Антифунгални агенси

Локални фондови. Деривати имидазола и триазола. Ова синтетичка једињења дјелују инхибицијом синтезе ергостерола у зиду гливичне ћелије и, евентуално, директним оштећивањем цитоплаземске мембране. У сродству осетљивим на лекове, у ретким случајевима повећава се отпорност на лекове. Лекови у овој класи укључују миконазол, клотримазол и еконазол (Еконазол). Кетоконазол у облику креме ће ускоро бити на тржишту. Једињења која су већ доступна на другим местима или тренутно у клиничком испитивању укључују тиоконазол (Тиоконазол), бифоназол (Бифоназол), терконазол (Терконазол), изоконазол (Исоконазол) и сулфоназол (Сулфаконазол). Мицоназол је комерцијално доступан. Још увек нема значајне разлике у ефикасности или локалној нетолеранцији између ових лекова. Сви су ефикасни против кожне кандидозе, вишебојног лишаја и дерматофитозе глатке коже благе и умерене тежине. Вагинални дозни облици су ефикасни за вулвовагиналну кандидозу. Клотримазол се слабо апсорбује у гастроинтестинални тракт, међутим, оралне форме (пастиле, пастиле, таблете) делују ефикасно када се примењују локално у случају оралне кандидиазе или једњака.

Полиин макролидни антибиотици. Ови антифунгални агенси са широким спектром се везују за стерол у цитоплазматичној мембрани гљивице, повећавајући његову пропусност. Када се нанесе на површину, они су неактивни против дерматофитозе, али су ефикасни за кандидијазу коже и мукозних мембрана. Нистатин суспензија је ефикасна за орални дермат, и вагинални облици за вулвовагиналну кандидозу. За лечење болесника са кожном кандидијом, могуће је користити локалне препарате који истовремено садрже нистатин и амфотерицин Б. У неким земљама, суспензија натамицина се продаје, користи се за офталмологију за гљивични кератитис и коњунктивитис.

Остали локални антигљивични агенси. Циклопирокс (циклопирокс) и халопрогин (Халопрогин) имају исте клиничке карактеристике као и деривати имидазола за кожне микозе.

Толнафтат (Толнафтат) и ундециленска киселина су ефикасни за дерматофите, али не и за кандидиазе. За неке хиперкератозе, кератолитички лекови, као што је салицилна киселина, користе се као додатни агенси. Генерално, избор локалних антимикотичних лекова је прилично широк.

Системски антифунгални агенси. Грисеофулвин. Грисеофулвин је ефикасан у одређеним врстама дерматофитозе, али није ефикасан у лечењу пацијената са кандидиазом. Микрокристални и ултра-микрокристални препарати се разликују у дозама, али не у ефикасности. Апсорпција оба повећава са уносом хране која садржи масти. Метаболизам грисеофулвине се пресеца са метаболизмом фенобарбиталних и кумаринских антикоагуланса.

Деривати имидазола и триазола. Кетоконазол је једини тренутно доступни системски лек са орално давањем, док су други слични лекови у клиничким студијама. Апсорпција кетоконазола је различита код различитих појединаца, не зависи од природе узете хране, смањене код пацијената који узимају циметидин и ранитидин (Ранитидин). Симултана примена антацида такође смањује апсорпцију. Метаболизам је претежно хепатички, мада чак и значајна патологија у јетри има минималан утицај на концентрацију кетоконазола у крви. Нивои кетоконазола у крви су смањени код пацијената који узимају рифампицин и евентуално изониазид. Примање кетоконазола повећава концентрацију циклоспорина у крви, постоје случајеви повећаног дејства варфарина као антикоагуланта. Ни бубрежне болести ни хемодијализа не прекидају метаболизам кетоконазола. Најкорецичнији токсични ефекти кетоконазола су мучнина, анорексија и, мање повремено, повраћање због превелике дозе лека. Хепатотоксичност је последица идиосинкразије и обично се наставља у благу форму. Озбиљни хепатотоксични ефекти ретко се јављају, али могу бити фатални. Уочени су и неки поремећаји ендокриних поремећаја: смањење надокнаде надбубрежне жлезде, гинекомастија, смањење садржаја серумског тестостерона, смањење либида и потенције код мушкараца, кршење менструалног циклуса код жена. Такође постоје кожни осип и свраб. Кетоконазол је ефикасан за бластомикозу, хистоплазмозу, паракоцидиоидозу, хроничну кандидазу коже и мукозних мембрана, кандидозу једњака, и неке облике дисеминиране кокцидиоидазе и псеудоалдерсриа. Делимично побољшање се примећује код облика коже споротрихозе и хромомикозе. Упркос неком ефективности оралног облика кетоконазола, са вулвовагиналном кандидозијом, дерматофитозом и варијантним херпесом због токсичности лека, пожељно је локално лечење имидазолом или другим средствима, према индикацијама. Миконазол се може користити локално, али и интравенски, али овај ретко се ретко приказује.

Амфотерицин Б. Колоидни облик лека је доступан за интравенску и интратекалну примену. Лек се не користи интрамускуларно и није апсорбован оралном применом. Натријумове и калијумове соли се не додају у инфузионе растворе, пошто колоидни препарат преципитира из раствора. Колоид може делимично задржати филтерима са пречником пореа од 0,22 μм. У крви, лек је првенствено повезан са плазма липопротеини, а затим пренијети на све ткива. Лек, који је у ткиву, полако се враћа у крвоток. Амаботерицин Б катаболизам је изузетно спор и не утиче на захваћене органе у бубрежном или хепатичном инсуфицијенцији, као иу хемодијализи. Лек се лагано акумулира у цереброспиналној течности и у стакленом телу очију, али његова концентрација у плеуралним, перитонеалним и артикуларним течностима је довољна да утиче на ток многих микоза. Амфотерицин Б је ефикасан у лечењу болесника са хистоплазмозом, бластомикозом, паракоцидиоидозом, кандидијансом и криптококозом, а код кокцидиоидозе, екстраартикуларне споротрихозе, аспергилозе и мукоримикозе, ефикасан је. то је мање; Узрочници агенса хромомикозе, микетома и псеудо-алсхериаис су неосетљиви на лек. Лек се узима дневно у дози од 0,4-0,6 мг / кг током 8-10 недеља. Инфузија се врши углавном на 5% раствору декстрозе у трајању од 2-4 сата. Тешке фебрилне реакције на иницијалне дозе приморавају почетну тестну дозу од 1 мг, онда се доза повећава у зависности од тежине инфекције код пацијента и степена толеранције на лек. Токсичне реакције услед дозе и трајања терапије примећују се код скоро свих пацијената. Ови нежељени ефекти укључују азотемију, анемију, хипокалемију, мучнину, анорексију, губитак тежине, флебитис и, ријетко, хипомагнезу. Интрапуларна примена амфотерицина Б је индикована за кокцидиоидни менингитис и рефракторни криптококозни менингитис, иако је ова терапија повезана са значајном токсичношћу. У почетку, лек се прописује у дози од 0,1 до 0,5 мг 3 пута недељно, касније - мање ређе.

Флуцитозин. Флуцитозин [5-флуороцитозин (Флуцитозин)] је синтетички лек који се орално користи за криптококозу, кандидиазу и хромомикозу. У гљивичној ћелији, флуцитозин се претвара у антиметаболит 5-флуороурацил. Отпорност на лекове се јавља много брже ако се флуктозин користи као монотерапијски агент. Из тог разлога, лек се често користи у комбинацији са амфотерицином Б, што омогућава смањење дозе последњег. Терапија се спроводи према следећој схеми: амфотерицин Б у дози од 0,3 мг / кг дневно и флуцитозин у дози од 37,5 мг / кг сваких 6 сати. Флуцитозин се добро абсорбује из гастроинтестиналног тракта чак иу присуству хране. Хемодијализа значајно повећава излучивање лека. Чак и умерено смањење функције бубрега може довести до повећања концентрације флуцитозина у крви на токсични ниво, тј. Изнад 100-125 μг / мл. Повећане концентрације су повезане са значајном неутропенијом и тромбоцитопенијом. Повећање нивоа флуцитозина у крви такође може бити предиспонујући фактор у развоју колитиса. Хепатотоксичност је повезана са идиосинкразијом, ретка је. Може доћи до алергијских осипа.

5 инструкција флуороцитозина

Оранжно обложене таблете, округле, биконвексне, сјајне.

Помоћни састојци: калцијум хидрофосфат, лактоза монохидрат, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, повидон К25, пречишћени талк, кросповидон, магнезијум стеарат.

схелл састав: акација гуму, кармелоза натријум, повидон К25, сахароза, колоидни силицијум диоксид, талк пречишћени, кукурузни скроб, калцијум карбонат, титанијум диоксид, бојење агенс Е110 Сунсет жута, хинолин жуто цолорант Е104.

50 ком. - пластичне бочице (1) - паковања од картона.

Антимикробни дериват 8-хидроксикинолина.

Има широк спектар деловања. Селективно инхибира синтезу бактеријске ДНК, формира комплексе са ензимима који садрже метале микробиолошке ћелије.

Активан против грам-позитивних бактерија: Стапхилоцоццус спп. (укључујући Стапхилоцоццус ауреус), Стрептоцоццус спп. (укључујући бета-хемолитичке стрептококе, Стрептоцоццус пнеумониае, Ентероцоццус фаецалис), Цоринебацтериум спп., Бациллус субтилис; Грам-негативне бактерије: Есцхерицхиа цоли, Протеус спп., Клебсиелла спп., Салмонелла спп., Схигелла спп., Ентеробацтер спп., Хаемопхилус инфлуензае, Неиссериа гоноррхоеае; други микроорганизми: Уреапласма уреалитицум, Мицопласма хоминис, Мицобацтериум туберцулосис, Трицхомонас вагиналис.

Ефективно против одређених врста гљива (цандида, дерматопхитес, гљивица плесни, неки узрочници агенса дубоких микоза).

Нитроксолин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта (90%). Са_мак у плазми се постиже 1,5-2 сата након ингестије.

Метаболизам и излучивање

Метаболизира се у јетри. Издужене су углавном бубрезима непромењене и делимично са жучом. Постоји велика концентрација коњугованих и некоњугираних лекова у урину.

Третман акутних, хроничних и рецидивних инфекција уринарног тракта изазваних микроорганизмима осјетљивим на нитроксолин:

- заражени аденом или карцином простате.

Спречавање заразних компликација у постоперативном периоду током хируршких интервенција на бубрезима и уринарном тракту, као и дијагностичке и терапијске процедуре (катетеризација, цистоскопија).

Спречавање инфекција рецидивних уринарних тракта.

- бубрежна инсуфицијенција озбиљна (ЦЦ мање од 20 мл / мин);

- озбиљно отказивање јетре;

- деца старости до 3 године;

- период лактације (дојење);

- преосетљивост на нитроксолин или друге компоненте лека;

- преосјетљивост на кинолине.

Стандардна доза за одрасле и адолесценте је 400 мг / дан, подељена у 4 дозе (2 таблете 4 пута дневно). Максимална доза је 800 мг / дан.

Просјечна доза за дјецу старију од 5 година је 200-400 мг / дан, подељена у 4 дозе; за дјецу од 3-5 година - 200 мг / дан, подијељен у 4 дозе.

Ток третмана је 2-4 недеље, ако је потребно, терапија се наставља прекидима (2 недеље током месеца).

Препоручује се да пацијенти са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (КЦ више од 20 мл / мин) и отказивање јетре користе половину стандардне дневне дозе лека - 200 мг / дан (1 таб 4 пута дневно).

Таблете треба узети пре оброка.

На делу дигестивног система: мучнина, повраћање (може се спречити узимање лека током оброка), повећана активност трансаминаза јетре.

Са стране централног нервног система и периферног нервног система: атаксија, главобоља, парестезије, полинеуропатија.

Од кардиоваскуларног система: тахикардија.

Алергијске реакције: кожни осип.

Остало: тромбоцитопенија, повећана нивоа мокраћне киселине у серуму.

Антибиотик "5-НОК": прегледи лекара, пацијената, упутства за употребу и састав

Фармацеутска индустрија се развија скоковима и границама, док питање проналажења ефикасних лекова за лечење запаљенских болести уринарног тракта остаје отворено. Специјалисти у области урологије виде проблем у брзој адаптацији патогених микроорганизама антимикробним агенсима и антибиотиком.

Један од лекова који гарантује брз и стабилан резултат је "5-ЛЦМ". Преписан је за лечење циститиса више од 40 година и ријетко води пацијенте.

Опште информације

Према упутствима о употреби "5-НОЦ" и прегледима стручњака, његова акција се базира на антибиотичком нитроксолину, познатом по својим моћним анти-бактеријским својствима.

Изглед је стандардан за лијекове ове групе - биконвексна таблета садржи 50 мг активне супстанце. Апотеке нуде 10 таблета у блистер пакирању и 50 таблета у пластичној бочици.

Механизам удара

Доктори-урологи дају мешовите критике о "5-ноцу". Једина ствар у којој се слажу јесте да је терапеутски ефекат његове употребе базиран на антимикробном ефекту на најједноставнији начин, који су провокатори запаљенских процеса у бешику.

Бактерицидно и бактериостатицно дејство лека се обавља:

• инхибиција респираторне функције патогена због везивања протеина у ћелијским мембранама;
• поремећај генерације ДНК микробиолошких ћелија;
• сузбијајући реакције оксидације и редукције на ћелијском нивоу.

Подручје деловања

По разумној цени, према рецензијама, "5-НОЦ" има сложен ефекат који може потиснути активност широког спектра грам-негативних и грам-позитивних бактерија, изазивајући циститис и друге врсте запаљења. Посебно:

1. Е. цоли.
2. Инфекције стрептококне групе.
3. Сенна штапови.
4. Уреапласмас.
5. Клебсиелла врста ентеробактерија.
6. Патогене гонореје, салмонелоза, туберкулоза, трихомонијаза.

Лек је активан против бројних гљивица и плесни, наиме, дерматофити, плесни плесни и гљивице рода Цандида.

Према прегледима "5-НОЦ" лекара, за разлику од већине аналога, лек не изазива развој гљивица због његове способности да се сузбија Цандида гљивице.

Лијек се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Његова максимална концентрација у телесним течностима и ткивима је забележена 1-2 сата након оралне примене. Више од 90% супстанци излучују бубрези, остало - са жучом.

Препоруке за употребу

Према медицинским прегледима и упутствима за "5-НОК", његова употреба је назначена за акутне и хроничне облике инфламаторних обољења уринарног тракта заразне природе. На пример, са пиелонефритисом, уретритисом, циститисом, инфекцијама простате.

Посебна упутства

У већини случајева, патогени циститиса су патогени који су осетљиви на "5-НОК". Због чињенице да је лек концентрован углавном у бубрезима и урину, могуће је неутрализовати активност штетних микроорганизама у рекордном времену.

Са превентивном сврхом, како би се избегла инфекција уринарног тракта и бубрега, препоручује се да пије лек након:

• цистоскопија и низ сличних дијагностичких процедура;
• стенирање уретера;
• хируршке интервенције;
• катетеризација бешике.

Према прегледима "5-НОК" лекара који долазе, он је у стању да смањи способност патогена да продре у епителне слојеве уретре, а такође их штити од постављања на зидове стента и катетера током интервенција усмјерених на обнављање функција одлива урина.

Правила пријема

Када пацијент пита доктора о леку "5-НОЦ", упутама за употребу, ценама, прегледима других пацијената, прво што квалификовани специјалиста каже је да у зависности од узраста и природе тока болести, доза лека може значајно да варира.

Заговарање брзог и ефикасног ослобађања од нестабилне слабости је стално одржавање неопходне концентрације активне супстанце у биолошким течностима организма. Због тога је неопходно користити "5-ЛЦМ" најмање 4 пута дневно. Пацијенти напомињу да је за постизање одрживог резултата и избегавање поновног појаве болести потребно узимати од 2 до 4 недеље.

Дозирање

Због минималног оптерећења на јетри и другим органима, лек је дозвољен да узима од три месеца живота. Код дојенчади од 3 месеца до 1 године, максимална појединачна доза треба бити 6,25-10 мг. Дневна доза је 25 мг по килограму тежине бебе. Учесталост пријема дневно - 4 пута. Минимално трајање употребе је 10 дана, максимум је 20 дана.

Старост од 1 до 3 године даје стандардну дозу појединачне дозе од 50 мг. Под условом да се четири пута користи у редовним интервалима, дневна доза је 200 мг. Оптимално трајање терапије је 15 дана.

У периоду од 4 године до 14 година, како би се ефикасно ослободили болести, неопходно је узимати 50-100 мг лијека. Важно је контролисати да дневна доза њене примјене не прелази 200-400 мг. Трајање терапије је од две до три недеље.

За одрасле, доза за један пријем је на нивоу од 100-200 мг. Чувано је учесталост употребе - 4 пута дневно. Током дана, укупна количина узете активне супстанце се креће од 400-800 мг. Максимални дозвољени период употребе лека је 30 дана.

Ако циститис карактерише хронични облик цурења, стручњаци препоручују његово узимање курса. Оптимално трајање курса је 30-31 дана. Коришћење лека се јавља према следећој схеми: 2 недеље "5-НОК" се узимају у складу са медицинским рецептом, 2 недеље - пауза. Потребно је поновити циклус 4-5 месеци.

Пацијенти би требали бити свјесни да због вјероватности нежељених ефеката трајање континуираног узимања лијекова не би требало да пређе 30 дана.

Без обзира на начин примене - континуирано или циклично, како би се повећао антибактеријски ефекат, неопходно је повећати количину течности која се конзумира на 1,8-2,0 литара дневно.

Нежељени ефекти

Према прегледима о специјалистима "5-НОЦ", коришћење овог лекова може бити праћено бројним нежељеним ефектима, укључујући:

1. Манифестације диспепсије (повраћање, мучнина, аверзија на храну).
2. Неудобност у епигастичном региону.
3. Алергијски дерматитис, црвенило.
4. Дисфункција јетре.
5. Повећане вредности стрпљења крви.
6. Главобоље, мигрене, привремено оштећење вида.
7. Отицање назалне слузокоже.
8. Неуролошки поремећаји (атаксија, пареса удова).
9. Кршење функционисања кардиоваскуларног система (аритмија, тахикардија, итд.).

Група пацијената са потврђеном оштећеном функцијом бубрега треба третирати са "5-ЛЦМ" са опрезом или под надзором лекара. Постоје чести случајеви одгађања благовременог уклањања лека из тела, што доводи до његове прекомерне акумулације.

Метаболизам нитроксолина доприноси обојењу мокраће у жуто-наранџастој боји. Ово стање не прелази границе норме и не би требало да изазива забринутост.

Контраиндикације

Уз све предности, лек има бројне контраиндикације, које се не препоручују да се игноришу.

Дакле, узимање "5-НОЦ" је забрањено људима са индивидуалном нетрпељивошћу на нитроксолин.

Потрошња током трудноће и дојења није детаљно проучавана, стога не постоје подаци о дејству активног састојка лека на фетус и степену његовог пенетрације у мајчино млеко. Да би се избегао неповољан исход, препоручљиво је изабрати још један лек који је сигуран за мајку и дете.

Међу важним контраиндикацијама које треба користити су бубрежни и хепатични недостаци и катаракте.

Да ли је могуће заменити "5-ноћ" са нечим?

Има лекове "5-НОЦ" аналогије за цену (прегледи пацијената кажу да их је лако покупити). Један од најчешћих је нитроксолин. Садржи сличан активни састојак, ефикасан је у борби против грам-позитивних, грам-негативних бактерија и неких других микроорганизама. Ефективно против гљивица (кандида, дерматофита, плесни, патогена дубоких микоза).

Начин, учесталост пријема и група пацијената којима је дозвољено коришћење лијека су слични.

"5-нитрокс" - антимикробни агенс изведен из 8-хидроксикинолина. Индицира се за употребу у дијагностикованим инфекцијама генитоуринарног система у акутним, хроничним или рекурентним формама. Ефикасна као профилактичка против заразних компликација након операције. Према рецензијама, еквивалент "5-НОЦ" се не препоручује за употребу код деце млађе од 3 године.

Флуцитозин (Флуцитозин)

Садржај

Структурна формула

Руско име

Латинско име супстанце Флуцитозин

Хемијско име

Бруто формула

Фармаколошка група супстанце Флуцитозин

Носолоска класификација (ИЦД-10)

ЦАС код

Карактеристике супстанце Флуцитозин

Флуорирани пиримидин. Бели или готово бели кристални прах; без мириса. Растворљивост у води 1.5 г / 100 мл на 25 ° Ц пКа₁ 3.26. Молекулска тежина је 129,09.

Фармакологија

Флуцитозин за микроорганизме осетљив на своје ефекте игра улогу компетитивног инхибитора у метаболизму урацила. Након пенетрације у ћелију гљивице, флуцитозин се деаминира помоћу специфичне цитозин деаминазе до 5-флуороурацила. Затим, уз учешће урацилфосфорибозилтрансферазе, 5-флуороурацил се претвара у 5-флуоро-уридин монофосфат. Ово је фосфорилисано на 5-флуоро-уридин трифосфат и убачено је у патогенску РНК умјесто урацила, чиме се прекида синтеза протеина, што узрокује фунгистатску активност лека. Поред тога, 5-флуоро-уридин монофосфат се претвара у 5-флуородеокиуридин монофосфат, који инхибира активност тимидилат синтетазе, што доводи до поремећаја синтезе ДНК гљивице. У односу на бројне патогене, показује фунгицидну акцију са продуженим контактом.

Има фунгистатске и фунгицидне акције ин витро и ин виво против Цандида спп., Као и узрочници агенса криптококоза (Цриптоцоццус неоформанс) и микроза хромобластома. Када аспергилоза показује фунгистатску активност. БМД је обично између 0,03 и 12,5 мг / л. При лечењу флуктозином у сондама које су иницијално осетљиве на њега, постепено се развија отпор (препоручује се да се одреди осетљивост пре и током лечења).

Селективност флуцитозина на гљивичним ћелијама је због чињенице да ћелије сисара нису у могућности да претворе флуцитозин у флуороурацил, па је флуктозин низак отрован за људе.

Карциногеност, мутагеност, утицај на плодност

Потенцијална канцерогеност флуцитозина у стандардним експериментима на животињама није процењена. Флуцитозин није показао мутагена својства у Амесовом тесту са пет различитих врста Салмонелла типхимуриум у присуству и одсуству активирајућих ензима. Није откривена мутагеност у три различита репаративна тестирања. Нису спроведене адекватне студије код животиња да би се проценио ефекат флуцитозина на плодност и укупну репродуктивну способност. Када је флуктозин даван мишевима у утеро од 7. до 13. дана гестације у дозама од 100 мг / кг / дан (345 мг / м 2 / дан, 0,059 МРЛ), 200 мг / кг / дан (690 мг / м2 / дана, 0.118 МРДЦ) или 400 мг / кг / дан (1380 мг / м 2 / дан, 0,236 МРДЦ) штетне ефекте на плодност и репродукцију потомака (Ф₁ генерација) није детектовано.

Добро распоређени у ткивима и телесним течностима, укљ. дифузира у цереброспиналну течност. Обим дистрибуције након укљученог / у уводу - 0,8 л / кг. Везивање плазма протеина је 2,9-4%. Концентрација у цереброспиналној течности и перитонеумској течности је приближно 75% концентрације у серуму. Концентрација серума треба да буде најмање 20-25 мг / л (са изузетком лечења кандидиазе уринарног тракта). Излучивање бубрезима непромењено гломеруларном филтрацијом (90% дозе). Мала количина флуцитозина се деаминише у 5-флуороурацил. Код одраслих и деце са нормалном функцијом бубрега Т_1/2 је 3-6 сати, код прераног беба - 6-7 сати, код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом Т_1/2 повећава се (може се повећати до 200 сати). Са нормалном функцијом бубрега, концентрација флуцитозина у урину је много већа него у серуму. Она се ефикасно уклања из тела хемодијализом, перитонеалном дијализом и хемофилтрацијом.

На основу експерименталних података, комбинација флуцитозина са амфотерицином Б у многим случајевима има синергистички (макар адитив) ефекат. Клиничке студије показале су да комбинација ова два лекова даје бољи терапеутски ефекат од сваког од њих као монотерапије. Поред тога, употреба комбиноване терапије може смањити терапеутску дози амфотерицина Б и, стога, његове токсичне нежељене ефекте. У исто време, трајање лечења је смањено. Употреба комбиноване терапије вам омогућава да спречите или одложите развој секундарног отпора патогена који се примећује са моноцитним флуцитозином. Употреба ове комбинације је нарочито ефикасна у лечењу криптококозе, као и код субакутних и хроничних гљивичних инфекција (менингоенцефалитис, ендокардитис, кандидски увеитис итд.).

Употреба флукитозина

Системске инфекције изазване квасом и другим гљивичним патогеном осетљивим на ефекте флуцитозина: генерализована кандидоза; криптококоза; хромобластна микоза; аспергилоза (само у комбинацији са амфотерицином Б); инфекције изазване микроорганизмима Торулопсис глабрата и Хансенула.

Контраиндикације

Преосетљивост, хронична бубрежна инсуфицијенција када је немогуће одредити концентрацију флуцитозина у серуму.

Ограничења употребе

Инхибиција функције коштане сржи, болести крви.

Користите током трудноће и лактације

Тератогени ефекти. Флуцитозин је показао тератогеност (вертебрална фузија) код пацова када се примјењује у дозама од 40 мг / кг / дан (298 мг / м 2 / дан, 0,051 ХРДФ) од 7. до 13. дана трудноће. Уз увођење флуцитозина у већим дозама (700 мг / кг / дан, 5208 мг / м 2 / дан, 0,89 МРДЦх), од 9. до 12. дана гестације, такве развојне аномалије као урођене усне, нежна неба и мала величина горње вилице. Флуцитозин није показао тератогеност код зечева у дози до 100 мг / кг / дан (1423 мг / м 2 / дан, 0,243 МФРД) када се примењују од 6. до 18. дана трудноће. Код мишева, дозе флуцитозина 400 мг / кг / дан (1380 мг / м 2 / дан, 0.236 МРДЦ), администриране од 7. до 13. дана гестације, биле су повезане са ниском фреквенцијом (не статистички значајним) појаве паљења.

Адекватне и строго контролисане студије уз учешће трудница нису спроведене. У трудноћи можете одредити само у случајевима када очекивани терапеутски ефекат прелази потенцијални ризик за развој фетуса (пролази кроз плаценту).

Категорија деловања на фетусу од стране ФДА - Ц.

Није утврђено да ли флуцитозин пенетрира у мајчино млеко. Током периода дојења неопходно је донијети одлуку о прекиду дојења или прекидању терапије флуктозином, с обзиром на његову важност за мајку.

Нежељени ефекти флуцитозина

Са стране кардиоваскуларног система и крви (формирање крви, хемостаза): срчани застој, поремећена вентрикуларна функција, анемија, агранулоцитоза, апластична анемија, еозинофилија, леукопенија, тромбоцитопенија, хемолитичка анемија; у изолованим случајевима код ослобођених пацијената (у односу на постојећу имуносупресију) - знаци угњетавања формирања крви у коштану срж (панцитопенија), у овој категорији пацијената ови симптоми могу бити неповратни.

Са респираторног система: респираторни застој, бол у грудима, отежано дишу.

На делу коже: осип, свраб, уртикарија, фотосензибилност, токсична епидермална некролиза.

На делу гастроинтестиналних органа: мучнина, повраћање, бол у стомаку, дијареја, анорексија, суха уста, дуоденални чир, гастроинтестинално крварење, улцеративни колитис, повећани билирубин, поремећена функција јетре, жутица, повећани серумски јетрени ензими крв; у изолованим случајевима код ослабљених пацијената, акутна хепатична инсуфицијенција, понекад фатална.

На делу генитоуринарног система: азотемија, повећани нивои креатинина / уреје / азота, кристалурије, акутне бубрежне инсуфицијенције.

Из нервног система и сензорних органа: атаксија, неуобичајени умор, слабост, главобоља, парестезија, паркинсонизам, периферна неуропатија, вртоглавица, седација, конвулзије, губитак свести, халуцинације, психоза, губитак слуха.

Остало: алергијске реакције, грозница, хипогликемија, хипокалемија.

Интеракција

Студије ин витро и ин виво су показале да се уз комбиновано коришћење флуцитозина и амфотерицина Б њихова активност међусобно побољшава од многих врста патогена (овај ефекат је нарочито изражен у случају патогена који нису веома осетљиви на флуцитозин).

Будући да постоји ризик од леукопеније током лечења флуктозином (посебно неутропенијом, често праћен тромбоцитопенијом), дневно праћење периферне крви је неопходно уз истовремени третман са цитостатиком. Пошто се уклањање флуцитозина врши скоро искључиво преко бубрега, лекови који смањују гломеруларну филтрацију повећавају Т_1/2 Флуцитозин (захтева редовно праћење очувања креатинина, као и одговарајуће прилагођавање дозе).

Флуцитозин и амфотерицин Б инфузионе растворе треба администрирати засебно. Флуцитозин се може користити истовремено са парентералним растворима од 0,9 или 0,18% натријум хлорида и 5 и 4% глукозе. Ниједан други лек не треба додавати у раствор инфузије флуцитозина.

Прекомерна доза

Предмети предозирања нису познати.

Симптоми (могућа): повећани ризик од нежељених реакција и тежине њихових манифестација. Прекомерне серумске концентрације током дугог периода од преко 100 мг / л праћене су порастом броја нежељених ефеката, посебно из гастроинтестиналног тракта (дијареја, мучнина, повраћање), хематолошки (леукопенија, тромбоцитопенија) и из јетре (хепатитис).

Третман: неопходно је осигурати гутање довољне количине течности (ако је потребно, у / у уводу), јер се флуцитозин излучује кроз бубреге непромењене. Потребно је често праћење параметара периферне крви, као и пажљиво праћење функције бубрега и јетре. У случају одступања од норме, применити одговарајуће терапеутске мере. Како хемодијализа значајно смањује серумску концентрацију флуцитозина код пацијената који пате од анурије, могуће је узети у обзир могућност коришћења хемодијализе као методе терапије у случају превелике дозе флуцитозина.

Пут администрације

Мере предострожности флуцитозин

Екстремну бригу треба користити код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. Код свих пацијената, неопходно је проценити прије иницирања терапије, а затим током лечења пажљиво прати функцију бубрега (пожељно одређивањем клиренса креатинина), јетри и периферне крвне слике. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, бубрежну функцију треба пратити најмање једном недељно. Не би требало да се прописује пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом, у одсуству опреме која омогућава праћење концентрације флуцитозина у серуму. Потребан је опрез када се користи код пацијената са депресивном функцијом коштане сржи или са поремећајем крви. Потребно је контролисати слику периферне крви и функције јетре - свакодневно на почетку лечења, затим - 2 пута недељно.

Дуготрајно одржавање концентрација изнад 100 мг / л треба избегавати због повећаног ризика од нежељених реакција.

Приликом мерења нивоа флуцитозина у серуму, треба узети у обзир да концентрација у узорцима крви узетих током или одмах након примене лека није индикативна за накнадни пораст концентрације флуцитозина у серуму. Да би се пратила концентрација серума, препоручује се да се изврши тест крви непосредно пре следеће процедуре.

Приликом утврђивања нивоа креатинина коришћењем двостепене анализе ензима, искривљеност резултата анализе (лажна позитивна азотемија) због утицаја флуцитозина није искључена. Неопходно је користити друге методе за одређивање креатинина.

Приликом израчунавања обима администрације раствора електролита за пацијенте који пате од реналне и / или срчане инсуфицијенције, као и са дисбалансом електролита, потребно је узети у обзир количину примењеног инфузијума флуцитозина и садржаја натријума (138 ммол / л).

5 инструкција флуороцитозина

Опис од 04.04.2015

• Латинско име: 5-НОК
• АТКС код: Ј01КСКС07
• Активни састојак: Нитроксолин (нитроксолин)
• Произвођач: ЛЕК (Словенија)

Састав

Једна таблета лекова 5-НОЦ укључује 50 мг нитроксолина.

Додатне супстанце: лактоза монохидрат, калцијум хидрогенфосфат, кукурузни скроб, колоидни силицијум диоксид, талк, повидон К25, магнезијум стеарат, кросповидон.

Састав груди: повидон К25, гума од акација, сахароза, натријум кармелоза, талк, колоидни силицијум диоксид, кукурузни скроб, титанијум диоксид, калцијум карбонат, жута боја.

Образац за издавање

Оранжне биконвексне таблете округлог облика, сјајне.

50 таблета у бочици - једна бочица у пакету од картона.

Фармаколошка акција

Антибактеријска дејства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Корисници интернета често чују питање "да ли је овај лек антибиотик или не?". 5-НОК је антибиотик, хемијски је дериват 8-хидроксикинолина.

Има широк спектар ефеката на инфективне агенсе. Селективно инхибира биосинтезу бактеријске ДНК, ствара комплексе са ензимима који садрже метале микробиолошке ћелије.

• грам-позитивних микроорганизама родова Стапхилоцоццус, Стрептоцоццус, Ентероцоццус, Цоринебацтериум, као и Бациллус субтилис;
• грам-негативни микроорганизми генера Протеус, Клебсиелла, Салмонелла, Схигелла, Ентеробацтер, као и Есцхерицхиа цоли, Неиссериа гоноррхоеае, Хаемопхилус инфлуензае;
• други микроорганизми су Трицхомонас вагиналис, Мицопласма хоминис, Мицобацтериум туберцулосис, Уреапласма уреалитицум.

Такође је ефикасан против више гљива (плесни плесни, дерматофити, кандида).

Фармакокинетика

Па апсорбован из црева. Највиша концентрација у плазми се постиже око 2 сата након ингестије.

Нитроксолин се трансформише у јетру. Углавном се издваја са урином у оригиналном облику и мало са жучом. Постоји висок садржај коњугованих и некоњугираних лекова у урину.

Индикације за употребу 5-НОЦ

Акутне, хроничне и често рекурентне инфекције уринарног тракта, од којих 5-НОЦ таблете добро помажу, један су од најчешћих проблема међу популацијом. Следеће су индикације за употребу (од којих лекови) 5-НОК:

• епидидимитис;
• циститис;
• пиелонефритис;
• уретритис;
• заразени карцином или аденома простате;
• спречавање постоперативних инфективних компликација у хируршким интервенцијама на органима урогениталног тракта, као иу терапијским и дијагностичким манипулацијама;
• спречавање повремених инфекција уринарног тракта.

Контраиндикације

• катаракта;
• тешко отказивање бубрега или јетре;
• старости мање од 3 године;
• трудноћу или лактацију;
• преосетљивост на компоненте лекова или кинолине.

Нежељени ефекти

• Поремећаји дигестивног система: повраћање или мучнина (може се спречити узимањем лекова док једу), повећавајући ниво трансаминаза јетре.
• Поремећаји циркулације: тахикардија.
• Поремећаји нервне делатности: главобоља, атаксија, полинеуропатија, парестезије.
• Алергијске реакције: осип на кожи.
• Остале реакције: повећање концентрације мокраћне киселине у плазми, тромбоцитопенија.

Упутство за употребу 5-НОК (метода и дозирање)

Лијек се мора узимати пре оброка.

5-НОК таблете, упутства за употребу

Уобичајена доза за одрасле је 400 мг дневно (укључујући и циститис), 2 таблете од 5-НОК четири пута дневно. Највећа доза је 800 мг дневно. Наведене дозе су такође применљиве за администрацију 5-НОК у случају циститиса.

Просечна доза за педијатријске пацијенте од 5 година старости се прописује брзином од 200-400 мг дневно, који су подељени у 4 дозе; и за пацијенте од 3-5 година - са стопом од 200 мг дневно, који су подељени у 4 дозе.

Просечно трајање циклуса лечења је 15-30 дана, ако је потребно, третман се наставља у интермитентним циклусима (15 дана у месецу).

Код пацијената са умереном инсуфицијенцијом бубрега или јетре, лек се препоручује да се користи у 50% наведене дневне дозе - 1 таблета четири пута дневно.

Прекомерна доза

Нема поузданих извештаја о случајевима акутне интоксикације са лекаром.

Интеракција

Када се нитроксолин користи заједно са тетрациклинима, открива се сумирање њихових ефеката, а Леворин и Нистатин - потенцизација акције.

У комбинацији са антацидима који садрже магнезијум, апсорпција нитроксолина успорава.

Нитроксолин слаби терапеутски ефекат налидиксне киселине.

Да би се спречио неуротоксични ефекат, забрањено је комбиновање узимања нитроксолина нитрофурансом.

Лек не треба користити са лековима који укључују хидроксинокинолине.

Услови продаје

Услови складиштења

Чувати на собној температури. Чувајте ван домашаја деце.

Рок трајања

Посебна упутства

Код употребе лека код пацијената са оштећеном функцијом бубрега због могуће акумулације нитроксолина у телу, неопходан је редовни медицински надзор.

Забрањено је прописати терапију дуже од 4 недеље без истраживања функције бубрега и јетре

У току терапије нитроксолином, урин се може насликати интензивно наранџастом бојом.

Аналоги

Аналоги од 5-НОК: Уроксолин, нитроксолин, 5-нитрокс, нитроксолин-УБФ.

За децу

Просечна доза за педијатријске пацијенте од 5 година старости се прописује брзином од 200-400 мг дневно, који су подељени у 4 дозе; и за пацијенте од 3-5 година - са стопом од 200 мг дневно, који су подељени у 4 дозе.

Током трудноће и дојења

Лијек је забрањен за вријеме трудноће или лактације.

Отзиви о 5-ноче

Прегледи 5-НОЦ извештаја да је лек дуго био одличан у лечењу циститиса и пијелонефритиса. Нежељени ефекти скоро никада не наступају

Цена 5-НОК, где купити

Цена 5-НОК (таблета) бр. 50 у Русији је 175-220 рубаља. У Украјини, просјечна цијена дроге је близу 120-130 гривна.

Антимикробни лек 5 - НОК: индикације за употребу код циститиса и других уролошких болести

Антимикробни лек 5-НОК инхибира активност многих патогених микроорганизама код акутних, рецидивних и хроничних обољења генитоуринарног система. Дериват 8-хидроксикинолина се користи као главни лек и као део сложеног третмана.

Лекари препоручују разјашњавање како узети 5-НОЦ. Приручник садржи основне информације о антимикробном саставу, али лекар мора изабрати оптималну дозу за пацијента, на основу врсте и природе патологије, стања јетре и бубрега.

Састав дроге

Лек групације оксикинолина садржи нитроксолин. Активна супстанца са израженим антимикробним ефектом селективно омета синтезу ДНК ћелије микроорганизма, формира једињења која садрже метал који ометају развој и репродукцију заразних средстава.

Нитроксолин се активно апсорбује, максимална концентрација у студији лекара плазме детектује после пола сата. Активна компонента практично не мења својства у процесу метаболизма, главна количина се излучује бубрезима. Урин садржи висок проценат активног састојка.

Нитроксолин је штетан за многе врсте патогене флоре:

• бактерије. Протеус, многе врсте стафилококса и стрептококса, Клебсиелла, Схигелла, Салмонелла, Ентеробацтер;
• неке врсте гљива: плесни, дерматофити, кандидија, одређене врсте микроорганизама које изазивају дубоке микозе;
• друге врсте опасних патогена: уреаплазма, трихомонади, микобактеријска туберкулоза, микоплазма.

Лијек је одобрен за употребу у педијатрији за пацијенте старије од три године.

Погледајте листу и правила за употребу хомеопатских лекова за уролошке болести.

О терапијским особинама конопље ио правилима коришћења биљних лекова прочитајте у овом чланку.

Образац за издавање

Оранжне таблете са сјајном шкољком постављене за складиштење у пластичном контејнеру са поклопцем. Свака антимикробна јединица садржи активни састојак - нитроксолин (50 мг) и неколико ексципијената. У контејнеру је 50 таблета.

Индикације за употребу

Лекове 5-НОЦ таблете узимају се када идентификују у телу заразних средстава која су осетљива на деловање нитроксолина. Антимикробна композиција се прописује након бакпоссев урина, секреције простате или садржаја уретре.

Лек групе 8-оксихолина се препоручује за лечење:

Контраиндикације

Ограничења за прописивање антимикробних лекова заснованих на нитроксолину:

• дијете није 3 године;
• трудноћа;
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• изразито оштећење јетре;
• идиосинкразија нитроксолина и других супстанци из више кинолина;
• период лактације;
• катаракта.

Упутство за употребу и дозирање

Антимикробни састав на бази нитроксолина одабира нефролога или уролога. Таблете 5-НОЦ пуштене у апотекама са рецептом. На рецепцији лекар указује на оптималну дозу за један дан. Важно је посматрати интервал између употребе таблета ради одржавања максималне концентрације нитроксолина.

Опште препоруке:

• жваке таблете, премазане глатким љуском, нису неопходне;
• узимајући антимикробни лек, пацијенту ће бити потребна топла вода - 100-150 мл;
• непожељно је комбиновати употребу састава и уноса хране, али када се појави мучнина, дозвољено је узимати лек са храном;
• просечно трајање узимања дрога је од две до четири недеље;
• по препоруци доктора, могуће је повећати трајање терапије до 60 дана према шеми: сваки мјесец узимају таблете две недеље.

Антимикробни агенс за одрасле

Основна правила:

• док се одржавају функције јетре и бубрега, 2 јединице антимикробних лекова се прописују 4 пута дневно;
• Уз активно дејство заразних средстава, дневна стопа се може повећати именовањем уролога на 800 мг нитроксолина (16 таблета у четири дозе).

Таблете за децу

Дозирање и учесталост примене:

• пацијенти од 3 до 5 година. Према инструкцијама, дневна стопа - 4 таблете или 200 мг нитроксолина. Дете примају лек у редовним интервалима;
• деца преко 5 година. Лекар одређује дневну дозу засновану на симптомима и облику уролошке патологије. Током дана, дете добија од 4 до 8 таблета. Дневна стопа подељена са четири пута;
• адолесценти примају 400 мг нитроксолина. Режим је исти.

Негативни симптоми током терапије

У ретким случајевима, када се узимају курсеви од 5 НОК, могућа су нежељена реакција:

• полинеуропатија;
• мучнина, епигастрична нелагодност, препора на повраћање;
• кожни осип;
• главобоља;
• палпитације срца;
• повећане вредности АЛТ и АСТ;
• тромбоцитопенија.

Посебна упутства

Пацијент треба обратити пажњу на следеће податке:

• да одржава високу активност нитроксолина, није неопходно истовремено узимати 5-НОЦ и друге лекове групе оксикинолина или њихове деривате;
• током лечења, сенка урина се мења од светло жуте до светло наранџасте са црвенкастим тингом;
• није откривен никакав негативни ефекат нитроксолина на стање нервног система: нису изведене студије о реакцијама уз употребу антимикробног састава 5-НОК;
• трајање терапије преко 1 месеца је дозвољено тек након поређења функција јетре и бубрега пре и после терапије са лекаром више хидроксинокина;
• у случају бубрежних патологија, пацијент треба периодично донирати урин за анализу нивоа креатинина. Праћење рада природних филтера захтева читав период лечења;
• Забрањено је повећавати дневну стопу која прелази вриједности наведене у упутствима: у случају превелике дозе нежељени ефекти могу повећати.

Сазнајте шта нитрити значе у урину детета и како третирати истовремене болести.

Разлози за повећање леукоцита у урину и методе за корекцију показатеља су написане на овој страници.

Идите на хттп://всеопоцхках.цом/болезни/другие/нефрит.хтмл и прочитајте типичне симптоме и третман бубрежног нефритиса код одраслих и деце.

Трошкови

Припрема на бази нитроксола спада у категорију просечне цене. Процењени трошкови таблета су од 185 до 230 рубаља. Цена 5 - НОК варира у зависности од произвођача (ЛЕК цомпани, Сандоз), регион и љекарни ланац.

Додатне информације

Важни нијанси:

• складиштење температуре антимикробног састава - до +25 Ц;
• држите пластичне контејнере затворене, заштитите их од излагања влажности и сунчевој светлости;
• немогуће је дозволити неконтролисано унос лијекова пацијената било којег узраста, како би се заштитио састав од 5 НОК од дјеце;
• Рок употребе производа на бази нитроксолина је 60 месеци.

5 - НОК: аналоги

Фармацеутски ланци нуде ефикасне замене за лек 5-НОЦ, сличан у групној припадности и дјеловању. Структурни аналоги се лако могу наћи у различитим регионима. Именовање антимикробних средстава са нитроксолином је задатак нефролога или уролога.

Ефективне замјене:

Коментари

Антимикробни агенс са нитроксолином показује значајан терапеутски ефекат. Многи пацијенти описују брзи нестанак знакова инфекције током лијечења циститиса и упале бубрега. Позитивна нијанса - ретки случајеви нежељених реакција.

Добра подношљивост лека и високе перформансе композиције од 5-НОК забележене су приликом употребе таблета у педијатрији. Друга важна тачка је прихватљива цијена антимикробног састава.