјењује локалним третманом у облику капљица за очи и уши.

Ефикасност флуорокинолона је последица механизма њихове акције - они инхибирају ДНК гиразу и топоизомеразу, што нарушава синтезу ДНК у патогеној ћелији.

Предности флуорокинолона у поређењу са природним антибиотиком су неспорне:

  • Спецтрум броад.
  • Висока биорасположивост и пенетрација ткива.
  • Дуги период излучивања из тела, који даје пост-антибиотски ефекат.
  • Лака апсорпција слузокоже гастроинтестиналног тракта.

Захваљујући широком спектру апликација и јединственом бактерицидном ефекту (ефекат на организме током раста и мировања), флуорокинолонски антибиотици се користе у лечењу болести уринарних органа, простатитиса.

Флуорокинолони - антибиотици (лекови)

Класификација флуорокинолона је главна генерација, од којих се свака одликује напреднијим антимикробним ефектом:

Најјачи антибиотици

Човечанство стално тражи најснажнији антибиотик, јер само такав лек може гарантовати лек за многе смртоносне болести. Најефикаснији се сматрају антибиотици широког спектра - они могу утицати на грам-позитивне и грам-негативне бактерије.

Цефалоспорински антибиотици имају широк спектар деловања. Механизам њихове акције повезан је са инхибицијом развоја ћелијских мембрана узрочне ћелије. Ова серија антибиотика има минималне нежељене ефекте и не утиче на имунитет особе.

Једна од недостатака цефалоспорина може се сматрати њиховом неефикасношћу против не-узгојних бактерија. Најјачи лек у овој серији је Зефтера, произведен у Белгији и произведен је у ињекционом облику.

Макролиди су антибиотични лекови, од којих се једна од предности сматра ниском токсичношћу организма и, у зависности од дозирања, може имати бактериостатски и бактеријски утицај на микроорганизме.

Флуорокинолони показују високу ефикасност у различитим инфекцијама и њиховим локализацијама. Флуорокинолони су једини антибиотици који се могу такмичити са лековима Б-лактама.

Најновија генерација лекова су левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин - карактеристична особина је повећани ефекат на узрочник плућа.

Карбапенеми су група антибиотика која припада Б-лактамима. Припреме ове серије се обично сматрају резервним лековима, али у посебно тешким случајевима постају основа терапије. Карбапенеми се убризгавају због своје мале апсорбљивости у стомаку, али имају добру биорасположивост и широку дистрибуцију у телу.

Бројне нежељене реакције и нежељене реакције уравнотежене су ефикасношћу употребе антибиотика. Карбапенеми се морају узимати под строгим надзором лекара, јер могу изазвати конвулзије, нарочито болести бубрега. У случају било каквих промена у добробити пацијента, ово треба узети у обзир код лекара који долази.

Пеницилин антибиотици су бактерицидни Б-лактам. Није препоручљиво користити пеницилине истовремено са другим антибиотиком. Већина пеницилинских антибиотика се убризга само због високог ризика од уништења лека у киселом окружењу стомака.

Неки препарати пеницилина су већ изгубили ефикасност и тренутно их не користе клиничари због њихове беспомоћности у односу на неке врсте бактерија које су мутиране и изгубиле су осјетљивост на антибиотску терапију пеницилином.

Које болести се користе за флуорокинолоне антибиотике?

Спектар болести за које се користе антибиотици групе флуорокинолона је следећи:

  • Сепсис
  • Гонореја
  • Простатитис
  • Инфекције уринарног тракта и карличних органа.
  • Интестиналне инфекције.
  • Инфекције горњег и доњег респираторног тракта.
  • Менингитис
  • Антракс.
  • Туберкулоза.
  • Инфекције код пацијената са дијагнозираном цистичном фиброзом.
  • Припреме на бази флуорохинолона се широко користе у лечењу очних болести, које промовишу:

Висок степен пенетрације лека у ткиво очију, чак и кроз нетакнуту рожњачу.
Терапеутски значајна концентрација се постиже за неколико минута када се нанесе топично.

Употреба флуорокинолона је индикована за различите инфекције очних капака, коњунктива, болести рожњаче, а такође и као профилакса након механичких траума и операције.

Контраиндикације на употребу флуорокинолона могу бити ризик од алергијске реакције, трудноће и лактације, детињства и адолесценције.

Флуорокинолони се углавном излучују бубрезима и јетром, а самим тим и код пацијената са смањеном функцијом бубрега или обољењем јетре, доза лека може захтевати прилагођавање.

Једна од најчешћих болести за које се флуорохинолони могу носити јесте бактеријски простатитис, првенствено због ефекта на грам-позитивне и грам-негативне микроорганизме, концентрацију лека у биолошким течностима тела и лако толеранцију лека од стране пацијената.

Пнеумонија се сматра још једном невјероватном болешћу која тврди на хиљаде живота сваке године. Бактерије-патогени су отпорни на традиционалне антибиотике, тако да клиничари прибегавају употреби лекова који садрже флуорокинолон.

Ране генерације флуорокинолона нису дале жељени резултат због слабе природне активности против пнеумококуса, главног узрочника плућа. Међутим, четврта генерација флуорираних кинолона је ефикасна против пнеумоније, а нарочито лијека левофлоксацин, која се издаје у два облика за ињектирање и орално давање.

Спарфлокацин је доступан само у облику таблета и није ни мање ефикасан у антибактеријској терапији. Упркос значајним предностима употребе ових лекова, постоји и нежељена дејства која су повезана са њима:

  • Значајно повећање осетљивости коже на ултраљубичасту.
  • Промена срчаног удара која узрокује аритмију.
  • Узимајући у обзир ове факторе, лекове у лечењу треба прописати пажљивом анализом користи и могућих ризика.

У лечењу урогениталних инфекција изазваних кламидијом, лечење се прописује флуорохинолонима у тандему са макролидима. Макролиди имају изражену анти-хламидијску активност, а најпознатија и често коришћена у овој серији је лек еритромицин. Трајање терапије еритромицином је обично од једне до две недеље.

Флуорокинолони су мање активни у односу на кламидију, али раде одличан посао са инфекцијама узроковане гонорејом, различитим кокијем и штапићима, те су зато означене за комплексну терапију. Такође, за терапију бактеријског простатитиса предвиђени су препарати од неколико флуорокинолона и макролида. Терапија током мјесец дана довела је до видљивих резултата - значајног смањења симптома и побољшане крвне слике.

Препарати (антибиотици) групе кинолон / флуорокинолон - опис, класификација, генерација

Флуорокинолони су подељени у неколико генерација, а свака следећа генерација антибиотика је јача од претходне.

И генерација:

  • пипемидоваиа (пипемидиевуиу) киселина;
  • оксолинска киселина;
  • налидиксична киселина.

ИИ генерације:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлокацин;
  • норфлокацин;
  • ломефлоксацин.

ИИИ генерације:

ИВ генерација (респираторна):

Савремени антибиотици могу се носити са многим, понекад чак и смртоносним болестима, али заузврат за то захтијевају пажљив и чак опрезни став и не опиру фриволитету. У сваком случају пацијент не би требало самостално ангажовати на антибиотичкој терапији, а не знајући да су суптилности узимања лека може довести до катастрофалних последица.

Антибиотици - ово је поштовање одређене дисциплине - интервал између уноса одређених дрога мора бити строго исти, а поштовање антиалгионалне исхране, наравно, носи са собом неугодност, али ништа у поређењу са повратком здравља.

Савремени ритам живота слаби имунитет човека, а узрочници заразних болести мутирају и постају отпорни на главне хемијске препарате пеницилин класе.

Ово се дешава због ирационалне неконтролисане употребе и неписмености становништва у питањима медицинске природе.

Откриће средине прошлог вијека - флуорокинолони - омогућава вам успешно суочавање са многим опасним болестима уз минималне негативне посљедице по тело. Шест модерних лекова чак је укључено у листу есенцијалних.

Комплетна слика о ефикасности антибактеријских средстава помаже у доњој табели. Колумне наводе све алтернативне трговачке називе за кинолоне.

Карактеристике хемијске структуре активне супстанце за дуго времена нису дозволиле да добију течне дозне облике серије флуорокинолона, а произведене су само у облику таблета. Модерна фармацеутска индустрија нуди солидан избор капи, масти и других врста антимикробних средстава.

Прочитајте даље: Сазнајте о савременој класификацији антибиотика групом параметара.

Ове хемикалије се систематизују на основу разлика у хемијској структури и спектру антимикробних активности.

Не постоји јединствена строга систематизација хемијских производа ове врсте. Подијељени су према положају и броју атома флуора у молекулу у моно-, ди- и трифлуорохинолоне, као и на респираторне и флуориране врсте.

У процесу истраживања и побољшања првих кинолонских антибиотика добијене су 4 генерације лека. значи.

Међу њима су Неграм, Невигремон, Грамурин и Палин, добивени на бази налидиксске, пипимидовој и оксолинске киселине. Куинол антибиотици су хемијски препарати који се користе у лечењу бактеријских инфламација уринарног тракта, где досегну максималну концентрацију, јер се излучују непромењене.

Оне су ефикасне против салмонеле, шигеле, клебсиеле и других етеробактерија, али не продиру добро у ткива, што спречава употребу кинолона за системску антибиотску терапију, ограничену на неке интестиналне патологије.

Грам-позитивни кокци, пио-пурулентни бацил и сви анаероби су отпорни. Поред тога, постоји неколико изражених споредних ефеката у облику анемије, диспепсије, цитопеније и штетног ефекта на јетру и бубрезима (кинолон је контраиндикована код пацијената са дијагностификованим патологијама ових органа).

Скоро две деценије истраживања и експериментисања за побољшање довеле су до стварања друге генерације флуорокинолона.

Први је био Норфлокацин, добијен притиском атома флуора у молекул (на 6 положају). Способност продирања у тело, достижући повећане концентрације у ткивима, омогућила је да се користи за лечење системских инфекција које су покренули Стапхилоцоццус ауреус, многи грамски микроорганизми, и неки грам + шипке.

Златни стандард постао је Ципрофлоксацин, који се широко користи у хемотерапији за урогениталне болести, пнеумонију, бронхитис, простатитис, антракс и гонореју.

Нежељени ефекти су мали, што доприноси добром толеранцији пацијента.

Ова класа је добила име због своје високе ефикасности против болести доњег и горњег респираторног тракта. Бактерицидна активност против резистентног (на пеницилин и његове деривате) пневмококи је гаранција за успјешно лијечење синуситиса, пнеумоније и бронхитиса у акутној фази. У медицинској пракси, Левофлокацин (Офлокацин је леви-изомер), Спарфлокацин и Темафлокацин се користе.

Њихова биорасположивост је 100%, што вам омогућава успешно лијечење заразних болести било које тежине.

Мокифлокацин (Авелок) и Хемифлокацин се одликују истим бактерицидним дејством као и флуорокинолонске хемикалије претходне групе.

Они сузбијају виталну активност пнеумококија отпорних на пеницилин и макролиде, анаеробне и атипичне бактерије (кламидију и микоплазму). Ефективно против инфекције доњег и горњег респираторног тракта, упале меких ткива и коже.
То укључује и Грепофлокацин, Цлинофлокацин, Тровафлокацин и још неке. Међутим, у клиничким испитивањима идентификована је њихова токсичност и, последично, велики број нежељених ефеката. Дакле, ова имена су повучена са тржишта и данас се не користе у медицинској пракси.

Пут до добијања савремених високо ефикасних лекова класе флуорокинолона био је прилично дугачак.

Све је почело 1962. године, када је налидиксична киселина случајно добијена из хлороквина (антималаријалне супстанце).

Као резултат тестирања, ово једињење је показало умерену биоактивност против грам-негативних бактерија.

Апсорпција из дигестивног тракта је такође била ниска, што није дозвољавала употребу налидиксинске киселине за лечење системских инфекција. Међутим, лек је достигао високе концентрације у фази елиминације из тела, због чега је коришћен за лечење урогениталне сфере и неке заразне болести црева. Киселина није добила широку употребу у клиници, пошто су патогени микроорганизми брзо развили отпор према њему.

Налидиксић је добио мало касније пимемидне и оксолинске киселине, као и лекове засноване на њима (Росоксацин, Тсиноксатсин и други) - кинолонски антибиотици. Њихова мала ефикасност довела је научнике да наставе истраживање и креирају ефикасније опције. Као резултат бројних експеримената 1978. године, Норфлокацин се синтетисао притиском атома флуора на молекул кинолона. Његова висока бактерицидна активност и биорасположивост пружили су шири спектар употребе, а научници су озбиљно заинтересовани за изгледе за флуорокинолоне и њихово побољшање.

Од почетка осамдесетих, добивени су многи лекови, од којих је 30 прошло клиничких испитивања, а 12 се широко користе у медицинској пракси.

Прочитајте даље: проналазач антибиотика или историје спасења човечанства

Ниска антимикробна активност и сувише уски спектар деловања лекова прве генерације су дуго ограничили употребу флуорокинолона на искључиво уролошке и цревне бактеријске инфекције.

Међутим, каснији развој омогућио је да добију високо ефикасне лекове који се данас такмиче са пеницилинским антибактеријским лековима и макролидима. Модерне флуориране респираторне формуле нашли су своје место у различитим областима медицине:

Запаљења доњих црева изазвана ентеробактеријама су успјешно третирана са Невиграмоном.

Као што су креирани напреднији лекови ове групе, који су активни против већине бацила, створени су опсег примјене.

Активност антимикробних таблета флуорокинолона у борби против многих патогена (нарочито атипичних) узрокује успешну хемотерапију сексуално преносивих инфекција (као што је микоплазмоза, кламидија), као и гонореја.

Бактеријска вагиноза код жена, узрокована врстама отпорним на пеницилин, такође добро реагује на системски и локални третман.

Упала и интегритет епидерма изазваних стафилококима и микобактеријама третирају се одговарајућим лековима класе (Спарфлокацин).

Користе се како системски (таблете, ињекције), тако и за локалну употребу.

Хемијски препарати треће генерације, високо ефикасни у односу на већину патогених бацила, широко се користе за лечење органа ЕНТ. Левофлоксацин и његови аналоги брзо заустављају запаљење параназалних синуса (синуситис).

Ако је болест узрокована сојом микроорганизама који је отпоран на већину флуорокинолона, препоручљиво је користити Моки- или Хемифлокацин.

Дуго времена научници нису успјели добити стабилна хемијска једињења погодна за стварање течних дозних облика. Ово је отежавало употребу флуорокинолона као актуелних лекова. Међутим, даљим побољшањем формулација, било је могуће добити масти и капи за очи.

Ломефлокацин, Левофлокацин и Мокифлокацин су индиковани за лечење коњунктивитиса, кератитиса, постоперативних инфламаторних процеса и за превенцију последњег.

Флуорокинолон таблете и други облици дозирања, који се зову респираторни, су одлични у ублажавању запаљења доњег и горњег респираторног тракта изазваног пнеумококом. Када су заражени са макролидом и сенама отпорним на пеницилин, обично се прописују Гемифлокацин и Мокифлокацин. Одликује их мала токсичност и добро се толеришу. У комплексној хемиотерапији туберкулозе успешно се користе Ломефлоксацин и Спарфлокацин. Последње, међутим, чешће узрокује негативне ефекте (фотодерматитис).

Флуорохинолони су лекови који се одлучују у борби против заразних болести уринарног система. Они ефикасно се суочавају са грам-позитивним и грам-негативним патогеном, укључујући оне који су отпорни на друге групе антибактеријских средстава.

За разлику од кинол антибиотика, лекови 2 и следеће генерације нису нетоксични за бубреге. Пошто су нежељени ефекти блага, Ципрофлоксацин, Норфлокацин, Ломефлокацин, Офлокацин и Левофлокацин болесници добро толеришу. Именовани у облику таблета и раствора за ињекције.

Као и сви антибактеријски лекови, хемијски препарати ове групе захтевају пажљиво коришћење под медицинским надзором. Могу их доделити само стручњаци који могу правилно израчунати дозе и трајање терапије. Независност у избору и поништењу није дозвољена овде.

Позитивни резултат антибиотске терапије зависи углавном од тачне идентификације патогена. Флуорокинолони су високо активни против следеће патогене микрофлоре:

  • Грам-негативни - Стапхилоцоццус ауреус, Есцхерицхиа, Схигелла, Цхламидиа, патогени антракса, Псеудомонас аеругиноса и други.
  • Грам-позитивни - стрептококи, клостридија, легионела и други.
  • Мицобацтериа, укључујући туберцулар бацилли.

Таква разноврсна антибактеријска активност доприноси широко распрострањеној употреби у различитим областима медицине. Флуорохинолон лекови успешно лечи урогениталног инфекција, полно преносиве болести, упале плућа (укључујући атипично), погоршање хроничног бронхитиса, упале параназалних синуса, око болести бактеријске порекла, остеомијелитиса, ентероколитиса, дубоко оштећења коже, у пратњи Суппуратион.

Списак болести које се могу лечити флуорохинолонима је веома широко. Поред тога, ови лекови су оптимални у случају неефикасности пеницилина и макролида, као иу тешким облицима цурења.

Да би антибиотска терапија донела искључиво користи, неопходно је узети у обзир контраиндикације ове групе хемијских препарата. Налидиксичке и оксолинске киселине су отровне за бубреге и, сходно томе, забрањене су за употребу код људи са бубрежном инсуфицијенцијом. Још модернији лекови такође имају неколико строгих ограничења.

Серија антибиотика флуорохинолона има тератогени ефекат (узрокује мутације и недостатке интраутериног развоја) и стога је забрањено током трудноће. Током периода лактације може се изазвати отицање фонтанела и хидроцефалуса код новорођенчета.

У младим и средњем веку под утицајем химпрепаратов података успорава раст костију, тако да се може доделити само као последње средство (када су терапијске предности надмашују могућу штету). Старији људи имају повећан ризик од руптуре тетиве. Осим тога, није препоручљиво користити ову групу антимикробних таблета у дијагнозираном конвулзивном синдрому.

Да не бисте узроковали непоправљиву штету свом телу, стриктно морате пратити медицинске рецепте и никад се не користити сами!

Прочитајте даље: Јединствени подаци о компатибилности антибиотика једни са другима у таблицама

Има ли питања? Узмите бесплатне консултације са доктором одмах!

Притиском на тастер водиће се посебној страници нашег сајта са образацима за повратне информације са специјалистом профила који вас занима.

Бесплатне медицинске консултације

У модерним фармацеутским производима, флуорокинолонски антибиотици припадају независној групи лекова добијених као резултат хемијске синтезе и поседују широк спектар деловања. Одликује их високим фармакокинетичким својствима и одличном могућношћу пенетрације у ћелије и ткива, укључујући и мембране бактерија и макроорганизама.

Тренутно сви флуорокинолони су подељени у 4 главне групе, које одређују њихове особине и карактеристике.

Низ развоја нових лекова је основа њихове подјеле у групе. Тако су познати флуорокинолони 1., 2., 3. и 4. генерације.

Први лекови су развијени шездесетих година прошлог века. Налидиксинска киселина (активни састојак) антибиотика и његових састојака (оксолина и пимемидних киселина) показала је добре резултате у борби против бактерија које изазивају некомплициране патологије уринарног тракта и црева (дисентерија, ентероколитис).

Прва генерација укључује следеће лекове: Неграм, Невигремон - лекове засноване на налидиксовој киселини. Они негативно утичу на следеће врсте бактерија: Протеус, Салмонелла, Схигелла, Клебсиелла.

Упркос високој ефикасности, ови производи одликују смањена биопримљивост и велики број нежељених ефеката. Тако су бројне студије показале стопостотичну отпорност на ефекте антибиотика бактерија као што су грамски позитивни кокци, анаероби и псеудомонас аеругиноса.

Приликом узимања лекова, пацијенти су се жалили на дисфетичке поремећаје, хемолитичку анемију, прекомерно исцрпљење нервног система и цитопенију. Поред тога, ефекти лекова забрањују њихово узимање у акутном пијелонефритису и бубрежном инсуфицијенцијом.

Али пошто су антибиотици ове групе препознати као веома обећавајући правац, истраживање и развој нових лекова није престао. Двадесет година након појављивања налидиксне киселине, синтетизовани су антимикробни агенси флуорокинолона, инхибитори ДНК гиразе.

Основно нове супстанце су добијене увођењем атома флуора у молекуле хинолина. Због овог једињења, добили су своје име - флуорокинолони. Бактерицидна ефикасност и карактеристике лека у потпуности зависе од броја атома флуора (један или неколико) и њихове локације у различитим положајима атома кинолина.

Други генератори флуорокинолона показали су бројне предности у односу на чисте кинолоне.

Продор у фармацеутској индустрији био је способност лекова да свеобухватно утичу на следеће врсте бактерија:

  • грам-негативни кокци и штапићи (Салмонелла, Протеус, Схигелла, Ентеробацтер, серратион, цитробацтер, менингоцоцци, гонококус и др.);
  • грам-позитивни бацили (цоринебацтериум, листериа, патогени антракса);
  • стафилококни;
  • легионелла;
  • у неким случајевима, туберцле бациллус.

Флуорокинолони друге генерације укључују:

  1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Тсипробаи), назвао је златни стандард у овој групи лекова. Лек се широко користи у лечењу инфекција доњег респираторног тракта (нозокомијална плућа и хронични бронхитис), уринарни систем и црева (салмонелоза, шигелоза). Такође, на списку патологија које треба излечити уз помоћ овог лијека укључују заразне болести као што су простатитис, сепса, туберкулоза, гонореја, антракс.
  2. Норфлокацин (Нолитсин), који ствара максималну концентрацију активних супстанци у уринарном систему и гастроинтестиналном тракту. Индикације за употребу су инфекције урогениталног система и црева, простатитис, гонореја.
  3. Офлокацин (Таривид, Офлокин) је најефикаснији лек медју другом генерацијом флуорокинолона у односу на кламидију и пнеумокоце. Њен ефекат на анаеробне бактерије је нешто лошији. Именована за лечење инфекција доњег респираторног и уринарног тракта, простате, цревних патологија, гонореје, туберкулозе, тешких инфективних лезија карличних органа, коже, зглобова, костију и меких ткива.
  4. Пефлоксацин (Абактал) је нешто мање ефикасан од горе наведених препарата, али продире у биолошке мембране бактерија боље од других. Користи се за исте патологије као и други флуорокинолонски антибиотици, укључујући секундарни бактеријски менингитис.
  5. Ломефлоксацин (Максаквин) не делује на анаеробну инфекцију и показује лоше резултате приликом интеракције са пнеумококвима, али се разликује у нивоу биорасположивости до 100%. У Русији се користи за лечење хроничног бронхитиса, уринарних инфекција и туберкулозе (у комбинацији са терапијом).

Флуорокинолонски лекови су преузели водеће позиције у лечењу патологија изазваних бактеријским инфекцијама. Њихове главне предности су до данас:

  • висок степен биоактивности;
  • јединствени механизам деловања, који не користи више од једног лека за ову сврху;
  • одлична пенетрација кроз мембране бактерија и способност стварања заштитних супстанци у ћелији која су у концентрацији близу серума;
  • добра толеранција пацијента.

Дијагноза Простатитис

Компликације Простатитис